| 摘要 | 第1-9页 |
| Abstract | 第9-12页 |
| 第一章 文献综述 | 第12-46页 |
| ·概述 | 第12-13页 |
| ·大黄素的药理作用 | 第13-18页 |
| ·大黄素的抑菌作用 | 第13-14页 |
| ·大黄素的抗炎作用 | 第14-16页 |
| ·大黄素的抗氧化的作用 | 第16页 |
| ·大黄素的抗病毒和抗虫作用 | 第16页 |
| ·大黄素的降糖降脂作用 | 第16-17页 |
| ·大黄素的抗肿瘤作用 | 第17-18页 |
| ·其它的药理活性作用 | 第18页 |
| ·大黄素类衍生物的研究进展 | 第18-27页 |
| ·大黄素甲胺衍生物 | 第19-22页 |
| ·苯环取代大黄素胺衍生物 | 第22-23页 |
| ·大黄素羟基上取代的衍生物 | 第23-26页 |
| ·大黄素络合物 | 第26-27页 |
| ·大黄素的药用安全性 | 第27-28页 |
| ·大黄酸的药理作用 | 第28-31页 |
| ·大黄酸的抑菌作用 | 第28页 |
| ·大黄酸的降糖降脂作用 | 第28-29页 |
| ·大黄酸的抗炎作用 | 第29-30页 |
| ·大黄酸的抗癌作用 | 第30-31页 |
| ·大黄酸衍生物的研究进展 | 第31-34页 |
| ·大黄酸母环取代衍生物 | 第31-32页 |
| ·大黄酸羟基取代衍生物 | 第32页 |
| ·大黄酸羧基上的修饰 | 第32-34页 |
| ·立题依据和研究背景 | 第34-35页 |
| ·参考文献 | 第35-46页 |
| 第二章 引言 | 第46-50页 |
| 第三章 大黄素衍生物的合成 | 第50-74页 |
| ·实验材料,试剂与仪器 | 第50-51页 |
| ·实验试剂 | 第50-51页 |
| ·实验仪器 | 第51页 |
| ·实验方法 | 第51-56页 |
| ·3-烷氧基大黄素(A1～A11)的合成路线 | 第51-54页 |
| ·大黄酰胺衍生物(B1～B4;C1～C4)的合成路线 | 第54-55页 |
| ·6-烷氧基大黄酸衍生物(F1～F5)的制备方法 | 第55-56页 |
| ·终产物(F1～F5)的合成 | 第56页 |
| ·结果与讨论 | 第56-71页 |
| ·A1～A11反应方法的选择 | 第56-57页 |
| ·3-正丁氧基大黄素的反应条件正交反应结果 | 第57-58页 |
| ·A1-All的化合物的波谱特性表征 | 第58-60页 |
| ·A1的化合物的单晶特性表征 | 第60-63页 |
| ·1,3,8-三烷氧基大黄素的合成 | 第63页 |
| ·大黄酰胺衍生物(B1～B4;C1～C4)的合成 | 第63-64页 |
| ·大黄酰胺衍生物(B1～B4;C1～C4)的波谱表征 | 第64-65页 |
| ·中间体(D1～D5)的合成 | 第65-66页 |
| ·中间体(D1～D5)的波谱表征 | 第66-67页 |
| ·中间体(E1～E5)的合成 | 第67-69页 |
| ·1,8-双乙酰基-3-烷氧基大黄酸(E1～E5)的波谱表征 | 第69-70页 |
| ·6-烷氧基大黄酸衍生物(F1～F5)的波谱表征 | 第70-71页 |
| ·小结 | 第71-72页 |
| ·参考文献 | 第72-74页 |
| 第四章 大黄素衍生物的抑菌活性研究 | 第74-88页 |
| ·实验材料,试剂与仪器 | 第74-75页 |
| ·实验试剂 | 第74-75页 |
| ·实验仪器 | 第75页 |
| ·实验方法 | 第75-77页 |
| ·培养基的配制 | 第75-76页 |
| ·各供试菌的制备 | 第76页 |
| ·药液配制 | 第76页 |
| ·药皿法测试药物的MIC值 | 第76-77页 |
| ·微孔板法测试药物的MIC值 | 第77页 |
| ·结果与讨论 | 第77-85页 |
| ·试验微生物对大黄素和大黄酸衍生物的敏感性 | 第77-82页 |
| ·微孔板法测得各个化合物的MIC值 | 第82-83页 |
| ·F1～F5抑菌活性实验讨论 | 第83-84页 |
| ·抑菌活性实验方法讨论 | 第84-85页 |
| ·结论 | 第85页 |
| ·参考文献 | 第85-88页 |
| 第五章 6-烷氧基大黄酸衍生物的降糖活性研究 | 第88-104页 |
| ·材料,试剂和仪器 | 第89-90页 |
| ·实验材料与试剂 | 第89-90页 |
| ·实验仪器 | 第90页 |
| ·实验方法 | 第90-93页 |
| ·a-葡萄糖苷酶提取 | 第90页 |
| ·a-葡萄糖苷酶溶液的配制 | 第90页 |
| ·a-葡萄糖苷酶活力测定 | 第90-91页 |
| ·反应体系优化 | 第91页 |
| ·6-烷氧基大黄酸(F1～F5)对α-葡萄糖苷酶的抑制作用 | 第91-92页 |
| ·6-正辛氧基大黄酸(F3)对四氧嘧啶致糖尿病小鼠降糖作用 | 第92-93页 |
| ·6-烷氧基大黄酸衍生物与α-葡萄糖苷酶的分子对接 | 第93页 |
| ·结果与讨论 | 第93-100页 |
| ·最适底物浓度 | 第93-94页 |
| ·最适酶液体积 | 第94页 |
| ·各化合物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用 | 第94-95页 |
| ·6-正辛氧基大黄酸降血糖作用 | 第95-96页 |
| ·6-烷氧基大黄酸与a-葡萄糖苷酶的分子对接 | 第96-100页 |
| ·讨论 | 第100页 |
| ·小结 | 第100-101页 |
| ·参考文献 | 第101-104页 |
| 第六章 大黄素衍生物的抗炎活性研究 | 第104-112页 |
| ·材料,试剂和仪器 | 第105页 |
| ·实验材料与试剂 | 第105页 |
| ·实验仪器 | 第105页 |
| ·实验方法 | 第105-107页 |
| ·供试药品的配制 | 第105-106页 |
| ·小鼠二甲苯耳致炎 | 第106页 |
| ·大鼠足趾肿胀法 | 第106-107页 |
| ·结果与讨论 | 第107-109页 |
| ·小鼠耳肿胀致炎 | 第107-108页 |
| ·大鼠足肿胀实验 | 第108-109页 |
| ·小结 | 第109-110页 |
| ·参考文献 | 第110-112页 |
| 第七章 大黄素衍生物对细胞毒性研究 | 第112-122页 |
| ·试验材料 | 第112-113页 |
| ·主要材料和试剂 | 第112-113页 |
| ·试验仪器 | 第113页 |
| ·试验方法 | 第113-115页 |
| ·细胞培养 | 第113-115页 |
| ·不同浓度的大黄素衍生物抑制HL-7702细胞增殖的影响 | 第115页 |
| ·不同浓度的大黄素衍生物抑制9-HTE细胞增殖的影响 | 第115页 |
| ·统计分析 | 第115页 |
| ·结果与讨论 | 第115-120页 |
| ·不同的药物浓度对抑制HL-7702细胞增殖的影响 | 第115-116页 |
| ·不同的药物浓度对抑制HL7702细胞增殖的影响 | 第116-118页 |
| ·不同的药物浓度对抑制9HTE细胞增殖的影响 | 第118-120页 |
| ·小结 | 第120页 |
| ·参考文献 | 第120-122页 |
| 结论与展望 | 第122-124页 |
| 攻读博士学位期间发表的学术论文 | 第124-126页 |
| 致谢 | 第126-128页 |
| 附录 部分化合物谱图 | 第128-156页 |
