摘要 | 第3-4页 |
Abstract | 第4页 |
第一章 引言 | 第8-32页 |
1.1:背景介绍 | 第8-9页 |
1.2:阿片肽受体结构,分布和生理作用 | 第9-10页 |
1.3:内吗啡肽的结构特征 | 第10-13页 |
1.3.1:Pro具有对MOR特殊选择性 | 第11-12页 |
1.3.2:Tyr和Trp/Phe带有芳香族药效团的作用 | 第12-13页 |
1.3.3:肽骨架模型 | 第13页 |
1.4:EMs在机体内的分布 | 第13页 |
1.5:治疗方面的潜能 | 第13-17页 |
1.5.1:EMs与阿片受体结合一镇痛作用 | 第14页 |
1.5.2:EMs具有调节心血管作用 | 第14-15页 |
1.5.3:EMs对胃肠功能的影响 | 第15-16页 |
1.5.4:免疫方面的作用 | 第16-17页 |
1.6:EMs的缺陷及化学改造方法 | 第17-23页 |
1.6.1:具有氨基酸结构的化合物替换 | 第18-20页 |
1.6.2:肽结构的环化作用 | 第20页 |
1.6.3:设计带有穿膜肽的类似物 | 第20-22页 |
1.6.4:设计EMs类似物具有降低耐受性和身体依赖性 | 第22-23页 |
1.7:总结 | 第23-25页 |
参考文献 | 第25-32页 |
第二章 设计内吗啡肽类似物依据,思路,及活性研究 | 第32-34页 |
第三章 EM-1类似物的合成 | 第34-47页 |
3.1:内吗啡肽类似物的合成方法 | 第34页 |
3.2:实验仪器及药品 | 第34-35页 |
3.3:EM-1及其类似物的合成过程 | 第35-44页 |
3.3.1:EM-1(H-Tyr-Pro-Trp-Phe-NH_2)的合成过程 | 第35-36页 |
3.3.2:H-Tyr-Pro-Trp-(Ph)Map-NH_2的合成过程 | 第36-39页 |
3.3.3:H-Tyr-Pro-Trp-(2-Furan)Map-NH_2的合成过程 | 第39-40页 |
3.3.4:H-Tyr-Pro-Trp-(3-Furan)Map-NH_2的合成过程 | 第40-41页 |
3.3.5:H-Tyr-Trp-(Ph)Map-NH_2的合成过程 | 第41-42页 |
3.3.6:H-Tyr-Trp-(p-F)Map-NH_2的合成过程 | 第42-44页 |
3.4:EM-1及其类似物的物理特征分析 | 第44-46页 |
3.5:本章小结 | 第46-47页 |
第四章 EM-1类似物活性测定 | 第47-63页 |
4.1:实验材料,仪器及药品 | 第47页 |
4.2:豚鼠离体回肠实验 | 第47-48页 |
4.3: 昆明鼠离体输精管实验 | 第48-49页 |
4.4:昆明鼠结肠实验 | 第49页 |
4.5:统计方法 | 第49页 |
4.6:实验结果 | 第49-58页 |
4.6.1:GPI体外药理学活性 | 第49-51页 |
4.6.2:MVD体外药理学活性 | 第51-52页 |
4.6.3:结肠实验结果 | 第52-58页 |
4.7:讨论 | 第58-62页 |
4.8:本章小结 | 第62-63页 |
参考文献 | 第63-65页 |
在学期间研究成果 | 第65-66页 |
附录 | 第66-77页 |
致谢 | 第77页 |