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新型核苷化合物的合成与研究

中文摘要第1-9页
ABSTRACTS第9-15页
第一章 核苷类抗病毒药物的研究进展第15-33页
 一、 病毒性疾病的状况第15-16页
 二、 病毒的复制过程第16-18页
 三、 核苷类化合物的结构特点第18-19页
 四、 核苷类化合物的修饰第19-24页
  1 糖基的修饰第20-22页
   1.1 环状糖苷衍生物第20-21页
   1.2 碳苷衍生物第21页
   1.3 开环核苷衍生物第21-22页
    1.3.1 鸟嘌呤开环核苷第21-22页
    1.3.2 腺嘌呤开环核苷第22页
  2 碱基的修饰第22-24页
   2.1 六员含氮杂环碱基第23-24页
   2.2 双环碱基第24页
   2.3 多环碱基第24页
 五、 现有核苷类抗病毒药物及其特点第24-33页
  1 嘧啶类第25-26页
  2 嘌呤类第26-28页
  参考文献第28-33页
第二章 固相合成2,6-二取代嘌呤第33-60页
 一、 固相合成2,6-二取代嘌呤第33-45页
  1 固相合成的发展概况第33-35页
  2 固相合成的过程和优点第35-36页
  3 固相载体第36-41页
   3.1 Merrifield树脂第37-39页
   3.2 聚乙二醇接枝交联聚苯乙烯树脂类(简称TG类)第39页
   3.3 带三苯甲基(Trityl)的聚苯乙烯树脂类第39-40页
   3.4 对-甲基二苯甲基胺(MBHA)树脂类第40页
   3.5 有机硅树脂类第40-41页
  4 重要的固相合成反应第41-44页
   4.1 钯催化的偶联反应第41-42页
   4.2 Mitsunobu偶联反应第42-43页
   4.3 杂环合成第43-44页
  5 固相合成反应的分析与测试第44-45页
   5.1 树脂珠上的红外光谱(IR)第44页
   5.2 固相核磁共振波谱(NMR)第44-45页
   5.3 液相色谱-质谱联用技术(LC-MS)第45页
 二、 实验设计第45-48页
 三、 结果讨论第48-53页
  1 固相合成2,6-二取代嘌呤第48-49页
  2 反应中间体的红外光谱检测第49-51页
  3 反应产物的液相色谱-质谱(LC-MS)检测第51-52页
  4 合成的新型2,6-二取代嘌呤第52-53页
 四、 实验部分第53-56页
 参考文献第56-60页
第三章 四乙酰基核糖及核糖核苷的合成第60-77页
 一、 核糖核苷的合成方法第60-65页
  1 糖基化反应第60-63页
   1.1 Hilbert-Johnson法第60-61页
   1.2 Fischer-Helferich反应第61页
   1.3 熔合法第61-62页
   1.4 硅烷化碱基的糖基化法第62-63页
   1.5 Vorbrǔggen法第63页
  2 构造碱基法第63-65页
 二、 实验设计第65页
 三、 结果讨论第65-68页
 四、 实验部分第68-74页
 参考文献第74-77页
第四章 2’,3’-二脱氧核糖及核糖核苷的合成第77-102页
 一、 2’,3’-二脱氧核糖核苷的概况第77-78页
 二、 合成2’,3’-二脱氧核苷的几种常见方法第78-82页
  1 Corey-Winter反应第78-79页
  2 Grank-Eastwood反应第79页
  3 Jerome等合成ddC,ddA,ddT的路线第79-80页
  4 Bjorn Classon等合成ddA,ddU的路线第80页
  5 Erest等合成ddT,ddG,ddC的路线第80-81页
  6 Isao等合成ddA和ddU的方法第81-82页
 三、 本工作的设想和主要内容第82-84页
 四、 结果与讨论第84-91页
  1 (S)-(+)-Hydroxymethyl-γ-butyrolactone(4-2)第84页
  2 5-0-Trityl-2,3-dideoxy-γ-butyrolactone(4-3)第84页
  3 2,6-Dichloro-9-(2,3-dideoxy-β-D-glycerol-pentofuranosyl)purine(4-10)第84-86页
  4 用三苯甲基保护的方法合成双脱氧核糖核苷第86-87页
  5 用乙酰基保护的方法合成双脱氧核糖核苷第87-88页
  6 双脱氧核苷α-和β-构型的混合物的高效液相色谱分析第88-91页
 五、 实验部分第91-99页
 参考文献第99-102页
第五章 联苯双酯对核苷的改性第102-110页
 一 本工作的设想和实验设计第102-104页
 二 结果讨论第104-105页
 三 实验部分第105-110页
参考文献第110-112页
发表及待发表文章第112-113页
致谢第113-114页
附图第114-157页

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