雄激素受体拮抗剂MDV3100的合成研究
| 中文摘要 | 第8-10页 |
| ABSTRACT | 第10-11页 |
| 符号说明 | 第12-13页 |
| 第一章 前言 | 第13-22页 |
| 1.1 前列腺癌概述 | 第13-14页 |
| 1.2 雄激素、雄激素受体及其信号通路 | 第14-18页 |
| 1.2.1 雄激素 | 第14-15页 |
| 1.2.2 雄激素受体及其信号通路 | 第15-18页 |
| 1.3 雄激素受体拮抗剂 | 第18-22页 |
| 1.3.1 概述 | 第18页 |
| 1.3.2 已上市第一代非甾体类AR拮抗剂 | 第18-20页 |
| 1.3.3 研究中非甾体类AR拮抗剂 | 第20-22页 |
| 第二章 MDV3100简介 | 第22-27页 |
| 2.1 概述 | 第22页 |
| 2.2 临床前研究 | 第22-23页 |
| 2.3 临床试验评价 | 第23-24页 |
| 2.3.1 临床Ⅰ期Ⅱ期试验 | 第23-24页 |
| 2.3.2 临床Ⅲ期试验 | 第24页 |
| 2.4 MDV3100已报道合成路线 | 第24-27页 |
| 第三章 MDV3100的合成 | 第27-43页 |
| 3.1 已报道路线分析及优化 | 第27-32页 |
| 3.1.1 概述 | 第27页 |
| 3.1.2 Scheme A路线分析 | 第27-28页 |
| 3.1.3 Scheme B路线分析及优化 | 第28-31页 |
| 3.1.4 Scheme C路线分析及优化 | 第31-32页 |
| 3.2 拟定合成路线 | 第32-33页 |
| 3.3 实验部分 | 第33-43页 |
| 3.3.1 试剂规格及来源 | 第33-35页 |
| 3.3.2 合成路线 | 第35-36页 |
| 3.3.3 操作步骤 | 第36-41页 |
| 3.3.4 实验结果与讨论 | 第41-43页 |
| 第四章 MDV3100的结构确证 | 第43-59页 |
| 4.1 概述 | 第43页 |
| 4.2 实验仪器 | 第43页 |
| 4.3 试验与结果 | 第43-59页 |
| 4.3.1 化合物纯度 | 第43-44页 |
| 4.3.2 元素分析 | 第44-45页 |
| 4.3.3 外吸收光谱 | 第45-46页 |
| 4.3.4 紫外吸收光谱 | 第46-47页 |
| 4.3.5 核磁共振氢谱 | 第47-50页 |
| 4.3.6 核磁共振碳谱 | 第50-56页 |
| 4.3.7 高分辨率质谱 | 第56页 |
| 4.3.8 X-射线粉末衍射 | 第56-57页 |
| 4.3.9 综合解析 | 第57-59页 |
| 第五章 总结与展望 | 第59-61页 |
| 5.1 总结 | 第59-60页 |
| 5.2 展望 | 第60-61页 |
| 参考文献 | 第61-66页 |
| 致谢 | 第66-67页 |
| 攻读硕士学位期间发表的学术论文目录 | 第67-68页 |
| 附录Ⅰ 中间体的~1H-NMR及MS谱 | 第68-75页 |
| 学位论文评阅及答辩情况表 | 第75页 |
