| 第一章 绪论 | 第1-19页 |
| ·变态反应简介 | 第10-13页 |
| ·变态反应病的防治 | 第13-14页 |
| ·组胺和组胺受体 | 第14-16页 |
| ·组胺的来源和代谢 | 第14页 |
| ·组胺的释放 | 第14-15页 |
| ·组胺的药理作用 | 第15页 |
| ·组胺受体 | 第15-16页 |
| ·组胺H_1受体拮抗剂究进展 | 第16-19页 |
| 第二章 立题依据及化合物设计 | 第19-35页 |
| ·药物结构设计的几个重要方面 | 第19-23页 |
| ·立体因素对药理活性的影响 | 第19-21页 |
| ·原子间距离 | 第21-22页 |
| ·生物电子等排 | 第22-23页 |
| ·组胺H_1受体拮抗剂的结构剖析及作用机制 | 第23-26页 |
| ·组胺H_1受体拮抗剂的分类及结构特点 | 第23-25页 |
| ·H_1受体激动剂及拮抗剂的化学结构和活性的关系 | 第25页 |
| ·H_1受体拮抗剂的作用机制 | 第25-26页 |
| ·哌嗪类抗组胺药物结构分析 | 第26-29页 |
| ·手性二苯甲基哌嗪类化合物设计 | 第29-35页 |
| 第三章 化合物的合成路线设计及合成讨论 | 第35-44页 |
| ·手性1-[(4-氯苯基)苯甲基]哌嗪的合成路线及合成讨论 | 第35-37页 |
| ·4-氯-α-苯基苯甲胺的合成路线及合成讨论 | 第37-38页 |
| ·手性胺的拆分 | 第38-39页 |
| ·目标化合物的合成路线及合成讨论 | 第39-44页 |
| ·左西替立嗪的合成路线及合成讨论 | 第39-40页 |
| ·(R或S)-WZ-1～3的合成路线及合成讨论 | 第40-41页 |
| ·(R或S)-WZ-4～5的合成路线及合成讨论 | 第41-42页 |
| ·(R或S)-WZ-6～9的合成路线及合成讨论 | 第42-44页 |
| 第四章 化学实验部分 | 第44-57页 |
| ·实验条件及有关说明 | 第44-45页 |
| ·4-氯-α-苯基苯甲胺(zjt-3)的合成 | 第45-46页 |
| ·手性胺的拆分 | 第46页 |
| ·N，N-双(2-氯乙基)-4-甲基苯磺酰胺的制备 | 第46-47页 |
| ·(R或S)-1-(4-氯苯基)苯甲基-4-(4-甲基苯基)磺酰基哌嗪的制备 | 第47-48页 |
| ·(R或S)-1-[(4-氯苯基)苯甲基]哌嗪的制备 | 第48-49页 |
| ·各目标化合物的合成 | 第49-54页 |
| ·(R)-西替立嗪((R)-WZ-0)的合成 | 第49-50页 |
| ·(R)-WZ-1～3的合成 | 第50-51页 |
| ·(R)-WZ-4～5的合成 | 第51-53页 |
| ·(R)-WZ-6～9的合成 | 第53-54页 |
| ·(S)-WZ-0～9的合成 | 第54页 |
| ·目标化合物的物性数据 | 第54-57页 |
| ·R-型目标化合物的MS、IR及~1H-NMR数据 | 第54-55页 |
| ·元素分析及熔点测定 | 第55-57页 |
| 第五章 药理实验及构效关系的初步探讨 | 第57-60页 |
| ·药理实验 | 第57-59页 |
| ·实验材料 | 第57页 |
| ·实验操作 | 第57-58页 |
| ·实验结果 | 第58-59页 |
| ·构效关系的初步探讨 | 第59-60页 |
| 第六章 结论 | 第60-61页 |
| 参考文献 | 第61-64页 |
| 附录Ⅰ: (R)-WZ-0～9的核磁(~1H-NMR)谱图 | 第64-69页 |
| 附录Ⅱ: (R)-WZ-0～9的红外(IR)谱图 | 第69-74页 |
| 致谢 | 第74-75页 |
| 攻读硕士学位期间发表的学术论文 | 第75页 |
