| 目录 | 第4-6页 |
| 摘要 | 第6-8页 |
| Abstract | 第8-9页 |
| 第一章 前言 | 第10-19页 |
| 1.1 课题背景 | 第10-14页 |
| 1.2 国内外研究进展 | 第14-16页 |
| 1.3 课题设计 | 第16-19页 |
| 第二章 去甲万古霉素引入脂肪族侧链类似物的合成 | 第19-26页 |
| 2.1 目标化合物 | 第19页 |
| 2.2 课题设计路线 | 第19-20页 |
| 2.3 研究的过程与结果 | 第20-23页 |
| 2.3.1 去甲万古霉素氨基酸残基部位的Fmoc保护 | 第20-21页 |
| 2.3.2 糖氨基连接脂肪族疏水性侧链去甲万古霉素衍生物中间体合成 | 第21-22页 |
| 2.3.3 连有脂肪族侧链的去甲万古霉素衍生物终产物的合成 | 第22-23页 |
| 2.4 连有脂肪族侧链的去甲万古霉素衍生物的抗菌活性和构效关系研究 | 第23-25页 |
| 2.4.1 抗菌活性筛选 | 第23-24页 |
| 2.4.2 构效关系研究 | 第24-25页 |
| 2.5 本章小结 | 第25-26页 |
| 第三章 去甲万古霉素引入芳香族侧链类似物的合成 | 第26-33页 |
| 3.1 目标化合物 | 第26页 |
| 3.2 课题设计路线 | 第26-27页 |
| 3.3 研究的过程与结果 | 第27-30页 |
| 3.3.1 去甲万古霉素氨基酸残基部位的Fmoc保护 | 第27页 |
| 3.3.2 糖氨基连接芳香族疏水性侧链去甲万古霉素衍生物中间体合成 | 第27-29页 |
| 3.3.3 连有芳香族侧链的去甲万古霉素衍生物终产物的合成 | 第29页 |
| 3.3.4 目标化合物疏水侧链取代位置的确证 | 第29-30页 |
| 3.4 连有芳香族侧链的去甲万古霉素衍生物的抗菌活性和构效关系研究 | 第30-32页 |
| 3.4.1 抗菌活性筛选 | 第30-31页 |
| 3.4.2 构效关系分析 | 第31-32页 |
| 3.5 本章小结 | 第32-33页 |
| 第四章 去甲万古霉素引入末端带芳香环的脂肪族长链类似物的合成 | 第33-42页 |
| 4.1 目标化合物 | 第33页 |
| 4.2 课题设计路线 | 第33-34页 |
| 4.3 研究的过程与结果 | 第34-39页 |
| 4.3.1 THP保护的溴代己醇的合成 | 第34-36页 |
| 4.3.2 长链与芳香环的连接 | 第36-38页 |
| 4.3.3 支链醛的制备 | 第38-39页 |
| 4.4 连有末端带芳香环的脂肪族长链去甲万古霉素衍生物的抗菌活性和构效关系研究 | 第39-41页 |
| 4.4.1 抗菌活性筛选 | 第39-40页 |
| 4.4.2 构效关系研究 | 第40-41页 |
| 4.5 本章小结 | 第41-42页 |
| 第五章 新型疏水性去甲万古霉素衍生14a的成药性研究 | 第42-51页 |
| 5.1 新型疏水性去甲万古霉素衍生物14a的体内抗菌活性研究 | 第42-45页 |
| 5.1.1 新型去甲万古霉素衍生物14a的皮肤涂抹抗菌活性研究 | 第42-43页 |
| 5.1.2 新型疏水性去甲万古霉素衍生物14a的腹腔注射抗菌活性研究 | 第43-45页 |
| 5.2 新型去甲万古霉素衍生物14a对小鼠的急性毒性试验研究 | 第45页 |
| 5.3 新型去甲万古霉素衍生物14a对大鼠二周长期毒性预试验研究 | 第45-49页 |
| 5.4 新型疏水性去甲万古霉素衍生物14a的初步药物代谢研究 | 第49-50页 |
| 5.5 本章小结 | 第50-51页 |
| 第六章 实验部分 | 第51-71页 |
| 6.1 去甲万古霉素引入脂肪侧链类似物的合成实验部分 | 第51-58页 |
| 6.1.1 N-Fmoc去甲万古霉素8的制备 | 第51页 |
| 6.1.2 连有脂肪族侧链的去甲万古霉素类似物7a-7i的合成 | 第51-58页 |
| 6.2 去甲万古霉素引入脂肪族侧链类似物的合成实验部分 | 第58-64页 |
| 6.2.1 连有芳香族侧链的去甲万古霉素类似物10a-10h的合成 | 第58-63页 |
| 6.2.2 去甲万古霉素糖苷13的合成 | 第63-64页 |
| 6.3 去甲万古霉素引入末端带芳香环的脂肪族长链类似物合成实验部分 | 第64-71页 |
| 6.3.1 疏水侧链21a-21e的合成 | 第64-66页 |
| 6.3.2 连有末端带芳香环的脂肪族长链的去甲万古霉素类似物14a-14e的合成 | 第66-71页 |
| 全文总结 | 第71-72页 |
| 在读期间研究成果 | 第72-73页 |
| 新化合物数据一览表 | 第73-74页 |
| 参考文献 | 第74-76页 |
| 重要化合物图谱 | 第76-100页 |
| 致谢 | 第100-102页 |
| 综述——糖肽类药物研究进展 | 第102-112页 |
| 参考文献 | 第110-112页 |
