| 中文摘要 | 第8-10页 |
| ABSTRACT | 第10-12页 |
| 符号说明 | 第13-14页 |
| 第一部分 前言 | 第14-31页 |
| 1.1 组蛋白去乙酰化酶 | 第15-17页 |
| 1.1.1 HDACs的功能及分类 | 第15-16页 |
| 1.1.2 Zn离子依赖性HDACs的结构特征 | 第16-17页 |
| 1.2 组蛋白去乙酰化酶抑制剂 | 第17-29页 |
| 1.2.1 HDACi的抗肿瘤机制 | 第18-19页 |
| 1.2.2 HDACi的结构特征 | 第19页 |
| 1.2.3 异羟肟酸类HDACi | 第19-23页 |
| 1.2.4 邻苯二胺类HDACi | 第23-25页 |
| 1.2.5 其它HDACi | 第25-29页 |
| 1.3 小结 | 第29-31页 |
| 第二部分 3-硝基-2H-苯并吡喃类HDACi的设计 | 第31-38页 |
| 2.1 HDACi的药效团模型 | 第31页 |
| 2.2 BENC-511及其衍生物 | 第31-33页 |
| 2.3 3-硝基-2H-苯并吡喃类HDACi的设计 | 第33-34页 |
| 2.4 目标化合物的合成路线 | 第34-38页 |
| 2.4.1 目标化合物A01-A12的合成路线 | 第34-36页 |
| 2.4.2 目标化合物A13-A19的合成路线 | 第36-38页 |
| 第三部分 化学合成实验 | 第38-72页 |
| 3.1 实验仪器与试剂 | 第38页 |
| 3.2 操作步骤与实验结果 | 第38-72页 |
| 3.2.1 中间体的制备 | 第38-55页 |
| 3.2.2 目标化合物的制备 | 第55-69页 |
| 3.2.3 阳性对照药的制备 | 第69-72页 |
| 第四部分 初步活性研究 | 第72-79页 |
| 4.1 活性实验测定方法 | 第72-73页 |
| 4.1.1 肿瘤细胞增殖抑制实验 | 第72-73页 |
| 4.1.2 HDACs抑制活性测试实验 | 第73页 |
| 4.2 活性结果与讨论 | 第73-79页 |
| 4.2.1 肿瘤细胞生长抑制实验结果与讨论 | 第73-75页 |
| 4.2.2 HDACs抑制活性测试结果与讨论 | 第75-79页 |
| 第五部分 总结与展望 | 第79-80页 |
| 参考文献 | 第80-90页 |
| 致谢 | 第90-91页 |
| 附录：化合物的~1H NMR、~(13)C NMR、MS图谱 | 第91-143页 |
| 攻读硕士学位期间发表的论文 | 第143-144页 |
| 学位论文评阅及答辩情况表 | 第144页 |
