摘要 | 第1-5页 |
Abstract | 第5-9页 |
1 绪言 | 第9-26页 |
·氨基酸衍生物的药物市场需求及动态 | 第9-10页 |
·氨基酸衍生物向药用中间体的转变 | 第9页 |
·氨基酸衍生物成为合成活性药物的重要原料 | 第9-10页 |
·本课题研究的背景 | 第10-12页 |
·丙型肝炎对人类的危害及现状 | 第10页 |
·丙型肝炎的治疗手段及新药BILN2061的特殊治疗效果 | 第10-11页 |
·BILN2061合成研究的社会经济价值 | 第11-12页 |
·本课题研究的目的和意义 | 第12-14页 |
·BILN2061的合成工艺改进与创新 | 第12-13页 |
·末端烯键的长链手性α-氨基酸衍生物的合成改进需求 | 第13-14页 |
·α-氨基酸衍生物的合成方法和水平 | 第14-26页 |
·非手性α-氨基酸的合成 | 第14-19页 |
·α-氨基酸的不对称合成 | 第19-22页 |
·末端烯键长链手性α-氨基酸衍生物的合成 | 第22-26页 |
2 本课题研究的内容 | 第26-28页 |
3 由手性缬氨酸合成末端烯键长链手性α-氨基酸衍生物 | 第28-36页 |
·合成策略 | 第28-29页 |
·吡嗪衍生物的合成 | 第28页 |
·由吡嗪衍生物合成末端烯键长链手性α-氨基酸衍生物 | 第28-29页 |
·合成路线 | 第29页 |
·实验部分 | 第29-33页 |
·实验试剂及药品 | 第29-30页 |
·实验仪器 | 第30页 |
·实验步骤 | 第30-33页 |
·结果与讨论 | 第33-35页 |
·化合物1的合成 | 第33页 |
·化合物2的合成 | 第33页 |
·化合物3的合成 | 第33-34页 |
·化合物5的合成 | 第34页 |
·化合物11的合成 | 第34-35页 |
·小结 | 第35-36页 |
4 由手性丝氨酸合成末端烯键长链手性α-氨基酸衍生物 | 第36-50页 |
·合成策略 | 第36-39页 |
·吖丙啶环的合成 | 第36-38页 |
·由吖丙啶中间体合成末端烯键长链手性α-氨基酸 | 第38-39页 |
·合成路线 | 第39页 |
·实验部分 | 第39-44页 |
·实验试剂及药品 | 第39-40页 |
·实验仪器 | 第40页 |
·实验步骤 | 第40-44页 |
·合成其它目标分子 | 第44页 |
·结果与讨论 | 第44-49页 |
·吖丙啶中间体6的合成 | 第44-46页 |
·化合物7的合成 | 第46-47页 |
·化合物8的合成 | 第47-48页 |
·化合物9的合成 | 第48-49页 |
·小结 | 第49-50页 |
5 由手性焦谷氨酸合成末端烯键长链手性α-氨基酸衍生物 | 第50-64页 |
·合成策略 | 第50-51页 |
·合成路线 | 第51页 |
·试验部分 | 第51-54页 |
·实验试剂及药品 | 第51页 |
·实验仪器 | 第51-52页 |
·实验步骤 | 第52-54页 |
·其它目标分子 | 第54页 |
·结果与讨论 | 第54-63页 |
·化合物4的合成 | 第54-57页 |
·化合物5的合成 | 第57-62页 |
·化合物6的合成 | 第62-63页 |
·小结 | 第63-64页 |
结论 | 第64-66页 |
参考文献 | 第66-74页 |
附录 典型化合物的~HNMR谱图 | 第74-92页 |
致谢 | 第92页 |