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香豆素和嘌呤核苷类化合物的合成及其生物活性的研究

中文摘要第1-7页
Abstract第7-16页
第一章 绪论第16-33页
   ·生物活性香豆素类化合物的合成研究进展第16-23页
     ·抗肿瘤活性香豆素第17-19页
     ·抗氧化活性香豆素第19-21页
     ·抗 HIV 活性香豆素第21-22页
     ·抗微生物和抗细菌香豆素第22-23页
     ·降血压香豆素第23页
   ·嘌呤核苷的化学改造及 7-脱氮杂嘌呤核苷的合成研究进展第23-31页
     ·嘌呤核苷类化合物的化学改造及生物活性第24-28页
       ·碱基部分的改造第24-27页
       ·糖基部分的改造第27-28页
     ·7-脱氮杂嘌呤核苷的合成第28-31页
       ·碱基的合成第28-30页
       ·糖苷化反应与糖基的合成第30-31页
   ·本文的选题意义及主要工作第31-33页
第二章 补骨脂素衍生物的合成及抗氧化、抗肿瘤活性的研究第33-55页
   ·引言第33-35页
   ·结果与讨论第35-45页
     ·甲基取代的花椒毒酚的合成及抗氧化活性的研究第35-43页
       ·甲基取代花椒毒酚衍生物的合成第35-38页
       ·DMXan、MXan 和 Xan 的抗氧化活性评价第38-43页
     ·金刚烷胺修饰的补骨脂素衍生物的合成及抗肿瘤活性的评价第43-45页
       ·金刚烷胺修饰的补骨脂素衍生物的合成第43页
       ·补骨脂素衍生物的抗肿瘤活性评价第43-45页
   ·实验部分第45-54页
     ·实验材料第45-46页
     ·4-甲基花椒毒酚和 4, 9-二甲基花椒毒酚的合成第46-50页
     ·金刚烷胺修饰的花椒毒酚的合成第50-52页
     ·DMXan、MXan 和 Xan 的抗氧化能力测试第52-53页
       ·β-carotene-bleaching 测试第52页
       ·捕获 ABTS~(+·) 、DPPH 和 Galvinoxyl 自由基的能力测试第52页
       ·DMXan、MXan 和 Xan 保护 Gu~(2+)/GSH 引发 DNA 氧化损伤的能力测试第52-53页
       ·DMXan、MXan 和 Xan 保护 AAPH 引发 DNA 氧化损伤的能力测试第53页
     ·补骨脂素衍生物对肿瘤细胞生长抑制作用的测试第53-54页
   ·小结第54-55页
第三章 含 4, 5-二氢吡唑结构的 7-羟基香豆素衍生物的合成及抗氧化活性的研究第55-70页
   ·引言第55-56页
   ·结果与讨论第56-64页
     ·含 4, 5-二氢吡唑结构的香豆素衍生物的合成第56-57页
     ·含 4, 5-二氢吡唑结构的香豆素衍生物抗氧化活性的评价第57-64页
       ·清除自由基的能力第57-59页
       ·保护 AAPH 引发的 DNA 氧化损伤的能力第59-64页
   ·实验部分第64-68页
     ·实验材料第64页
     ·含 4, 5-二氢吡唑结构的香豆素衍生物的合成第64-68页
     ·含 4, 5-二氢吡唑结构的香豆素衍生物的抗氧化性能测试第68页
       ·清除 ABTS~(+·)和 DPPH 自由基的测试第68页
       ·保护 AAPH 诱导的 DNA 氧化损伤的测试第68页
   ·小结第68-70页
第四章 3-芳基香豆素衍生物的合成与抗肿瘤活性的评价第70-80页
   ·引言第70-71页
   ·结果与讨论第71-75页
     ·3-芳基香豆素衍生物的合成第71-72页
     ·3-芳基香豆素衍生物对人源肿瘤细胞的抑制活性第72-75页
   ·实验部分第75-78页
     ·实验材料第75页
     ·7 位取代的 3-芳基香豆素的合成第75-78页
     ·3-芳基香豆素的体外抗肿瘤活性测试第78页
   ·小结第78-80页
第五章 6-芳基(杂芳基)取代的 7-脱氮杂嘌呤核苷衍生物的合成及生物活性研究第80-111页
   ·引言第80-82页
     ·CDKs 与抗肿瘤第80页
     ·6-位芳基(杂芳基)取代的 7-脱氮杂嘌呤核苷类 CDK2 抑制剂的设计第80-82页
   ·结果与讨论第82-93页
     ·6-位芳基(杂芳基)取代的 7-脱氮杂嘌呤核苷类 CDK2 抑制剂的合成第82-85页
     ·6-位芳基(杂芳基)取代的 7-脱氮杂嘌呤核苷对 CDK1/Cyclin B1 和 CDK2/Cyclin A2 抑制作用的评价第85-89页
       ·目标化合物对 CDK1/Cyclin B1 和 CDK2/Cyclin A2 70的体外抑制活性第85-86页
       ·化合物 3h-j 对细胞周期的影响第86-87页
       ·分子对接模拟第87-89页
     ·6-(溴苯)苯基取代的 7-脱氮杂嘌呤核苷 DMBPN 与 DPBPN 的合成与抗肿瘤活性评价第89-93页
       ·DMBPN 与 DPBPN 的合成第89-91页
       ·DMBPN 和 DPBPN 对肿瘤细胞的生长抑制作用第91-93页
   ·实验部分第93-110页
     ·实验材料第93页
     ·6-位芳基(杂芳基)取代的 7-脱氮杂嘌呤核苷类似物的合成第93页
     ·CDK1/Cyclin B1 和 CDK2/Cyclin A2 体外抑制活性测试第93-109页
     ·细胞周期分析第109-110页
     ·分子对接模拟第110页
     ·体外抗肿瘤测试第110页
   ·本章小结第110-111页
第六章 结论第111-113页
参考文献第113-133页
附页 部分化合物的核磁质谱图第133-150页
作者简介第150-151页
致谢第151页

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