| 中文摘要 | 第1-6页 |
| Abstract | 第6-8页 |
| 第一章 概述 | 第8-10页 |
| ·选题意义 | 第8-9页 |
| ·课题设计 | 第9-10页 |
| 第二章 芳氧基哌嗪化合物对映异构体的设计合成及生物活性评价初步 | 第10-28页 |
| ·引言 | 第10-12页 |
| ·化合物设计思路 | 第12-14页 |
| ·目标化合物的合成 | 第14-19页 |
| ·目标化合物构型的测定 | 第19-24页 |
| ·生物活性评价初步 | 第24-27页 |
| ·结论 | 第27-28页 |
| 第三章 芳氧基哌嗪类化合物光学异构体的合成新方法的探索 | 第28-49页 |
| ·引言 | 第28-31页 |
| ·β-环糊精催化合成 NAF 及其光学异构体 | 第31-40页 |
| ·试剂和仪器 | 第31页 |
| ·合成方法 | 第31-40页 |
| ·柱层析硅胶催化合成 NAF 及其光学异构体 | 第40-44页 |
| ·仪器和试剂 | 第40-41页 |
| ·合成方法 | 第41-44页 |
| ·新方法用于合成设计的新型芳氧基哌嗪衍生物 | 第44-47页 |
| ·目标化合物 JL-01 的合成 | 第44页 |
| ·目标化合物 JL-02 的合成 | 第44-45页 |
| ·目标化合物 JL-03 的合成 | 第45-46页 |
| ·目标化合物 JL-04 的合成 | 第46-47页 |
| ·总结 | 第47-48页 |
| 参考文献 | 第48-49页 |
| 第四章 新型串联反应的设计 | 第49-56页 |
| ·引言 | 第49-50页 |
| ·实验部分 | 第50-56页 |
| ·底物合成 | 第50-52页 |
| ·模板反应 | 第52-53页 |
| ·常用含氮碱作为催化剂的筛选 | 第53-54页 |
| ·反应溶剂的筛选 | 第54-55页 |
| ·催化剂量的筛选 | 第55-56页 |
| 第五章 全文总结 | 第56-58页 |
| 文献综述 | 第58-90页 |
| 1 良性前列腺增生的作用靶标 | 第58-59页 |
| ·已成功开发的作用靶标 | 第58-59页 |
| ·可开发的新靶标 | 第59页 |
| 2 BPH 的治疗进展 | 第59-61页 |
| 3 α_1-肾上腺素受体拮抗剂 | 第61-65页 |
| ·常用α1-肾上腺素受体拮抗剂 | 第61-63页 |
| ·α1-肾上腺素受体拮抗剂的结构类型 | 第63-65页 |
| 4 选择性α1-肾上腺素受体拮抗剂 NAF | 第65页 |
| 5 不对称合成法制备手性仲醇 | 第65-67页 |
| ·生物法 | 第65-67页 |
| 6 化学不对称合成手性仲醇的概述 | 第67-80页 |
| ·羰基不对称加氢 | 第67-75页 |
| ·动力学拆分(Kinetic Resolution) | 第75-76页 |
| ·Salen 类配体参与制备手性仲醇 | 第76-80页 |
| 7 NAF 的合成综述 | 第80-85页 |
| 参考文献 | 第85-90页 |
| 致谢 | 第90-92页 |
| 发表文章 | 第92-93页 |