| 摘要 | 第5-6页 |
| Abstract | 第6页 |
| 第一章 立题依据及课题设计 | 第7-18页 |
| 1.1 药物研发中存在的问题 | 第7-9页 |
| 1.1.1 药物的吸收 | 第7-8页 |
| 1.1.2 药物的分布 | 第8页 |
| 1.1.3 药物的代谢和排出 | 第8-9页 |
| 1.2 小分子四元杂环的性质及应用前景 | 第9-14页 |
| 1.2.1 在天然产物中的应用 | 第9-10页 |
| 1.2.2 在活性化合物中的应用 | 第10-11页 |
| 1.2.3 国内外相关研究进展 | 第11-14页 |
| 1.3 课题设计 | 第14-18页 |
| 1.3.1 小分子四元杂环的合成方法研究 | 第14-15页 |
| 1.3.2 小分子四元杂环的结构修饰研究 | 第15页 |
| 1.3.3 针对上市和临床药物进行的小分子四元杂环修饰 | 第15-18页 |
| 第二章 小分子四元杂环的修饰与合成 | 第18-48页 |
| 2.1 单环类化合物的修饰与合成 | 第18-25页 |
| 2.1.1 3,3-双溴甲基氧杂环丁烷(WF-01)的合成 | 第18-20页 |
| 2.1.2 3,3-双碘甲基氧杂环丁烷(WF-02)的合成 | 第20-21页 |
| 2.1.3 3-羟甲基-3-溴甲基氧杂环丁烷(WF-03)的合成 | 第21-22页 |
| 2.1.4 甲磺酸[3-(溴甲基)氧杂环丁-3-基]甲酯(WF-04)的合成 | 第22页 |
| 2.1.5 (3-甲基氧杂环丁烷-3-基)氨基碳酸苄酯(W-F-05)的合成 | 第22-24页 |
| 2.1.6 3-羟基氮杂环丁烷盐酸盐(WF-06)的合成 | 第24-25页 |
| 2.2 螺环类化合物的合成 | 第25-48页 |
| 2.2.1 2-氧-6-氮螺[3,3]庚烷系列类化合物的合成 | 第25-28页 |
| 2.2.2 2,6-二氮杂螺[3,3]庚烷系列类化合物的合成 | 第28-36页 |
| 2.2.3 6位取代的2-氧杂螺[3,3]庚烷系列类化合物的合成 | 第36-40页 |
| 2.2.4 6位取代的2-氮杂螺[3,3]庚烷系列类化合物的合成 | 第40-42页 |
| 2.2.5 6位无取代的2-氮杂螺[3,3]庚烷类化合物的合成 | 第42-45页 |
| 2.2.6 2-硫杂螺[3,3]庚烷系列类化合物的合成 | 第45-48页 |
| 第三章 新型EGFR酪氨酸激酶抑制剂的修饰与合成 | 第48-51页 |
| 第四章 实验部分 | 第51-73页 |
| 结论 | 第73-74页 |
| 参考文献 | 第74-78页 |
| 在读期间发表文章 | 第78-79页 |
| 重要化合物图谱 | 第79-93页 |
| 致谢 | 第93-94页 |
