芒果苷酯化衍生物的化学合成及药理活性研究
| 目录 | 第1-10页 |
| 中英文对照 | 第10-11页 |
| 摘要 | 第11-18页 |
| 1 研究背景 | 第11页 |
| 2 方法与结果 | 第11-15页 |
| 3 结论 | 第15-16页 |
| 4 创新点 | 第16-18页 |
| ABSTRACT | 第18-26页 |
| 1 Background | 第18-19页 |
| 2 Methods and results | 第19-23页 |
| 3 Conclusions | 第23-25页 |
| 4 Innovations | 第25-26页 |
| 第一章 绪论 | 第26-54页 |
| ·芒果苷研究现状 | 第26-38页 |
| ·芒果苷及其同分异构体 | 第26-28页 |
| ·含芒果昔的植物 | 第28页 |
| ·含量测定 | 第28-29页 |
| ·生产技术 | 第29页 |
| ·药理作用 | 第29-32页 |
| ·安全性 | 第32页 |
| ·新药开发 | 第32页 |
| ·结构修饰 | 第32-37页 |
| ·提高水溶性 | 第37页 |
| ·药代动力学及代谢产物 | 第37页 |
| ·其它研究 | 第37-38页 |
| ·药物的酯化衍生 | 第38-39页 |
| ·现有研究的不足,以及有待突破的科学难题 | 第39-41页 |
| ·尚未攻克的、阻碍芒果苷成药的难题 | 第39-40页 |
| ·有效性 | 第39页 |
| ·芒果苷属于BCS-4类药物,生物利用度低 | 第39页 |
| ·药代动力学研究不够深入 | 第39-40页 |
| ·有待突破的科学难题 | 第40-41页 |
| ·定位明确、作用强大的药理作用 | 第40页 |
| ·提高生物利用度 | 第40页 |
| ·阐明药代动力学 | 第40页 |
| ·有效剂型的研发 | 第40-41页 |
| ·研究思路及主要研究内容 | 第41-42页 |
| ·研究思路 | 第41-42页 |
| ·改变芒果苷在BCS系统中的分类 | 第41页 |
| ·芒果苷酯化衍生物的药理作用及作用机制研究 | 第41-42页 |
| ·主要研究内容 | 第42页 |
| ·采用化学方法合成芒果苷酯化衍生物 | 第42页 |
| ·药理作用筛选研究 | 第42页 |
| 主要参考文献 | 第42-54页 |
| 第二章 化学研究 | 第54-102页 |
| ·化学合成 | 第54-62页 |
| ·引言 | 第54-56页 |
| ·仪器与试药 | 第56-57页 |
| ·方法和结果 | 第57-58页 |
| ·化学反应式 | 第57页 |
| ·化学反应和结果 | 第57-58页 |
| ·反应条件的选择 | 第58-61页 |
| ·物料用量比例的影响 | 第59页 |
| ·H~+浓度的影响 | 第59-60页 |
| ·反应时间的影响 | 第60页 |
| ·反应温度的影响 | 第60-61页 |
| ·本节讨论 | 第61-62页 |
| ·分离、纯化 | 第62-65页 |
| ·引言 | 第62-63页 |
| ·实验材料 | 第63-64页 |
| ·方法 | 第64页 |
| ·结果 | 第64-65页 |
| ·芒果苷乙酯化衍生物的分离、纯化 | 第64页 |
| ·芒果苷丙酯化衍生物的分离、纯化 | 第64页 |
| ·芒果苷丁酯化衍生物的分离、纯化 | 第64-65页 |
| ·本节讨论 | 第65页 |
| ·结构确证 | 第65-72页 |
| ·引言 | 第65-66页 |
| ·仪器 | 第66页 |
| ·结构表征 | 第66-70页 |
| ·芒果苷乙酯化产物PAM | 第67-68页 |
| ·芒果苷丙酯化产物HPM | 第68-69页 |
| ·芒果苷丁酯化产物HBM | 第69-70页 |
| ·本节讨论 | 第70-72页 |
| ·主要理化指标 | 第72-80页 |
| ·引言 | 第72-73页 |
| ·实验材料 | 第73页 |
| ·方法与结果 | 第73-77页 |
| ·熔点的测定 | 第73-74页 |
| ·在不同溶剂中的溶解度 | 第74-75页 |
| ·紫外吸收 | 第75-77页 |
| ·本节讨论 | 第77-80页 |
| ·鉴别方法 | 第80-83页 |
| ·引言 | 第80页 |
| ·实验材料 | 第80页 |
| ·化学鉴别 | 第80-81页 |
| ·薄层色谱鉴别 | 第81-83页 |
| ·PAM及乙酯化反应产物的薄层色谱 | 第81-82页 |
| ·HPM及丙酯化反应产物的薄层色谱 | 第82页 |
| ·HBM及丁酯化反应产物的薄层色谱 | 第82-83页 |
| ·本节讨论 | 第83页 |
| ·含量测定方法 | 第83-90页 |
| ·引言 | 第83-84页 |
| ·实验材料 | 第84页 |
| ·方法和结果 | 第84-89页 |
| ·液相色谱测试条件 | 第84-85页 |
| ·色谱系统适用性试验 | 第85-86页 |
| ·“供试液”的制备 | 第86-87页 |
| ·线性关系考察 | 第87页 |
| ·精密度试验 | 第87页 |
| ·稳定性试验 | 第87-88页 |
| ·重现性试验 | 第88页 |
| ·回收率试验 | 第88-89页 |
| ·样品测定 | 第89页 |
| ·本节讨论 | 第89-90页 |
| ·水中稳定性 | 第90-92页 |
| ·引言 | 第90页 |
| ·实验材料 | 第90页 |
| ·方法与结果 | 第90-91页 |
| ·本节讨论 | 第91-92页 |
| ·油/水分配系数的测定 | 第92-98页 |
| ·引言 | 第92页 |
| ·实验材料 | 第92-93页 |
| ·方法与结果 | 第93-96页 |
| ·不同pH缓冲溶液的配制 | 第93-94页 |
| ·含量测定方法 | 第94页 |
| ·芒果苷及其酯化衍生物的正辛醇饱和溶液的制备 | 第94页 |
| ·用正辛醇饱和的缓冲水溶液 | 第94页 |
| ·油/水分配系数的测定 | 第94-96页 |
| ·本节讨论 | 第96-98页 |
| ·本章小结 | 第98-99页 |
| 主要参考文献 | 第99-102页 |
| 第三章 药理学研究 | 第102-154页 |
| ·止咳、化痰、平喘作用 | 第102-109页 |
| ·引言 | 第102页 |
| ·实验材料 | 第102-103页 |
| ·方法与结果 | 第103-108页 |
| ·止咳作用 | 第103-105页 |
| ·化痰作用 | 第105-106页 |
| ·平喘作用 | 第106-108页 |
| ·本节讨论 | 第108-109页 |
| ·抑菌、抗病毒作用 | 第109-115页 |
| ·引言 | 第109页 |
| ·体外抑菌研究 | 第109-113页 |
| ·实验材料 | 第109-110页 |
| ·方法与结果 | 第110-112页 |
| ·讨论 | 第112-113页 |
| ·体外抗疱疹病毒(HSV-1)活性研究 | 第113-115页 |
| ·实验材料 | 第113页 |
| ·方法与结果 | 第113-114页 |
| ·讨论 | 第114-115页 |
| ·本节讨论 | 第115页 |
| ·抗炎作用 | 第115-120页 |
| ·引言 | 第115-116页 |
| ·实验材料 | 第116-117页 |
| ·方法与结果 | 第117-120页 |
| ·本节讨论 | 第120页 |
| ·抗肿瘤作用 | 第120-133页 |
| ·引言 | 第120-121页 |
| ·体外抗肿瘤试验(MTT法) | 第121-129页 |
| ·实验材料 | 第121-123页 |
| ·方法与结果 | 第123-129页 |
| ·讨论 | 第129页 |
| ·动物荷瘤试验 | 第129-133页 |
| ·实验材料 | 第130页 |
| ·方法与结果 | 第130-132页 |
| ·讨论 | 第132-133页 |
| ·本节讨论 | 第133页 |
| ·降血糖作用及作用机制初探 | 第133-148页 |
| ·引言 | 第133-134页 |
| ·对STZ所致糖尿病小鼠血糖和胰岛素水平的影响 | 第134-142页 |
| ·实验材料 | 第134页 |
| ·方法 | 第134-136页 |
| ·结果 | 第136-141页 |
| ·讨论 | 第141-142页 |
| ·对肾上腺素所致高血糖小鼠血糖水平的影响 | 第142-144页 |
| ·实验材料 | 第142-143页 |
| ·方法 | 第143页 |
| ·结果 | 第143-144页 |
| ·讨论 | 第144页 |
| ·体外对PTP1B的抑制作用 | 第144-146页 |
| ·实验材料 | 第145页 |
| ·方法与结果 | 第145-146页 |
| ·讨论 | 第146页 |
| ·本节讨论 | 第146-148页 |
| ·本章小结 | 第148-150页 |
| 主要参考文献 | 第150-154页 |
| 第四章 全文总结 | 第154-159页 |
| ·研究意义 | 第154-155页 |
| ·研究内容 | 第155页 |
| ·研究方法和研究结果 | 第155-156页 |
| ·研究结论 | 第156-157页 |
| ·推论 | 第157页 |
| ·创新点 | 第157-158页 |
| ·不足之处 | 第158页 |
| ·对后续研究的提示 | 第158-159页 |
| 附图 | 第159-174页 |
| 致谢 | 第174-175页 |
| 综述 | 第175-184页 |
| 1 烷基化衍生物 | 第175-176页 |
| 2 苄基化衍生物 | 第176-177页 |
| 3 酰化衍生物 | 第177-178页 |
| 4 磺酸化衍生物 | 第178-179页 |
| 5 成盐 | 第179-180页 |
| 6 糖基化衍生物 | 第180页 |
| 7 葡萄糖基开环反应 | 第180页 |
| 8 代谢产物 | 第180-181页 |
| 9 小结与展望 | 第181页 |
| 参考文献 | 第181-184页 |
| 攻读学位期间发表学术论文 | 第184-186页 |
| 1 已发表的论文 | 第184-185页 |
| 2 待发表的论文 | 第185页 |
| 3 与本论文有关的发明专利申请 | 第185页 |
| 4 主持研究的课题 | 第185-186页 |
| 查新报告(国内外) | 第186-203页 |
