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阿奇霉素的合成研究

摘要第1-3页
ABSTRACT第3-8页
第一章 文献综述第8-20页
   ·大环内酯类抗生素概述第8页
   ·红霉素第8-11页
     ·红霉素A的物化性质第9页
     ·红霉素A的酸性降解第9-11页
     ·红霉素A的碱性降解第11页
   ·第二代红霉素类抗生素第11-14页
     ·罗红霉素第12页
     ·地红霉素第12-13页
     ·氟红霉素第13页
     ·克拉霉素第13页
     ·阿奇霉素第13-14页
   ·第三代红霉素抗生素第14-15页
     ·特利霉素第14-15页
     ·喹红霉素第15页
   ·阿奇霉素合成发展情况第15-19页
     ·红霉素A肟重排反应的研究情况第16-17页
     ·氢化和甲基化研究第17-19页
   ·本文的工作目的第19-20页
第二章 实验部分第20-30页
   ·实验原料与仪器第20-22页
     ·原料及试剂来源第20-21页
     ·主要仪器来源第21页
     ·分析方法第21-22页
   ·制备红霉素 A 6,9-亚胺醚第22-23页
     ·以红霉素A肟、对甲苯磺酰氯为原料第22页
     ·以红霉素A肟硫氰酸盐、甲磺酰氯为原料第22-23页
     ·以红霉素A肟硫氰酸盐、对甲苯磺酰氯为原料第23页
   ·红霉素A 9,11-亚胺醚乙腈加合物的制备第23-24页
   ·9-脱氧-9a-氮杂-9a-同型红霉素A硼酸酯的制备第24-26页
     ·顺加法第24-25页
     ·反加法第25页
     ·恒定pH值法第25-26页
   ·二氢高红霉素硼酸酯的水解反应第26-28页
     ·柠檬酸—水体系第26页
     ·酒石酸—水体系第26-27页
     ·乳酸—水体系第27页
     ·甘露醇—水体系第27页
     ·山梨醇—水体系第27页
     ·甘油—水体系第27页
     ·氢氟酸水溶液体系第27-28页
     ·梯度加碱氯仿-水两相多次中和萃取法第28页
   ·阿奇霉素硼酸酯的制备第28-30页
第三章 红霉素 A (E)-肟的贝克曼重排反应研究第30-41页
   ·反应机理探讨第30-31页
   ·重排物的异构化反应研究第31页
   ·反应体系第31-32页
   ·反应时间的影响第32-34页
   ·原料影响第34-36页
   ·不同磺酰化试剂的影响第36页
   ·盐酸加入量对反应的影响第36-37页
   ·中和方式的影响第37-38页
   ·缚酸剂用量对反应的影响第38-39页
   ·溶剂用量对反应的影响第39-41页
第四章 红霉素A 6,9-亚胺醚KBH4还原反应研究第41-53页
   ·红霉素A 6,9-亚胺醚硼氢化反应体系研究第41-45页
     ·溶剂的影响第43页
     ·酸的影响第43-44页
     ·小结第44-45页
   ·二氢高红霉素硼酸酯的水解第45-49页
     ·酸种类的影响第46-47页
     ·多元醇的选择第47-48页
     ·溶剂的选择第48页
     ·中和碱的选择第48-49页
     ·小结第49页
   ·中和方式对水解的影响第49-53页
     ·梯度加碱氯仿-水两相多次中和萃取法第49页
     ·水量对水解反应的影响第49-50页
     ·螯合剂对水解反应的影响第50-51页
     ·pH值对反应的影响第51-52页
     ·温度对反应的影响第52页
     ·小结第52-53页
第五章 阿奇霉素硼酸酯及阿奇霉素的合成研究第53-55页
第六章 结论第55-57页
   ·红霉素A(E)肟盐贝克曼重排反应第55页
   ·红霉素A 6,9-亚胺醚硼氢化钾还原反应第55页
   ·二氢高红霉素硼酸酯水解反应第55-56页
   ·阿奇霉素硼酸酯的水解反应第56页
   ·工作展望第56-57页
参考文献第57-59页
发表论文和参加科研情况说明第59-60页
致谢第60页

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