| 摘要 | 第1-7页 |
| Abstract | 第7-9页 |
| 第一部分 高分辨魔角核磁共振技术(HR／MAS NMR)在组合化学中的应用 | 第9-84页 |
| 第一章 核磁共振技术(NMR)在组合化学中的应用(综述) | 第10-44页 |
| 一.NMR在固相合成中的应用 | 第11-28页 |
| 1.常规液体高分辨探头：胶相NMR(gel-phase NMR) | 第11-12页 |
| 2.魔角旋转NMR(MAS NMR) | 第12-28页 |
| 二.液相NMR | 第28-31页 |
| 1.LC-NMR | 第28-30页 |
| 2.高通量的NMR(High throughput NMR) | 第30-31页 |
| 三.NMR在筛选中的应用 | 第31-36页 |
| 四.总结 | 第36页 |
| 五.参考文献 | 第36-44页 |
| 第二章 高分辨魔角核磁共振技术定量跟踪Nα-Fmoc保护羟基氨基酸的固相糖基化反应 | 第44-67页 |
| 一.前言 | 第44-45页 |
| 二.结果与讨论 | 第45-55页 |
| 1.树脂、溶剂和温度对~1H NMR线宽的影响 | 第45-48页 |
| 2.Nα-Fmoc保护羟基氨基酸的固相糖基化反应 | 第48-52页 |
| 3.高分辨魔角核磁共振技术定量跟踪Nα-Fmoc保护羟基氨基酸固相糖基化反应 | 第52-55页 |
| 三.结论 | 第55-56页 |
| 四.实验部分 | 第56-62页 |
| 1.溶剂与试剂 | 第56-57页 |
| 2.固载化Fmoc-L-Ser(OtBu)的制备 | 第57-58页 |
| 3.全乙酰化葡萄糖胺的制备 | 第58-59页 |
| 4.乙酰基保护的糖三氯亚氨酯供体制备 | 第59-61页 |
| 5.Nα-Fmoc保护羟基氨基酸固相糖基化反应 | 第61页 |
| 6.NMR实验 | 第61-62页 |
| 五.参考文献 | 第62-67页 |
| 第三章 高分辨魔角核磁共振技术研究固载化万古霉素的构象以及固载化万古霉素和Ac_2-L-Lys-D-Ala-D-Ala的相互作用 | 第67-84页 |
| 一.前言 | 第67-70页 |
| 二.结果与讨论 | 第70-78页 |
| 1.固载化万古霉素的合成 | 第70-72页 |
| 2.固载化万古霉素与万古霉素自身的NMR比较 | 第72-77页 |
| 3.固载化万古霉素和Ac_2-L-Lys-D-Ala-D-Ala的相互作用 | 第77-78页 |
| 三.结论 | 第78-79页 |
| 四.实验部分 | 第79-80页 |
| 1.实验试剂和仪器 | 第79页 |
| 2.固载化万古霉素的制备 | 第79页 |
| 3.NMR实验 | 第79-80页 |
| 五.参考文献 | 第80-84页 |
| 第二部分 N-去甲基万古霉素衍生物的固相合成及其抗菌活性研究 | 第84-140页 |
| 一.前言 | 第84-87页 |
| 二.结果与讨论 | 第87-96页 |
| 1.N-去甲万古霉素衍生物固相合成路线设计 | 第87-89页 |
| 2.Fmoc保护的万古霉素和N-去甲万古霉素的制备 | 第89-90页 |
| 3.N-去甲万古霉素衍生物的固相合成 | 第90-93页 |
| 4.N-去甲万古霉素衍生物的ESI—MS／MS研究 | 第93-95页 |
| 5.抗菌活性评价 | 第95-96页 |
| 三.总结 | 第96页 |
| 四.实验部分 | 第96-101页 |
| 1.实验试剂和仪器 | 第96页 |
| 2.质谱实验 | 第96-97页 |
| 3.Fmoc保护的N-去甲万古霉素和万古霉素制备 | 第97页 |
| 4.固相合成N-去甲万古霉素衍生物一般方法 | 第97-100页 |
| 5.抑菌实验 | 第100-101页 |
| 五.参考文献 | 第101-104页 |
| 第二章 附图 | 第104-119页 |
| 第三章 附图 | 第119-125页 |
| 第二部分 附图 | 第125-140页 |
| 附录—缩略语 | 第140-143页 |
| 致谢 | 第143-144页 |
| 研究生期间完成论文 | 第144-145页 |
| 原创性及知识产权声明 | 第145页 |
