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两种水溶性喜树碱衍生物的合成研究

第一章 文献综述第1-25页
   ·喜树碱及其衍生物第12-21页
     ·喜树碱第13-15页
       ·喜树碱的分子结构第13-14页
       ·喜树碱的基本性质第14页
       ·喜树碱的结构与抗癌活性的关系第14页
       ·喜树碱的药理作用机制及临床应用第14-15页
     ·喜树碱衍生物第15-21页
       ·10—羟基喜树碱第15-16页
       ·伊立替康第16-17页
       ·9—硝基喜树碱和 9—氨基喜树碱第17-18页
       ·喜树碱衍生物的药理作用机制第18页
       ·喜树碱衍生物的构效关系第18-20页
       ·喜树碱衍生物的发展方向第20-21页
   ·国内外研究现状第21-24页
   ·本课题研究的目的和意义第24-25页
第二章 10—羟基喜树碱水溶性磷酰化衍生物的合成第25-62页
   ·磷酰化综述第25-29页
     ·磷酰化在生命科学中的意义第25页
     ·磷酰化方法第25-29页
   ·实验思路设计第29-32页
     ·磷酰化试剂的选择第30页
     ·酯化试剂的选择第30-31页
     ·合成路线的确定第31-32页
   ·实验部分第32-40页
     ·实验仪器和实验药品第32-34页
       ·实验仪器第32-33页
       ·实验药品第33-34页
     ·实验装置第34页
     ·实验方法第34-39页
       ·反应物的色谱峰保留值定性第34-36页
       ·磷酰化反应第36-38页
       ·酯化反应第38页
       ·水解反应及分离提纯第38-39页
     ·分析测试方法第39-40页
       ·物理性质第39页
       ·产物表征第39-40页
   ·结果与讨论第40-60页
     ·产物的表征与结构检定第40-47页
       ·物理性质第40-41页
       ·元素分析第41-42页
       ·质谱分析第42-43页
       ·红外分析第43-44页
       ·磷谱分析第44-45页
       ·氢谱分析第45-47页
     ·药理活性的测定第47页
     ·制备工艺条件的优化第47-60页
       ·溶剂的选择第47-49页
       ·磷酰化反应条件第49-53页
       ·酯化反应条件第53-57页
       ·水解反应条件第57-58页
       ·后处理及分离提纯方法第58-60页
   ·结论第60-62页
第三章 10—羟基喜树碱水溶性葡萄糖衍生物的合成第62-79页
   ·糖苷化综述第62-67页
     ·葡萄糖第62-63页
     ·糖在生命科学中的意义第63-64页
     ·糖苷化方法第64-67页
       ·Koenigs—Knorr法第64-65页
       ·Helferich法第65-66页
       ·Schmidt法第66-67页
   ·实验思路设计第67-68页
   ·实验部分第68-71页
     ·实验仪器和实验药品第69页
     ·实验方法第69-70页
       ·溴代反应第69页
       ·糖苷化反应第69-70页
       ·脱乙酰基反应第70页
     ·实验过程分析第70-71页
   ·结果与讨论第71-77页
     ·产物的表征与结构鉴定第71-74页
       ·糖苷化产物的表征与结构鉴定第71-72页
       ·目标产物的表征与结构鉴定第72-74页
     ·药理活性的测定第74-75页
     ·制备工艺条件的优化第75-77页
       ·溶剂的选择第75页
       ·投料量对糖苷化反应的影响第75-76页
       ·反应温度对糖苷化反应的影响第76-77页
       ·后处理方式对糖苷化反应的影响第77页
   ·结论第77-79页
参考文献第79-84页
附录第84-89页
致谢第89-90页
研究成果及发表的学术论文第90页
作者及导师简介第90页

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