| 中文摘要 | 第2-3页 |
| Abstract | 第3-4页 |
| 第一章 前言 | 第8-22页 |
| 1.1 引言 | 第8-9页 |
| 1.2 农用杀菌剂的研究进展 | 第9-15页 |
| 1.2.1 农用杀菌剂的简介 | 第9页 |
| 1.2.2 农用杀菌剂的分类 | 第9-13页 |
| 1.2.3 甲氧基丙烯酸酯类农用杀菌剂的概况 | 第13-15页 |
| 1.3 农用长效制剂(微囊)的研究进展 | 第15-18页 |
| 1.3.1 微囊的概念 | 第16页 |
| 1.3.2 药物微囊化的目的 | 第16页 |
| 1.3.3 微囊的载体材料 | 第16-17页 |
| 1.3.4 微囊的制备方法 | 第17页 |
| 1.3.5 微囊的质量控制指标与评价方法 | 第17-18页 |
| 1.4 工作规划 | 第18-20页 |
| 参考文献 | 第20-22页 |
| 第二章 2-芳甲基环酮片段分步法与串联法合成的比较 | 第22-55页 |
| 2.1 引言 | 第22-27页 |
| 2.1.1 研究背景 | 第22页 |
| 2.1.2 2-芳甲基环酮类化合物的合成方法 | 第22-27页 |
| 2.1.2.1 过渡金属及其络合物的选择性还原 | 第22-24页 |
| 2.1.2.2 非过渡金属及其化合物的选择性还原 | 第24-27页 |
| 2.2 实验部分 | 第27页 |
| 2.2.1 实验试剂 | 第27页 |
| 2.2.2 实验仪器 | 第27页 |
| 2.3 分步法实现2-芳甲基环丁酮类化合物的合成 | 第27-38页 |
| 2.3.1 不同取代的2-亚烃基环丁酮的制备 | 第27-28页 |
| 2.3.2 不同取代的2-亚烃基环丁酮的还原 | 第28-29页 |
| 2.3.3 反应条件的探索与优化 | 第29-33页 |
| 2.3.4 反应底物的拓展 | 第33-35页 |
| 2.3.5 核磁鉴定 | 第35-38页 |
| 2.4 串联法实现2-芳甲基环丁酮类化合物的合成 | 第38-41页 |
| 2.4.1 串联法的底物拓展 | 第38-40页 |
| 2.4.2 串联法的优势 | 第40-41页 |
| 2.5 2-亚烃基环戊/己酮类化合物的合成 | 第41-47页 |
| 2.5.1 不同取代的2-亚烃基环戊酮的制备 | 第41-42页 |
| 2.5.2 不同取代的2-亚烃基环戊酮的还原 | 第42-43页 |
| 2.5.3 串联法实现不同取代的2-芳甲基环戊酮的合成 | 第43-44页 |
| 2.5.4 2-芳甲基环己酮的合成 | 第44-45页 |
| 2.5.5 核磁鉴定 | 第45-47页 |
| 2.6 实验结论 | 第47-48页 |
| 2.7 实验数据 | 第48-53页 |
| 参考文献 | 第53-55页 |
| 第三章 2-取代环酮类甲氧基丙烯酸酯的合成工艺 | 第55-75页 |
| 3.1 引言 | 第55-57页 |
| 3.1.1 研究背景 | 第55页 |
| 3.1.2 2-取代环酮类甲氧基丙烯酸酯的设计思路 | 第55-57页 |
| 3.2 实验部分 | 第57页 |
| 3.2.1 实验试剂 | 第57页 |
| 3.2.2 实验仪器 | 第57页 |
| 3.3 中间体2-卤代甲基-a-甲氧亚胺基苯乙酸甲酯的合成 | 第57-60页 |
| 3.3.1 2-(2-甲基苯基)-2-羰基乙酸的合成 | 第57-58页 |
| 3.3.2 2-(2-甲基苯基)-2-羰基乙酸甲酯的合成 | 第58页 |
| 3.3.3 2-(2-甲基苯基)-2-羰基乙酸甲酯-O-甲基酮肟的合成 | 第58-60页 |
| 3.3.4 2-(2-溴甲基苯基)-2-羰基乙酸甲酯-O-甲基酮肟的合成 | 第60页 |
| 3.4 2-取代环酮肟的合成 | 第60-64页 |
| 3.4.1 实验步骤 | 第60页 |
| 3.4.2 反应底物的扩展 | 第60-62页 |
| 3.4.3 核磁鉴定 | 第62-64页 |
| 3.5 2-取代环酮类甲氧基丙烯酸酯的合成 | 第64-68页 |
| 3.5.1 实验步骤 | 第64页 |
| 3.5.2 反应底物的扩展 | 第64-66页 |
| 3.5.3 核磁鉴定 | 第66-68页 |
| 3.6 实验结论 | 第68-69页 |
| 3.7 实验数据 | 第69-73页 |
| 参考文献 | 第73-75页 |
| 第四章 甲氧苄啶微囊的制备与初步稳定性测试 | 第75-98页 |
| 4.1 引言 | 第75页 |
| 4.1.1 研究背景 | 第75页 |
| 4.1.2 甲氧苄啶的基本性质 | 第75页 |
| 4.2 实验部分 | 第75-76页 |
| 4.2.1 实验试剂 | 第75-76页 |
| 4.2.2 实验仪器 | 第76页 |
| 4.3 甲氧苄啶处方前研究 | 第76-79页 |
| 4.3.1 甲氧苄啶溶液紫外波长扫描 | 第76-77页 |
| 4.3.2 标准曲线的绘制 | 第77-78页 |
| 4.3.3 甲氧苄啶原料药溶出度的测定 | 第78-79页 |
| 4.4 甲氧苄啶微囊的制备 | 第79-93页 |
| 4.4.1 甲氧苄啶微囊的制备方法 | 第79页 |
| 4.4.2 甲氧苄啶微囊制备工艺处方筛选 | 第79-83页 |
| 4.4.2.1 甲氧苄啶微囊的考核指标 | 第79-80页 |
| 4.4.2.2 单凝聚法制备甲氧苄啶微囊的处方筛选 | 第80-81页 |
| 4.4.2.3 复凝聚法制备甲氧苄啶微囊的处方筛选 | 第81-83页 |
| 4.4.3 实验结果与分析 | 第83-93页 |
| 4.4.3.1 单凝聚法制备甲氧苄啶微囊处方筛选的结果分析 | 第83-89页 |
| 4.4.3.2 复凝聚法制备甲氧苄啶微囊处方筛选的结果分析 | 第89-93页 |
| 4.5 稳定性试验 | 第93-95页 |
| 4.5.1 试验方法 | 第94页 |
| 4.5.2 结果与讨论 | 第94-95页 |
| 4.6 本章小结 | 第95-97页 |
| 参考文献 | 第97-98页 |
| 附录 | 第98-103页 |
| 致谢 | 第103-104页 |
| 硕士期间发表论文与专利 | 第104-105页 |
