| 中文摘要 | 第1-14页 |
| 英文摘要 | 第14-15页 |
| 前言 | 第15-28页 |
| 第一部分 AZTP肝靶向脂质体的研究 | 第28-76页 |
| 第一章 肝靶向辅料的合成及表征 | 第29-44页 |
| 1.仪器与试药 | 第29页 |
| ·仪器 | 第29页 |
| ·试药 | 第29页 |
| 2.方法与结果 | 第29-36页 |
| ·合成路线设计(线路图) | 第30页 |
| ·乳糖酸的制备 | 第30-31页 |
| ·阳离子交换树脂柱的制备 | 第30页 |
| ·乳糖酸(Lactobionic acid,LA)的制备 | 第30-31页 |
| ·[(2-乳糖酰胺基)乙胺基]甲酸胆固醇酯(CH-ED-LA)的合成 | 第31-35页 |
| ·合成路线1(内酯法) | 第31-32页 |
| ·合成乳糖酸内酯(Lactoic lactone,LL) | 第31页 |
| ·合成(2-氨基乙胺基)甲酸胆固醇酯(Ⅰ) | 第31-32页 |
| ·合成CH-ED-LA | 第32页 |
| ·合成路线2(活性酯法) | 第32-33页 |
| ·合成N-(乳糖酰氧基)丁二酰亚胺(Gal-NHS) | 第32-33页 |
| ·合成CH-ED-LA | 第33页 |
| ·合成路线3(羟基保护法) | 第33-35页 |
| ·合成8-乙酰乳糖酸酯(Ⅲ) | 第33-34页 |
| ·合成8-乙酰乳糖酸琥珀酰亚胺酯(Ⅳ) | 第34页 |
| ·合成(Ⅴ) | 第34-35页 |
| ·化合物(Ⅴ)脱乙酰化成CH-ED-LA(Ⅱ) | 第35页 |
| ·CH-ED-LA的结构表征 | 第35-36页 |
| 3.讨论 | 第36-37页 |
| 4.小结 | 第37页 |
| 5.附图 | 第37-44页 |
| 第二章 AZTP肝靶向脂质体的制备及表征 | 第44-53页 |
| 1.仪器与试药 | 第44-48页 |
| ·仪器 | 第44页 |
| ·试药 | 第44-48页 |
| 2.方法与结果 | 第48-51页 |
| ·RP-HPLC方法学的建立 | 第48页 |
| ·AZTP脂质体的制备及表征 | 第48-51页 |
| ·AZTP脂质体的制备 | 第48页 |
| ·AZTP脂质体的大小形态、粒径分布及Zeta电位 | 第48-49页 |
| ·AZTP脂质体的含量测定 | 第49-50页 |
| ·AZTP脂质体包封率的测定 | 第50-51页 |
| 3.讨论 | 第51-52页 |
| 4.小结 | 第52-53页 |
| 第三章 AZTP肝靶向脂质体在小鼠体内药动学及组织分布研究 | 第53-76页 |
| 第一节 体内分析方法的建立 | 第53-64页 |
| 1.仪器与试药 | 第53-54页 |
| ·仪器 | 第53页 |
| ·试药 | 第53页 |
| ·动物 | 第53-54页 |
| 2.方法与结果 | 第54-63页 |
| ·样品的处理 | 第54页 |
| ·血浆样品的处理 | 第54页 |
| ·组织样品的处理 | 第54页 |
| ·RP-HPLC方法学的建立 | 第54-63页 |
| ·色谱条件 | 第54页 |
| ·专属性实验 | 第54-57页 |
| ·标准曲线 | 第57-58页 |
| ·最低检测限 | 第58-59页 |
| ·精密度实验 | 第59-61页 |
| ·生物样品稳定性试验 | 第61页 |
| ·回收率实验 | 第61-63页 |
| ·提取回收率 | 第61-62页 |
| ·方法回收率 | 第62-63页 |
| 3.讨论 | 第63-64页 |
| 第二节 AZTP肝靶向脂质体在小鼠体内的药动学及组织分布研究 | 第64-76页 |
| 1.给药方案 | 第64页 |
| 2.AZTP脂质体在小鼠体内的药动学研究 | 第64-66页 |
| ·样品测定 | 第64页 |
| ·药动学数据处理及统计分析 | 第64页 |
| ·血药浓度及药动学参数 | 第64-66页 |
| 3.AZTP脂质体在小鼠体内组织分布研究 | 第66-73页 |
| ·样品测定 | 第66页 |
| ·统计学处理 | 第66-72页 |
| ·靶向性评价 | 第72-73页 |
| 4.讨论 | 第73-75页 |
| 5.小结 | 第75-76页 |
| 第二部分 AZTP脑靶向脂质体的研究 | 第76-100页 |
| 第四章 脑靶向辅料的合成及表征 | 第77-87页 |
| 1.仪器与试药 | 第77页 |
| ·仪器 | 第77页 |
| ·试药 | 第77页 |
| 2.实验方法与结果 | 第77-80页 |
| ·脑靶向辅料的合成 | 第77-79页 |
| ·肉豆蔻酸冰片酯(MB)的合成 | 第78页 |
| ·月桂酸冰片酯(LB)的合成 | 第78页 |
| ·肉豆蔻酸薄荷酯(MM)的合成 | 第78-79页 |
| ·化合物MB、LB和MM的结构解析 | 第79-80页 |
| 3.讨论 | 第80页 |
| 4.小结 | 第80-81页 |
| 5.附图 | 第81-87页 |
| 第五章 AZTP脑靶向脂质体的制备及表征 | 第87-92页 |
| 1.仪器与试药 | 第87页 |
| ·仪器 | 第87页 |
| ·试药 | 第87页 |
| 2.方法与结果 | 第87-91页 |
| ·RP-HPLC方法学(略) | 第87页 |
| ·AZTP脑靶向脂质体的制备及表征 | 第87-91页 |
| ·AZTP脑靶向脂质体的制备 | 第87-88页 |
| ·AZTP脂质体的粒径分布和Zeta电位 | 第88-90页 |
| ·AZTP脂质体的含量测定 | 第90页 |
| ·AZTP脂质体包封率的测定 | 第90-91页 |
| 3.讨论 | 第91页 |
| 4.小结 | 第91-92页 |
| 第六章 AZTP脑靶向脂质体在小鼠体内药动学及组织分布研究 | 第92-100页 |
| 第一节 体内分析方法的建立(略) | 第92页 |
| 第二节 AZTP脑靶向脂质体在小鼠体内的药动学及组织分布研究 | 第92-100页 |
| 1.仪器、试药与动物 | 第92页 |
| ·仪器 | 第92页 |
| ·试药 | 第92页 |
| ·动物 | 第92页 |
| 2.方法与结果 | 第92-98页 |
| ·给药方案 | 第92页 |
| ·各脂质体在小鼠体内的药动学和组织分布研究 | 第92-97页 |
| ·样品测定 | 第92-93页 |
| ·药动学数据处理及统计分析 | 第93-94页 |
| ·各组织中血药浓度数据处理及统计分析 | 第94-97页 |
| ·靶向性评价 | 第97-98页 |
| 3.讨论 | 第98-99页 |
| 4.小结 | 第99-100页 |
| 全文结论 | 第100-101页 |
| 参考文献 | 第101-106页 |
| 发表文章目录 | 第106-107页 |
| 致谢 | 第107页 |
