多胺缀合物的合成及抗肿瘤活性研究
| 摘要 | 第1-5页 |
| Abstract | 第5-10页 |
| 引言 | 第10-12页 |
| 第一章 多胺应用于肿瘤治疗的研究进展 | 第12-46页 |
| 第一节 细胞内多胺的生物代谢 | 第12-16页 |
| ·多胺的生物转化网络 | 第13-16页 |
| ·多胺与细胞生长调节 | 第16页 |
| 第二节 调节多胺水平的途径 | 第16-25页 |
| ·酶抑制剂对多胺水平的调控 | 第16-23页 |
| ·多胺转运通道对多胺的调节作用 | 第23-25页 |
| 第三节 多胺类化合物应用于肿瘤靶向治疗的研究进展 | 第25-41页 |
| ·多胺类似物用于抗肿瘤药物研究 | 第26-33页 |
| ·多胺缀合物的抗肿瘤靶向作用研究 | 第33-41页 |
| 第四节 天然多胺缀合物的生理活性研究进展 | 第41-44页 |
| 第五节 选题依据 | 第44-46页 |
| 第二章 芳香基团-线型骨架三胺缀合物的合成 | 第46-68页 |
| 第一节 蒽环三胺缀合物的合成 | 第47-65页 |
| ·目标化合物的结构设计 | 第47页 |
| ·化合物的合成路线 | 第47-50页 |
| ·实验材料 | 第50-51页 |
| ·化合物的合成方法及结构表征 | 第51-60页 |
| ·结果与讨论 | 第60-65页 |
| 第二节 单环和二环三胺缀合物的合成 | 第65-67页 |
| ·目标化合物的结构设计 | 第65页 |
| ·化合物的合成路线 | 第65页 |
| ·实验材料 | 第65-66页 |
| ·化合物的合成方法及结构表征 | 第66页 |
| ·结果与讨论 | 第66-67页 |
| 第三节 本章小结 | 第67-68页 |
| 第三章 天然活性产物-线型多胺缀合物的合成 | 第68-77页 |
| 第一节 茄呢醇-多胺缀合物的合成 | 第71-73页 |
| ·目标化合物的结构设计 | 第71-72页 |
| ·化合物的合成路线 | 第72页 |
| ·仪器与试剂 | 第72页 |
| ·化合物的合成方法及结构表征 | 第72-73页 |
| 第二节 新型蒽醌-多胺缀合物的合成 | 第73-76页 |
| ·目标化合物的结构设计 | 第74页 |
| ·化合物的合成路线 | 第74-75页 |
| ·仪器与试剂 | 第75页 |
| ·化合物的合成方法及结构表征 | 第75-76页 |
| 第三节 本章小结 | 第76-77页 |
| 第四章 化合物的抗肿瘤活性评价及结果讨论 | 第77-95页 |
| 第一节 细胞水平上的药理活性评价 | 第78-83页 |
| ·化合物的体外抗肿瘤活性 | 第78-81页 |
| ·化合物对肿瘤细胞的识别作用 | 第81-82页 |
| ·化合物的抗肿瘤药物增效作用 | 第82-83页 |
| 第二节 分子水平上的药理活性评价 | 第83-91页 |
| ·化合物对DNA的作用 | 第83-85页 |
| ·部分化合物对拓扑异构酶的抑制作用 | 第85-86页 |
| ·部分化合物对鸟氨酸脱羧酶的作用 | 第86-87页 |
| ·化合物T6对细胞周期的影响 | 第87-89页 |
| ·化合物T6对肿瘤细胞的凋亡诱导作用 | 第89-91页 |
| 第三节 动物整体水平上的抗肿瘤作用评价 | 第91-94页 |
| ·化合物对小鼠体内肿瘤的生长抑制作用 | 第91-92页 |
| ·化合物对荷瘤小鼠的生命延长作用 | 第92-94页 |
| 第四节 本章小结 | 第94-95页 |
| 第五章 进一步工作设想 | 第95-98页 |
| 第一节 化合物结构设计方面 | 第95-96页 |
| ·对线型多胺骨架进一步结构优化 | 第95页 |
| ·对"多胺-天然活性产物"缀合物的进一步设计合成 | 第95页 |
| ·对新型"多胺-药物"缀合物的设计 | 第95页 |
| ·建立多胺骨架化合物库,指导结构优化 | 第95-96页 |
| 第二节 药理活性评价方面 | 第96-98页 |
| ·从分子水平上评价其活性 | 第96页 |
| ·扩大抗耐药性的活性筛选实验 | 第96页 |
| ·动物体内模型活性筛选实验 | 第96-98页 |
| 结论 | 第98-100页 |
| 参考文献 | 第100-112页 |
| 附图 | 第112-133页 |
| 攻读博士学位期间所作工作 | 第133-135页 |
| 致谢 | 第135页 |
