摘要 | 第4-6页 |
Abstract | 第6-7页 |
第一章 前言 | 第11-23页 |
1.1 苯并杂卓类化合物的研究进展 | 第11-19页 |
1.1.1 苯并杂卓简介 | 第11页 |
1.1.2 苯并杂卓的研究概况 | 第11-19页 |
1.1.2.11,5 苯并二氮杂卓的研究 | 第11-12页 |
1.1.2.21,5 苯并硫氮杂卓的研究 | 第12-19页 |
1.2 含氟药物的发展与应用 | 第19-21页 |
1.3 本论文的立题依据及研究内容 | 第21-23页 |
1.3.1 立题依据 | 第21-22页 |
1.3.2 主要研究内容 | 第22-23页 |
第二章 4-氟苯基-1,5 苯并硫氮杂卓类化合物的合成与结构表征 | 第23-40页 |
2.14-二氟/三氟/三氟甲基苯基-1,5-苯并杂卓类化合物的合成路线 | 第23-24页 |
2.2 4-二氟/三氟/三氟甲基苯基-1,5-苯并杂卓类化合物的表征 | 第24-40页 |
2.2.1 目标化合物 3a~3z的物理常数 | 第24-25页 |
2.2.2 目标化合物 3a~3z的主要红外光谱数据及分析 | 第25-26页 |
2.2.3 目标化合物 3a~3z的 1H NMR和 13C NMR数据及其分析 | 第26-33页 |
2.2.4 目标化合物 3a~3z的HRMS数据及其分析 | 第33-34页 |
2.2.5 化合物晶体学数据分析 | 第34-40页 |
第三章 4-氟苯基-1,5 苯并硫氮杂卓类化合物抑菌活性的测定 | 第40-44页 |
3.1 杂卓 3a~3z的抗真菌活性评价 | 第40-41页 |
3.2 浓度梯度测定 | 第41-43页 |
3.3 最小抑菌和最小杀菌浓度测定 | 第43页 |
3.4 本章小结 | 第43-44页 |
第四章 高活性杂卓 3a~3f抑真菌构效关系的研究 | 第44-56页 |
4.1 目标化合物的合成路线 | 第44-45页 |
4.1.1 S原子被O原子替换的氧氮杂卓 4a~4f的合成 | 第44页 |
4.1.2 S原子被N原子替换的二氮杂卓 5a~5f的合成 | 第44-45页 |
4.1.3 还原碳氮双键结构单元的杂卓 6a~6f的合成 | 第45页 |
4.1.4 去掉2位酯基的杂卓 7a~7c的合成 | 第45页 |
4.2 目标化合物的表征 | 第45-54页 |
4.2.1 目标化合物 4a~4f, 5a~5f, 6a~6f, 7a~7c的物理常数 | 第45-46页 |
4.2.2 目标化合物 4a~4f, 5a~5f, 6a~6f, 7a~7c的主要红外光谱数据及分析 | 第46-47页 |
4.2.3 目标化合物 4a~4f, 5a~5f, 6a~6f, 7a~7c的 1H NMR和 13C NMR数据及其分析 | 第47-53页 |
4.2.4 目标化合物 4a~4f, 5a~5f, 6a~6f, 7a~7c的HRMS数据及其分析 | 第53-54页 |
4.3 抑菌活性测试 | 第54-56页 |
4.3.1 实验方法 | 第54页 |
4.3.2 测试结果 | 第54-56页 |
第五章 实验部分 | 第56-61页 |
5.1 主要仪器和试剂 | 第56-57页 |
5.2 化合物的合成 | 第57-59页 |
5.2.1 中间体1的合成 | 第57-58页 |
5.2.2 目标产物 3a~3z的合成 | 第58页 |
5.2.3 目标产物 4a~4f的合成 | 第58页 |
5.2.4 目标产物 5a~5f的合成 | 第58页 |
5.2.5 目标产物 6a~6f的合成(以 6a为例) | 第58页 |
5.2.62-溴1二氟苯乙酮9的合成 | 第58-59页 |
5.2.7 磷烷10的合成 | 第59页 |
5.2.83-芳基-1,2-丙烯3酮12的合成 | 第59页 |
5.2.9 目标产物 7a~7c的合成 | 第59页 |
5.3 抑菌活性测试方法 | 第59-61页 |
5.3.1 抑菌圈的测定 | 第59-60页 |
5.3.2 浓度梯度的测定 | 第60页 |
5.3.3 最小抑菌浓度和最小杀菌浓度的测定 | 第60-61页 |
结 论 | 第61-62页 |
参考文献 | 第62-67页 |
附录 | 第67-146页 |
致谢 | 第146-147页 |
攻读学位期间取得的科研成果清单 | 第147页 |