| 摘要 | 第1-4页 |
| 英文摘要 | 第4-8页 |
| 1 引言 | 第8-27页 |
| ·肿瘤乏氧问题 | 第9-14页 |
| ·乏氧对肿瘤治疗的影响 | 第10-12页 |
| ·测定肿瘤内氧水平的方法 | 第12-14页 |
| ·乏氧显像剂的研究概况 | 第14-25页 |
| ·含硝基咪唑类乏氧显像剂 | 第15-21页 |
| ·卤素标记的硝基咪唑类化合物 | 第15-19页 |
| ·~(~(99m) ) Tc标记的硝基咪唑类化合物 | 第19-21页 |
| ·非硝基咪唑类乏氧显像 | 第21-24页 |
| ·酮肟(AO)类化合物 | 第21-22页 |
| ·~(64/67)Cu标记的BTS衍生物 | 第22-24页 |
| ·乏氧显像剂在临床上的应用 | 第24-25页 |
| ·本文研究设想 | 第25-27页 |
| 2 实验部分 | 第27-35页 |
| ·主要试剂与仪器 | 第27-28页 |
| ·主要试剂 | 第27页 |
| ·主要仪器 | 第27-28页 |
| ·合成路线 | 第28-30页 |
| ·双功能配体6a(2NI-EHPED)/66(4NI-EHPED)的合成 | 第28-30页 |
| ·双功能配体的~(99m) Tc标记 | 第30页 |
| ·实验方法 | 第30-35页 |
| ·亚硝酰氯(NOCl)气体的制备 | 第30页 |
| ·2-氯-2-肟基-(4-羟基)苯乙酮(2)的制备 | 第30-31页 |
| ·1-氯-2-(4-羟基-苯)-乙二酮肟(3)的制备 | 第31页 |
| ·2-(2-硝基-1H.咪唑)乙胺(5a)的制备 | 第31页 |
| ·2.(4-硝基-1H-咪唑)乙胺(56)的制备 | 第31-32页 |
| ·1-苯酚-2-(2-(2-硝基咪唑)乙基)-1,2-二酮肟(6a)的制 | 第32页 |
| ·1-苯酚-2-(2-(4-硝基咪唑)乙基)-1,2-二酮肟(6a)的制备 | 第32-33页 |
| ·~(99m) Tc标记2NI-EHPED(6a),4NI-EHPED(6b) | 第33页 |
| ·~(99m) Tc标记2NI-EHIPED(6a),4NI-EHPED(6b)的体内分布实验 | 第33-35页 |
| 3 结果与讨论 | 第35-56页 |
| ·关于NOCl的合成 | 第35页 |
| ·2-氯-2-肟基-(4-羟基)苯乙酮(2)的合成 | 第35页 |
| ·1-氯-2-(4-羟基-苯)-乙二酮肟(3)的合成 | 第35-36页 |
| ·2-(2-硝基-1H-咪唑)乙胺(5a)与2-(4-硝基-1H-咪唑)乙胺(5b)的合成 | 第36-39页 |
| ·1-苯酚-2-(2-(2-硝基咪唑)乙基)-1,2-二酮肟(6a)与1-苯酚-2-(2-(4-硝基咪唑)乙基)-1,2-二酮肟(6b)的合成 | 第39-46页 |
| ·~(99m)Tc标记6a、6b的条件探索 | 第46-49页 |
| ·标记产物分析 | 第46-47页 |
| ·还原剂用量对标记率的影响 | 第47-48页 |
| ·温度对标记率的影响 | 第48页 |
| ·反应时间对标记率的影响 | 第48-49页 |
| ·~(99m) Tc标记2NI-EHPED(6a),4NI-EHPED(6b)的体内分布实验 | 第49-56页 |
| 4 主要结论及后续工作展望 | 第56-58页 |
| ·主要结论 | 第56页 |
| ·后续研究方向 | 第56-58页 |
| 参考文献 | 第58-65页 |
| 作者在读期间科研成果简介 | 第65-67页 |
| 致谢 | 第67页 |