| 中文摘要 | 第1-9页 |
| ABSTRACTS | 第9-15页 |
| 第一章 核苷类抗病毒药物的研究进展 | 第15-33页 |
| 一、 病毒性疾病的状况 | 第15-16页 |
| 二、 病毒的复制过程 | 第16-18页 |
| 三、 核苷类化合物的结构特点 | 第18-19页 |
| 四、 核苷类化合物的修饰 | 第19-24页 |
| 1 糖基的修饰 | 第20-22页 |
| 1.1 环状糖苷衍生物 | 第20-21页 |
| 1.2 碳苷衍生物 | 第21页 |
| 1.3 开环核苷衍生物 | 第21-22页 |
| 1.3.1 鸟嘌呤开环核苷 | 第21-22页 |
| 1.3.2 腺嘌呤开环核苷 | 第22页 |
| 2 碱基的修饰 | 第22-24页 |
| 2.1 六员含氮杂环碱基 | 第23-24页 |
| 2.2 双环碱基 | 第24页 |
| 2.3 多环碱基 | 第24页 |
| 五、 现有核苷类抗病毒药物及其特点 | 第24-33页 |
| 1 嘧啶类 | 第25-26页 |
| 2 嘌呤类 | 第26-28页 |
| 参考文献 | 第28-33页 |
| 第二章 固相合成2,6-二取代嘌呤 | 第33-60页 |
| 一、 固相合成2,6-二取代嘌呤 | 第33-45页 |
| 1 固相合成的发展概况 | 第33-35页 |
| 2 固相合成的过程和优点 | 第35-36页 |
| 3 固相载体 | 第36-41页 |
| 3.1 Merrifield树脂 | 第37-39页 |
| 3.2 聚乙二醇接枝交联聚苯乙烯树脂类(简称TG类) | 第39页 |
| 3.3 带三苯甲基(Trityl)的聚苯乙烯树脂类 | 第39-40页 |
| 3.4 对-甲基二苯甲基胺(MBHA)树脂类 | 第40页 |
| 3.5 有机硅树脂类 | 第40-41页 |
| 4 重要的固相合成反应 | 第41-44页 |
| 4.1 钯催化的偶联反应 | 第41-42页 |
| 4.2 Mitsunobu偶联反应 | 第42-43页 |
| 4.3 杂环合成 | 第43-44页 |
| 5 固相合成反应的分析与测试 | 第44-45页 |
| 5.1 树脂珠上的红外光谱(IR) | 第44页 |
| 5.2 固相核磁共振波谱(NMR) | 第44-45页 |
| 5.3 液相色谱-质谱联用技术(LC-MS) | 第45页 |
| 二、 实验设计 | 第45-48页 |
| 三、 结果讨论 | 第48-53页 |
| 1 固相合成2,6-二取代嘌呤 | 第48-49页 |
| 2 反应中间体的红外光谱检测 | 第49-51页 |
| 3 反应产物的液相色谱-质谱(LC-MS)检测 | 第51-52页 |
| 4 合成的新型2,6-二取代嘌呤 | 第52-53页 |
| 四、 实验部分 | 第53-56页 |
| 参考文献 | 第56-60页 |
| 第三章 四乙酰基核糖及核糖核苷的合成 | 第60-77页 |
| 一、 核糖核苷的合成方法 | 第60-65页 |
| 1 糖基化反应 | 第60-63页 |
| 1.1 Hilbert-Johnson法 | 第60-61页 |
| 1.2 Fischer-Helferich反应 | 第61页 |
| 1.3 熔合法 | 第61-62页 |
| 1.4 硅烷化碱基的糖基化法 | 第62-63页 |
| 1.5 Vorbrǔggen法 | 第63页 |
| 2 构造碱基法 | 第63-65页 |
| 二、 实验设计 | 第65页 |
| 三、 结果讨论 | 第65-68页 |
| 四、 实验部分 | 第68-74页 |
| 参考文献 | 第74-77页 |
| 第四章 2’,3’-二脱氧核糖及核糖核苷的合成 | 第77-102页 |
| 一、 2’,3’-二脱氧核糖核苷的概况 | 第77-78页 |
| 二、 合成2’,3’-二脱氧核苷的几种常见方法 | 第78-82页 |
| 1 Corey-Winter反应 | 第78-79页 |
| 2 Grank-Eastwood反应 | 第79页 |
| 3 Jerome等合成ddC,ddA,ddT的路线 | 第79-80页 |
| 4 Bjorn Classon等合成ddA,ddU的路线 | 第80页 |
| 5 Erest等合成ddT,ddG,ddC的路线 | 第80-81页 |
| 6 Isao等合成ddA和ddU的方法 | 第81-82页 |
| 三、 本工作的设想和主要内容 | 第82-84页 |
| 四、 结果与讨论 | 第84-91页 |
| 1 (S)-(+)-Hydroxymethyl-γ-butyrolactone(4-2) | 第84页 |
| 2 5-0-Trityl-2,3-dideoxy-γ-butyrolactone(4-3) | 第84页 |
| 3 2,6-Dichloro-9-(2,3-dideoxy-β-D-glycerol-pentofuranosyl)purine(4-10) | 第84-86页 |
| 4 用三苯甲基保护的方法合成双脱氧核糖核苷 | 第86-87页 |
| 5 用乙酰基保护的方法合成双脱氧核糖核苷 | 第87-88页 |
| 6 双脱氧核苷α-和β-构型的混合物的高效液相色谱分析 | 第88-91页 |
| 五、 实验部分 | 第91-99页 |
| 参考文献 | 第99-102页 |
| 第五章 联苯双酯对核苷的改性 | 第102-110页 |
| 一 本工作的设想和实验设计 | 第102-104页 |
| 二 结果讨论 | 第104-105页 |
| 三 实验部分 | 第105-110页 |
| 参考文献 | 第110-112页 |
| 发表及待发表文章 | 第112-113页 |
| 致谢 | 第113-114页 |
| 附图 | 第114-157页 |