| 英文缩写 | 第1-9页 |
| 中文摘要 | 第9-11页 |
| 英文摘要 | 第11-15页 |
| 一．前言 | 第15-18页 |
| 二．材料与方法 | 第18-26页 |
| 1．实验动物和试剂 | 第18页 |
| 2．实验方法 | 第18-25页 |
| 2．1 整体动物试验 | 第18-19页 |
| 2．1．1 小鼠光照甩尾测痛法 | 第18-19页 |
| 2．1．2 小鼠成瘾试验 | 第19页 |
| 2．2 离体组织试验 | 第19-20页 |
| 2．2．1 豚鼠回肠纵肌(GPI)试验 | 第19-20页 |
| 2．2．2 小鼠输精管(MVD)试验 | 第20页 |
| 2．2．3 兔输精管(RVD)试验 | 第20页 |
| 2．2．4 离体组织的不可逆冲洗试验 | 第20页 |
| 2．3 放射受体结合试验 | 第20-24页 |
| 2．3．1 脑匀浆P_2膜制备 | 第20-21页 |
| 2．3．2 脑匀浆P_2膜蛋白含量的测定 | 第21页 |
| 2．3．3 竞争性放射受体结合试验 | 第21-22页 |
| 2．a．4 饱合性放射受体结合试验 | 第22-23页 |
| 2．3．5 放射受体结合保护试验 | 第23页 |
| 2．3．6 放射受体结合不可逆冲洗试验 | 第23-24页 |
| 2．4 生化试验 | 第24-25页 |
| 2．4．1 大鼠脑P_2膜巯基含量的测定 | 第24-25页 |
| 2．4．2 药物与大鼠脑P_2膜巯基结合试验 | 第25页 |
| 3．数据处理 | 第25-26页 |
| 三．实验结果 | 第26-62页 |
| 1．奥利派文类不可逆激动剂α-CAM的药理作用 | 第26-37页 |
| 1．1 α-CAM对整体动物的作用 | 第26-28页 |
| 1．1．1 α-CAM对小鼠的镇痛作用强度 | 第26-27页 |
| 1．1．2 α-CAM对小鼠的镇痛持续时间 | 第27-28页 |
| 1．1．3 α-CAM对小鼠的成瘾作用 | 第28页 |
| 1．2 α-CAM对离体组织的作用 | 第28-34页 |
| 1．2．1 α-CAM对GPI、MVD和RVD抑制作用强度比较 | 第28-29页 |
| 1．2．2 α-CAM对GPI的不可逆作用 | 第29-31页 |
| 1．2．3 α-CAM对MVD的不可逆作用 | 第31-33页 |
| 1．2．4 α-CAM对RVD的不可逆作用 | 第33-34页 |
| 1．3 α-CAM对大鼠脑阿片受体的作用 | 第34-37页 |
| 1．3．1 α-CAM对[~3H]埃托啡和[~3H]纳洛酮与阿片受体结合的抑制作用 | 第34-36页 |
| 1．3．2 α-CAM与大鼠脑阿片受体不可逆结合 | 第36-37页 |
| 2．芬太尼类不可逆激动剂FI-11等的药理作用 | 第37-51页 |
| 2．1 FI-11等对整体动物的作用 | 第37-42页 |
| 2．1．1 FI-11等对小鼠的镇痛作用强度比较 | 第37-39页 |
| 2．1．2 FI-11等对小鼠的镇痛持续时间比较 | 第39-40页 |
| 2．1．3 FI-11等对小鼠的成瘾作用 | 第40-41页 |
| 2．1．4 FI-11的镇痛作用特点及纳洛酮的拮抗作用 | 第41-42页 |
| 2．2 FI-11等对离体组织的作用 | 第42-46页 |
| 2．2．1 吗啡、芬太尼、FI-10和FI-12对MVD的可逆作用 | 第42-43页 |
| 2．2．2 FI-11、FI-13和FI-14对MVD的不可逆作用 | 第43页 |
| 2．2．3 FI-11、FI-13和FI-14与MVD结合的牢固程度比较 | 第43-45页 |
| 2．2．4 FI-11对MVD的作用特点及纳洛酮的拮抗作用 | 第45-46页 |
| 2．3 FI-11对大鼠脑阿片受体的作用 | 第46-51页 |
| 2．3．1 FI-11对三种阿片受点的选择性 | 第46-47页 |
| 2．3．2 FI-11对μ_2受点的亲和力 | 第47-49页 |
| 2．3．3 FI-11与大鼠脑阿片受体的不可逆结合 | 第49-51页 |
| 3．α-CAM及FI-11与阿片受体不可逆结合的分子机制 | 第51-62页 |
| 3．1 阿片受体的巯基和二硫键在其结合活性中的作用 | 第51-53页 |
| 3．1．1 巯基烷化剂NEM对阿片受体与[~3H]埃托啡和[~3H]纳洛酮结合的抑制作用 | 第51-52页 |
| 3．1．2 二硫键还原剂DTT对阿片受体与[~3H]埃托啡和[~3H]纳洛酮结合的抑制作用 | 第52-53页 |
| 3．2 α-CAM和FI-11与阿片受体不可逆结合基团的分析 | 第53-56页 |
| 3．2．1 大鼠脑P_2膜巯基含量的测定 | 第53-54页 |
| 3．2．2 α-CAM、FI-11和NEM对大鼠脑P_2膜巯基的作用 | 第54-56页 |
| 3．3 α-CAM与大鼠脑阿片受体不可逆结合部位的分析 | 第56-60页 |
| 3．3．1 吗啡和埃托啡对阿片受点内巯基的保护作用 | 第56-58页 |
| 3．3．2 α-CAM与阿片受点内巯基共价结合 | 第58-60页 |
| 3．4 FI-11与大鼠脑阿片受体不可逆结合部位的分析 | 第60-62页 |
| 四．讨论 | 第62-69页 |
| 1．阿片受点不可逆激动剂的某些构效关系 | 第62-63页 |
| 2．两类阿片受点不可逆激动剂的药理特性比较 | 第63-64页 |
| 3．阿片受体的巯基和二硫键与其结合活性的关系 | 第64-65页 |
| 4．阿片受点不可逆激动剂具有多种分子机制 | 第65-68页 |
| 5．阿片受点不可逆激动剂与超长效麻醉性镇痛药 | 第68-69页 |
| 五．结论 | 第69-70页 |
| 文献综述：阿片受点不可逆配体及其应用 | 第70-105页 |
| 参考文献 | 第105-130页 |
| 致谢 | 第130页 |
