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内吗啡肽-1类似物生理活性测定

摘要第3-4页
Abstract第4页
第一章 引言第8-32页
    1.1:背景介绍第8-9页
    1.2:阿片肽受体结构,分布和生理作用第9-10页
    1.3:内吗啡肽的结构特征第10-13页
        1.3.1:Pro具有对MOR特殊选择性第11-12页
        1.3.2:Tyr和Trp/Phe带有芳香族药效团的作用第12-13页
        1.3.3:肽骨架模型第13页
    1.4:EMs在机体内的分布第13页
    1.5:治疗方面的潜能第13-17页
        1.5.1:EMs与阿片受体结合一镇痛作用第14页
        1.5.2:EMs具有调节心血管作用第14-15页
        1.5.3:EMs对胃肠功能的影响第15-16页
        1.5.4:免疫方面的作用第16-17页
    1.6:EMs的缺陷及化学改造方法第17-23页
        1.6.1:具有氨基酸结构的化合物替换第18-20页
        1.6.2:肽结构的环化作用第20页
        1.6.3:设计带有穿膜肽的类似物第20-22页
        1.6.4:设计EMs类似物具有降低耐受性和身体依赖性第22-23页
    1.7:总结第23-25页
    参考文献第25-32页
第二章 设计内吗啡肽类似物依据,思路,及活性研究第32-34页
第三章 EM-1类似物的合成第34-47页
    3.1:内吗啡肽类似物的合成方法第34页
    3.2:实验仪器及药品第34-35页
    3.3:EM-1及其类似物的合成过程第35-44页
        3.3.1:EM-1(H-Tyr-Pro-Trp-Phe-NH_2)的合成过程第35-36页
        3.3.2:H-Tyr-Pro-Trp-(Ph)Map-NH_2的合成过程第36-39页
        3.3.3:H-Tyr-Pro-Trp-(2-Furan)Map-NH_2的合成过程第39-40页
        3.3.4:H-Tyr-Pro-Trp-(3-Furan)Map-NH_2的合成过程第40-41页
        3.3.5:H-Tyr-Trp-(Ph)Map-NH_2的合成过程第41-42页
        3.3.6:H-Tyr-Trp-(p-F)Map-NH_2的合成过程第42-44页
    3.4:EM-1及其类似物的物理特征分析第44-46页
    3.5:本章小结第46-47页
第四章 EM-1类似物活性测定第47-63页
    4.1:实验材料,仪器及药品第47页
    4.2:豚鼠离体回肠实验第47-48页
    4.3: 昆明鼠离体输精管实验第48-49页
    4.4:昆明鼠结肠实验第49页
    4.5:统计方法第49页
    4.6:实验结果第49-58页
        4.6.1:GPI体外药理学活性第49-51页
        4.6.2:MVD体外药理学活性第51-52页
        4.6.3:结肠实验结果第52-58页
    4.7:讨论第58-62页
    4.8:本章小结第62-63页
参考文献第63-65页
在学期间研究成果第65-66页
附录第66-77页
致谢第77页

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