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改进型乏氧肿瘤显像剂的合成及初步动物实验

摘要第1-4页
英文摘要第4-8页
1 引言第8-27页
   ·肿瘤乏氧问题第9-14页
     ·乏氧对肿瘤治疗的影响第10-12页
     ·测定肿瘤内氧水平的方法第12-14页
   ·乏氧显像剂的研究概况第14-25页
     ·含硝基咪唑类乏氧显像剂第15-21页
       ·卤素标记的硝基咪唑类化合物第15-19页
       ·~(~(99m) ) Tc标记的硝基咪唑类化合物第19-21页
     ·非硝基咪唑类乏氧显像第21-24页
       ·酮肟(AO)类化合物第21-22页
       ·~(64/67)Cu标记的BTS衍生物第22-24页
     ·乏氧显像剂在临床上的应用第24-25页
   ·本文研究设想第25-27页
2 实验部分第27-35页
   ·主要试剂与仪器第27-28页
     ·主要试剂第27页
     ·主要仪器第27-28页
   ·合成路线第28-30页
     ·双功能配体6a(2NI-EHPED)/66(4NI-EHPED)的合成第28-30页
     ·双功能配体的~(99m) Tc标记第30页
   ·实验方法第30-35页
     ·亚硝酰氯(NOCl)气体的制备第30页
     ·2-氯-2-肟基-(4-羟基)苯乙酮(2)的制备第30-31页
     ·1-氯-2-(4-羟基-苯)-乙二酮肟(3)的制备第31页
     ·2-(2-硝基-1H.咪唑)乙胺(5a)的制备第31页
     ·2.(4-硝基-1H-咪唑)乙胺(56)的制备第31-32页
     ·1-苯酚-2-(2-(2-硝基咪唑)乙基)-1,2-二酮肟(6a)的制第32页
     ·1-苯酚-2-(2-(4-硝基咪唑)乙基)-1,2-二酮肟(6a)的制备第32-33页
     ·~(99m) Tc标记2NI-EHPED(6a),4NI-EHPED(6b)第33页
     ·~(99m) Tc标记2NI-EHIPED(6a),4NI-EHPED(6b)的体内分布实验第33-35页
3 结果与讨论第35-56页
   ·关于NOCl的合成第35页
   ·2-氯-2-肟基-(4-羟基)苯乙酮(2)的合成第35页
   ·1-氯-2-(4-羟基-苯)-乙二酮肟(3)的合成第35-36页
   ·2-(2-硝基-1H-咪唑)乙胺(5a)与2-(4-硝基-1H-咪唑)乙胺(5b)的合成第36-39页
   ·1-苯酚-2-(2-(2-硝基咪唑)乙基)-1,2-二酮肟(6a)与1-苯酚-2-(2-(4-硝基咪唑)乙基)-1,2-二酮肟(6b)的合成第39-46页
   ·~(99m)Tc标记6a、6b的条件探索第46-49页
     ·标记产物分析第46-47页
     ·还原剂用量对标记率的影响第47-48页
     ·温度对标记率的影响第48页
     ·反应时间对标记率的影响第48-49页
   ·~(99m) Tc标记2NI-EHPED(6a),4NI-EHPED(6b)的体内分布实验第49-56页
4 主要结论及后续工作展望第56-58页
   ·主要结论第56页
   ·后续研究方向第56-58页
参考文献第58-65页
作者在读期间科研成果简介第65-67页
致谢第67页

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