| 摘要 | 第1-6页 |
| ABSTRACT | 第6-8页 |
| 符号说明 | 第8-12页 |
| 第一部分 文献综述及立题依据 | 第12-24页 |
| 第一章 文献综述 | 第12-22页 |
| 1 甲氧苄啶的研究进展 | 第12-14页 |
| ·化学结构和理化性质 | 第12页 |
| ·抗菌作用及机制 | 第12-13页 |
| ·药动学研究 | 第13-14页 |
| 2 环糊精包合物的研究概况 | 第14-22页 |
| ·环糊精及其衍生物 | 第14-16页 |
| ·环糊精的结构 | 第14-15页 |
| ·羟丙基-β-环糊精的特性研究 | 第15-16页 |
| ·环糊精包合物及形成机理 | 第16-17页 |
| ·环糊精包合物 | 第16页 |
| ·环糊精包合物形成机理 | 第16-17页 |
| ·羟丙基-β-环糊精包合物在药物制剂中的应用 | 第17-19页 |
| ·提高药物的溶解度和溶出速率 | 第17-18页 |
| ·促进药物吸收,提高生物利用度 | 第18页 |
| ·增加药物稳定性 | 第18-19页 |
| ·掩盖药物不良味道、降低刺激性和毒副作用 | 第19页 |
| ·将液态药物粉末化 | 第19页 |
| ·包合物的展望 | 第19-22页 |
| ·缓控释制剂 | 第19-20页 |
| ·靶向制剂 | 第20页 |
| ·微粒给药系统 | 第20页 |
| ·生物技术制剂 | 第20-21页 |
| ·包合物面临的挑战 | 第21-22页 |
| 第二章 立题依据和目的意义 | 第22-24页 |
| 第二部分 试验研究 | 第24-62页 |
| 第一章 甲氧苄啶羟丙基-β-环糊精包合物的制备 | 第24-37页 |
| 1 材料和方法 | 第24-27页 |
| ·材料 | 第24页 |
| ·实验药品及试剂 | 第24页 |
| ·实验仪器 | 第24页 |
| ·实验方法 | 第24-27页 |
| ·甲氧苄啶-羟丙基-β-环糊精包合物的制备 | 第24-25页 |
| ·单因素实验设计 | 第25-26页 |
| ·正交试验设计 | 第26页 |
| ·实验结果考核指标 | 第26-27页 |
| 2 结果和分析 | 第27-34页 |
| ·客体溶媒的选择 | 第27页 |
| ·紫外吸收分析方法建立的结果 | 第27-29页 |
| ·最大吸收波长的确定 | 第27-28页 |
| ·标准曲线及线性回归方程 | 第28页 |
| ·精密度实验结果 | 第28-29页 |
| ·单因素实验结果 | 第29-31页 |
| ·有机溶剂浓度 | 第29页 |
| ·主客体摩尔比 | 第29-30页 |
| ·温度 | 第30页 |
| ·搅拌时间 | 第30页 |
| ·搅拌速度 | 第30-31页 |
| ·反应体系PH值 | 第31页 |
| ·正交试验结果 | 第31-34页 |
| 3 讨论 | 第34-37页 |
| ·包合方法的选择与改进 | 第34-35页 |
| ·各因素的影响 | 第35-36页 |
| ·溶剂系统 | 第35页 |
| ·主客体摩尔比 | 第35页 |
| ·搅拌温度、时间和速度 | 第35-36页 |
| ·反应体系PH | 第36页 |
| ·正交试验综合指标 | 第36-37页 |
| 第二章 甲氧苄啶羟丙基-β-环糊精包合物的鉴定 | 第37-45页 |
| 1 材料和方法 | 第37-39页 |
| ·材料 | 第37页 |
| ·实验药品及试剂 | 第37页 |
| ·实验仪器 | 第37页 |
| ·实验方法 | 第37-39页 |
| ·包合物鉴定 | 第37-38页 |
| ·包合比的确定 | 第38-39页 |
| 2 结果和分析 | 第39-43页 |
| ·包合物鉴定结果 | 第39-42页 |
| ·相溶解度结果 | 第39-40页 |
| ·表观稳定常数及热力学参数 | 第40页 |
| ·薄层色谱 | 第40-41页 |
| ·差示扫描量热图 | 第41-42页 |
| ·包合比测定结果 | 第42-43页 |
| ·相溶解度法 | 第42页 |
| ·摩尔比率法 | 第42-43页 |
| ·等摩尔系列法 | 第43页 |
| 3 讨论 | 第43-45页 |
| ·包合物鉴定 | 第43-44页 |
| ·相溶解度及热力学参数 | 第43-44页 |
| ·差示扫描量热 | 第44页 |
| ·包合比测定 | 第44页 |
| ·包合物构型 | 第44-45页 |
| 第三章 甲氧苄啶羟丙基-β-环糊精包合物的性能评价 | 第45-54页 |
| 1 材料和方法 | 第45-48页 |
| ·材料 | 第45页 |
| ·实验药品及试剂 | 第45页 |
| ·实验仪器 | 第45页 |
| ·实验方法 | 第45-48页 |
| ·包合物溶解性能测定 | 第45-46页 |
| ·包合物稳定性考察 | 第46页 |
| ·溶血试验 | 第46-47页 |
| ·肌肉注射刺激性试验 | 第47-48页 |
| 2 结果和分析 | 第48-52页 |
| ·包合物溶解性能结果 | 第48-50页 |
| ·溶解度实验结果 | 第48-49页 |
| ·体外溶出度实验结果 | 第49-50页 |
| ·影响因素实验结果 | 第50页 |
| ·溶血试验结果 | 第50-51页 |
| ·刺激性试验结果 | 第51-52页 |
| 3 讨论 | 第52-54页 |
| ·包合物溶解性能 | 第52页 |
| ·影响因素实验 | 第52-53页 |
| ·溶血试验 | 第53页 |
| ·肌肉注射刺激性试验 | 第53-54页 |
| 第四章 甲氧苄啶羟丙基-β-环糊精包合物在家兔体内药动学的研究 | 第54-62页 |
| 1 材料和方法 | 第54-56页 |
| ·材料 | 第54页 |
| ·实验动物 | 第54页 |
| ·实验药品及试剂 | 第54页 |
| ·实验仪器 | 第54页 |
| ·实验方法 | 第54-56页 |
| ·血浆中TMP含量测定HPLC方法的建立 | 第54-55页 |
| ·TMP与包合物的药代动力学研究 | 第55-56页 |
| 2 结果和分析 | 第56-61页 |
| ·方法专属性 | 第56-57页 |
| ·线性范围和标准曲线 | 第57-58页 |
| ·精密度和回收率试验结果 | 第58页 |
| ·血药浓度及药动学参数 | 第58-61页 |
| ·血药浓度 | 第58-60页 |
| ·药动学参数 | 第60-61页 |
| 3 讨论 | 第61-62页 |
| ·HPLC测定方法与条件 | 第61页 |
| ·药代动力学分析 | 第61-62页 |
| 第三部分 结论和创新 | 第62-63页 |
| 1 结论 | 第62页 |
| 2 创新 | 第62-63页 |
| 参考文献 | 第63-69页 |
| 致谢 | 第69-70页 |
| 攻读学位期间发表的学术论文 | 第70页 |