| 致谢 | 第5-6页 |
| 摘要 | 第6-8页 |
| Abstract | 第8-10页 |
| 缩写、符号清单、术语 | 第11-16页 |
| 第一部分 表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂的研究进展 | 第16-61页 |
| 第一章 、表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶 | 第17-29页 |
| 第一节、蛋白酪氨酸激酶的分类 | 第17-20页 |
| 第二节、EGFR酪氨酸激酶 | 第20-29页 |
| 第二章 、以EGFR家族成员为靶点的靶向治疗 | 第29-46页 |
| 第一节、单克隆抗体 | 第30-32页 |
| 第二节、小分子化学抑制剂 | 第32-46页 |
| 第三章 、小结与展望 | 第46-47页 |
| 参考文献 | 第47-61页 |
| 第二部分 克服耐药的非可逆EGFR酪氨酸激酶抑制剂的设计、合成及生物活性筛选 | 第61-220页 |
| 第一章 、非可逆型EGFR酪氨酸激酶抑制剂的设计 | 第62-73页 |
| 第一节、已知的非可逆型EGFR酪氨酸激酶抑制剂与EGFR蛋白晶体的结合模式 | 第62-64页 |
| 第二节、4-芳胺基喹唑啉(或3-氰基-4-芳胺基喹啉)类EGFR酪氨酸激酶抑制剂的构效关系小结 | 第64-66页 |
| 第三节、2-氟代非可逆型EGFR酪氨酸激酶抑制剂的设计 | 第66-68页 |
| 第四节、噁唑烷酮类EGFR酪氨酸激酶抑制剂的设计 | 第68-73页 |
| 第二章 、非可逆型EGFR酪氨酸激酶抑制剂的合成 | 第73-95页 |
| 第一节、非可逆型6-(2’-氟代丙烯酰胺)-4-芳胺基喹唑啉类衍生物(A)的合成 | 第73-79页 |
| 第二节、非可逆型6-(2'-氟代丙烯酰胺)-3-氰基-4-芳胺基喹啉类衍生物(B)的合成 | 第79-80页 |
| 第三节、非可逆型6-(2'-氟代丙烯酰胺-4'-取代氨基)-4-芳胺基喹唑啉类衍生物(C)的合成 | 第80-86页 |
| 第四节、非可逆型6-(2'-氟代丙烯酰胺-4'-取代氨基)-3-氰基-4-芳胺基喹啉类衍生物(D)的合成 | 第86-88页 |
| 第五节、6-噁唑烷酮-4-芳胺基喹啉类衍生物(E)的合成 | 第88-95页 |
| 第三章 、非可逆型EGFR酪氨酸激酶抑制剂的生物活性筛选 | 第95-135页 |
| 第一节、6-(2'-氟代丙烯酰胺)-4-芳胺基类衍生物(A+B)生物活性筛选 | 第96-108页 |
| 第二节、非可逆型6-(2'-氟代丙烯酰胺-4’-氨基)-4-芳胺基类衍生物(C+D)的生物活性筛选 | 第108-128页 |
| 第三节、6-噁唑烷酮-4-芳胺基喹啉类衍生物(E)的生物活性筛选 | 第128-134页 |
| 第四节、克服耐药的非可逆性EGFR酪氨酸激酶抑制剂的生物活性小结与展望 | 第134-135页 |
| 第四章 、实验部分 | 第135-215页 |
| 第一节、相关化合物的具体合成步骤及谱图数据 | 第135-210页 |
| 第二节、生物活性测试和评价的操作步骤 | 第210-215页 |
| 参考文献 | 第215-220页 |
| 第三部分、类药性化合物库的构建 | 第220-275页 |
| 第一章 、多肽化合物库的构建及新的合成方法学的摸索 | 第220-258页 |
| 第一节、无痕迹的非Cysteine辅助的多肽合成 | 第221-253页 |
| 参考文献 | 第250-253页 |
| 第二节、苯并硫氮卓酮类的固相合成 | 第253-258页 |
| 参考文献 | 第256-258页 |
| 第二章 、杂环化合物库构建-新的合成子“烯烃叠氮”在吡咯[1,2-α]并吡嗪合成的应用 | 第258-273页 |
| 第一节、反应条件的摸索与优化 | 第259-260页 |
| 第二节、反应底物的适用范围 | 第260-262页 |
| 第三节、可能的反应机理的探讨 | 第262-263页 |
| 第四节、小结与展望 | 第263页 |
| 实验部分 | 第263-272页 |
| 参考文献 | 第272-273页 |
| 第三章 、总结与展望 | 第273-275页 |
| 附录 | 第275-293页 |
| 作者筒历 | 第293页 |
| 博士期间已发表的论文和专利 | 第293-295页 |
