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芳氧基哌嗪类化合物对映异构体的合成、生物活性初步评价及其合成新方法的探索

中文摘要第1-6页
Abstract第6-8页
第一章 概述第8-10页
   ·选题意义第8-9页
   ·课题设计第9-10页
第二章 芳氧基哌嗪化合物对映异构体的设计合成及生物活性评价初步第10-28页
   ·引言第10-12页
   ·化合物设计思路第12-14页
   ·目标化合物的合成第14-19页
   ·目标化合物构型的测定第19-24页
   ·生物活性评价初步第24-27页
   ·结论第27-28页
第三章 芳氧基哌嗪类化合物光学异构体的合成新方法的探索第28-49页
   ·引言第28-31页
   ·β-环糊精催化合成 NAF 及其光学异构体第31-40页
     ·试剂和仪器第31页
     ·合成方法第31-40页
   ·柱层析硅胶催化合成 NAF 及其光学异构体第40-44页
     ·仪器和试剂第40-41页
     ·合成方法第41-44页
   ·新方法用于合成设计的新型芳氧基哌嗪衍生物第44-47页
     ·目标化合物 JL-01 的合成第44页
     ·目标化合物 JL-02 的合成第44-45页
     ·目标化合物 JL-03 的合成第45-46页
     ·目标化合物 JL-04 的合成第46-47页
   ·总结第47-48页
 参考文献第48-49页
第四章 新型串联反应的设计第49-56页
   ·引言第49-50页
   ·实验部分第50-56页
     ·底物合成第50-52页
     ·模板反应第52-53页
     ·常用含氮碱作为催化剂的筛选第53-54页
     ·反应溶剂的筛选第54-55页
     ·催化剂量的筛选第55-56页
第五章 全文总结第56-58页
文献综述第58-90页
 1 良性前列腺增生的作用靶标第58-59页
   ·已成功开发的作用靶标第58-59页
   ·可开发的新靶标第59页
 2 BPH 的治疗进展第59-61页
 3 α_1-肾上腺素受体拮抗剂第61-65页
   ·常用α1-肾上腺素受体拮抗剂第61-63页
   ·α1-肾上腺素受体拮抗剂的结构类型第63-65页
 4 选择性α1-肾上腺素受体拮抗剂 NAF第65页
 5 不对称合成法制备手性仲醇第65-67页
   ·生物法第65-67页
 6 化学不对称合成手性仲醇的概述第67-80页
   ·羰基不对称加氢第67-75页
   ·动力学拆分(Kinetic Resolution)第75-76页
   ·Salen 类配体参与制备手性仲醇第76-80页
 7 NAF 的合成综述第80-85页
 参考文献第85-90页
致谢第90-92页
发表文章第92-93页

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