摘要 | 第3-4页 |
ABSTRACT | 第4页 |
中英文缩略词表 | 第5-9页 |
第一章 候选化合物YT-14 的研究背景 | 第9-11页 |
第二章 YT-14 关键中间体的优化研究及放量 | 第11-22页 |
2.1 YT-14 关键中间体的已有基础研究 | 第11-13页 |
2.2 YT-14 关键中间体的优化研究 | 第13-18页 |
2.2.1 中间体11的优化研究 | 第13-14页 |
2.2.2 中间体12的优化研究 | 第14-15页 |
2.2.3 中间体13的优化研究 | 第15-17页 |
2.2.4 中间体14的优化研究 | 第17页 |
2.2.5 中间体15和 16 及目标产物10的合成 | 第17-18页 |
2.3 反应机理分析 | 第18-20页 |
2.3.1 中间体11的合成机理 | 第18-19页 |
2.3.2 中间体12的合成机理 | 第19页 |
2.3.3 中间体13的合成机理 | 第19页 |
2.3.4 中间体15的合成机理 | 第19-20页 |
2.3.6 中间体16的合成机理 | 第20页 |
2.3.7 中间体10的合成机理 | 第20页 |
2.4 总结与展望 | 第20-22页 |
第三章 小分子GLP-1 受体激动剂及别构调节剂研究概况 | 第22-29页 |
第四章 小分子GLP-1 受体别构调节剂合成及其活性评价 | 第29-41页 |
4.1 先导化合物的由来 | 第29-31页 |
4.2 先导化合物的结构改造及合成 | 第31-34页 |
4.3 化合物活性测试原理及方法 | 第34-35页 |
4.4 化合物活性评价及对比 | 第35-36页 |
4.5 合成路线机理分析 | 第36-39页 |
4.5.1 中间体 56g的合成机理 | 第37页 |
4.5.2 中间体 57g的合成机理 | 第37-38页 |
4.5.3 中间体 58g的合成机理 | 第38-39页 |
4.6 总结与展望 | 第39-41页 |
第五章 实验部分 | 第41-70页 |
5.1 YT-14 关键中间体的优化与放大量实验 | 第42-44页 |
5.2 GLP-1R别构调节剂开发实验 | 第44-70页 |
致谢 | 第70-71页 |
参考文献 | 第71-74页 |
附录A YT-14 关键中间体优化研究与放量相关谱图 | 第74-81页 |
附录B GLP-1 受体别构调节剂的合成与活性评价相关谱图 | 第81-108页 |
攻读学位期间的研究成果 | 第108-109页 |
文献综述 GLP-1受体别构调节剂的发展与前景 | 第109-116页 |
参考文献 | 第115-116页 |