致谢 | 第7-8页 |
摘要 | 第8-10页 |
ABSTRACT | 第10-11页 |
第一章 前言 | 第16-23页 |
1.1 课题来源 | 第16页 |
1.2 课题背景及意义 | 第16-17页 |
1.3 国内外研究现状 | 第17-22页 |
1.3.1 丹参素的药理作用 | 第17-18页 |
1.3.2 丹参素的结构修饰 | 第18-19页 |
1.3.3 脑靶向给药 | 第19-21页 |
1.3.4 P-糖蛋白抑制剂 | 第21-22页 |
1.4 课题研究内容 | 第22-23页 |
第二章 丹参素-吡嗪酯类衍生物的设计、合成及表征 | 第23-38页 |
2.1 实验材料与仪器 | 第23-24页 |
2.1.1 原料与试剂 | 第23页 |
2.1.2 仪器与设备 | 第23-24页 |
2.2 丹参素脑靶向衍生物的设计 | 第24-26页 |
2.3 设计衍生物的结构筛选 | 第26-28页 |
2.4 丹参素脑靶向衍生物的合成及表征 | 第28-37页 |
2.4.1 合成路线及步骤 | 第28-30页 |
2.4.2 丹参素衍生物的结构表征 | 第30-37页 |
2.5 本章小结 | 第37-38页 |
第三章 丹参素-吡嗪酯类衍生物的体外稳定性研究 | 第38-54页 |
3.1 实验材料、仪器和动物 | 第38-39页 |
3.1.1 原料与试剂 | 第38页 |
3.1.2 仪器与设备 | 第38-39页 |
3.1.3 实验动物 | 第39页 |
3.2 衍生物在大鼠血浆和脑匀浆中分析方法的建立 | 第39-45页 |
3.2.1 实验方法 | 第39-40页 |
3.2.2 结果与讨论 | 第40-45页 |
3.3 衍生物在缓冲溶液、大鼠血浆和脑匀浆中的稳定性研究 | 第45-52页 |
3.3.1 DT1、DT3和DT4在血浆中的代谢 | 第45-46页 |
3.3.2 DT1、DT3和DT4在脑匀浆中的代谢 | 第46-47页 |
3.3.3 结果与讨论 | 第47-52页 |
3.4 本章小结 | 第52-54页 |
第四章 丹参素-吡嗪酯类衍生物DT3的体内代谢研究 | 第54-68页 |
4.1 实验材料、仪器和动物 | 第54-55页 |
4.1.1 原料与试剂 | 第54页 |
4.1.2 仪器与设备 | 第54页 |
4.1.3 实验动物 | 第54-55页 |
4.2 DT3及SDSS在大鼠血浆和脑匀浆中分析方法的建立 | 第55-60页 |
4.2.1 实验方法 | 第55-56页 |
4.2.2 结果与讨论 | 第56-60页 |
4.3 DT3和SDSS在大鼠体内的药代动力学研究及脑靶向性评价 | 第60-67页 |
4.3.1 DT3和SDSS大鼠血浆药代动力学研究 | 第61-62页 |
4.3.2 DT3和SDSS的体内脑靶向性评价 | 第62页 |
4.3.3 结果与讨论 | 第62-67页 |
4.4 本章小结 | 第67-68页 |
第五章 结论 | 第68-69页 |
参考文献 | 第69-74页 |
攻读硕士学位期间的学术活动及成果情况 | 第74页 |