口服茶碱两次脉冲定时释药微丸的制备与评价
| 中文摘要 | 第1-14页 |
| 英文摘要 | 第14-16页 |
| 前言 | 第16-20页 |
| 第一章 茶碱体内外分析方法的建立 | 第20-29页 |
| 一 材料与仪器 | 第20页 |
| 1 材料 | 第20页 |
| 2 仪器 | 第20页 |
| 二 方法与结果 | 第20-28页 |
| 1 茶碱体外分析方法的建立 | 第20-26页 |
| ·含量测定方法的建立 | 第20-23页 |
| ·释放度测定方法的建立 | 第23-26页 |
| 2 体内分析方法的建立 | 第26-28页 |
| ·色谱条件 | 第26页 |
| ·溶液的制备 | 第26页 |
| ·血样处理方法 | 第26页 |
| ·方法的专属性 | 第26-27页 |
| ·标准曲线的制备 | 第27页 |
| ·分析方法的确证 | 第27-28页 |
| 三 讨论与小结 | 第28-29页 |
| 第二章 茶碱第二次脉冲定时释药包衣微丸的研制 | 第29-47页 |
| 一 材料与仪器 | 第29-30页 |
| 1. 材料 | 第29页 |
| 2. 仪器 | 第29-30页 |
| 二 方法与结果 | 第30-44页 |
| 1 载药速释丸芯的制备 | 第30-34页 |
| ·挤出滚圆法制备微丸的工艺流程 | 第30页 |
| ·制丸工艺因素的考察 | 第30页 |
| ·处方设计与优化 | 第30-33页 |
| ·粉体学性质考察 | 第33-34页 |
| ·丸芯溶出度的考察 | 第34页 |
| 2 第二次脉冲释药微丸的制备 | 第34-41页 |
| ·包衣工艺条件的考察 | 第34-36页 |
| ·第二次脉冲释药微丸的处方设计 | 第36-38页 |
| ·第二次脉冲释药微丸处方优化 | 第38-40页 |
| ·工艺重现性 | 第40-41页 |
| 3 药物的释放 | 第41页 |
| ·药物释放示意图 | 第41页 |
| ·体外释放曲线的拟合 | 第41页 |
| 4 影响包衣微丸释药因素的考察 | 第41-43页 |
| ·微丸大小对药物释放的影响 | 第41-42页 |
| ·溶出转速的影响 | 第42页 |
| ·浆法与篮法对药物释放的影响 | 第42-43页 |
| ·溶出介质pH值的影响 | 第43页 |
| 5 第二次脉冲释药微丸初步稳定性考察 | 第43-44页 |
| ·热稳定性考察 | 第43-44页 |
| ·湿稳定性考察 | 第44页 |
| 三 讨论 | 第44-45页 |
| 四 小结 | 第45-47页 |
| 第三章 茶碱第一次脉冲含药包衣层处方及工艺研究 | 第47-52页 |
| 一 材料与仪器 | 第47页 |
| 1 材料 | 第47页 |
| 2 仪器 | 第47页 |
| 二 试验和结果 | 第47-50页 |
| 1 微型流化床包衣机的设计原理 | 第48页 |
| 2 包衣工艺条件的考察 | 第48页 |
| ·投料量的考察 | 第48页 |
| ·沸腾风量的考察 | 第48页 |
| ·喷枪喷雾压力的选择 | 第48页 |
| ·包衣温度的选择 | 第48页 |
| ·恒流蠕动泵流速的选择 | 第48页 |
| ·包衣工艺的确定 | 第48页 |
| 3 含药层包衣液处方设计 | 第48-50页 |
| ·含药层包衣液的配制 | 第48-49页 |
| ·含药层增重的计算 | 第49页 |
| ·包衣增重的控制 | 第49页 |
| ·溶出度测定 | 第49页 |
| ·含量均匀度的考察 | 第49-50页 |
| 4 含药层处方的确立 | 第50页 |
| 三 讨论和结果 | 第50-52页 |
| 第四章 普通薄膜包衣及微丸胶囊有关质量考察 | 第52-60页 |
| 一 材料与仪器 | 第52页 |
| 1 材料 | 第52页 |
| 2 仪器 | 第52页 |
| 二 普通薄膜衣 | 第52-56页 |
| 1 微型流化床包衣机的设计原理 | 第52页 |
| 2 包衣工艺条件的考察 | 第52-54页 |
| ·投料量的考察 | 第52页 |
| ·沸腾风量的考察 | 第52页 |
| ·喷枪喷雾压力的选择 | 第52页 |
| ·恒流蠕动泵流速的选择 | 第52-53页 |
| ·包衣材料的选择 | 第53页 |
| ·包衣温度的选择 | 第53页 |
| ·包衣工艺的确定 | 第53-54页 |
| 3 普通薄膜衣处方组成的确定 | 第54页 |
| ·包衣液中固体物浓度的选择 | 第54页 |
| ·增塑剂的选择与用量 | 第54页 |
| ·包衣增重及处方的确定 | 第54页 |
| 4 普通薄膜包衣对药物释放的影响 | 第54-55页 |
| 5 两次脉冲释药微丸的处方 | 第55页 |
| 6 两次脉冲微丸工艺重现性研究 | 第55-56页 |
| 三 微丸胶囊的稳定性及质量考察 | 第56-59页 |
| 1 实验方法与结果 | 第56页 |
| 2 两次脉冲定时释药微丸释药曲线的拟合 | 第56-57页 |
| 3 检测项目 | 第57页 |
| ·外观与色泽 | 第57页 |
| ·含量测定 | 第57页 |
| ·溶出度测定 | 第57页 |
| 4 影响因素试验 | 第57-59页 |
| ·高温试验 | 第57页 |
| ·高湿试验 | 第57-58页 |
| ·光照试验 | 第58页 |
| ·加速稳定性实验 | 第58-59页 |
| 四 小结 | 第59-60页 |
| 第五章 茶碱两次脉冲定时释药微丸犬体内药动学评价 | 第60-66页 |
| 一 材料与仪器 | 第60页 |
| 1 材料 | 第60页 |
| 2 仪器 | 第60页 |
| 二 方法与结果 | 第60-64页 |
| 1 实验方法 | 第60-61页 |
| ·受试对象 | 第60页 |
| ·给药方法 | 第60-61页 |
| ·血样采集 | 第61页 |
| ·血样测定方法 | 第61页 |
| 2 血药浓度测定结果 | 第61-63页 |
| ·受试制剂血药浓度 | 第61-62页 |
| ·参比制剂血药浓度 | 第62-63页 |
| ·平均血药浓度时间曲线 | 第63页 |
| 3 药动学参数计算 | 第63-64页 |
| ·参比制剂药动学参数计算 | 第63-64页 |
| ·受试制剂药动学参数计算 | 第64页 |
| 4 相对生物利用度 | 第64页 |
| 三 讨论 | 第64-65页 |
| 四 小结 | 第65-66页 |
| 全文结论 | 第66-68页 |
| 参考文献 | 第68-71页 |
| 致谢 | 第71页 |
