中文摘要 | 第14-16页 |
Abstract | 第16-18页 |
前言 | 第19-27页 |
一、姜黄及姜黄素的简介 | 第19-21页 |
二、难溶性药物口服制剂的研究进展 | 第21-23页 |
三、卡波姆在给药系统中的应用 | 第23-24页 |
四、口服脂质体技术的国内外技术现状、水平与发展趋势 | 第24-26页 |
五、立题依据、研究目的和主要研究内容 | 第26-27页 |
第一章 处方前研究 | 第27-36页 |
1 试药与仪器 | 第27-28页 |
2 方法与结果 | 第28-34页 |
2.1 姜黄素HPLC分析方法的建立 | 第28-30页 |
2.1.1 吸收波长的确定 | 第28页 |
2.1.2 色谱条件 | 第28页 |
2.1.3 系统适用性 | 第28-29页 |
2.1.4 标准曲线 | 第29页 |
2.1.5 精密度试验 | 第29-30页 |
2.2 姜黄素溶解度的测定 | 第30-31页 |
2.2.1 姜黄素在不同有机溶剂中溶解度的测定 | 第30页 |
2.2.2 姜黄素在不同pH缓冲溶液中溶解度的测定 | 第30-31页 |
2.3 姜黄素油水分配系数的测定 | 第31页 |
2.4 姜黄素在体外抗组织脂质过氧化的研究 | 第31-33页 |
2.4.1 大鼠组织的处理 | 第31-32页 |
2.4.2 大鼠组织的脂质过氧化反应 | 第32页 |
2.4.3 大鼠组织匀浆脂质过氧化产物丙二醛(MDA)含量的测定 | 第32页 |
2.4.4 姜黄素的加入量对脂质过氧化的影响 | 第32-33页 |
2.5 口服大豆磷脂的成分鉴定 | 第33-34页 |
2.5.1 氧化指数的测定 | 第33页 |
2.5.2 薄层层析 | 第33-34页 |
3 讨论 | 第34-35页 |
4 本章小结 | 第35-36页 |
第二章 姜黄素脂质体的制备工艺及处方筛选 | 第36-53页 |
1 试药与仪器 | 第36页 |
2 方法与结果 | 第36-50页 |
2.1 紫外-可见分光光度法测定姜黄素的含量 | 第36-38页 |
2.1.1 方法专属性考察 | 第36-37页 |
2.1.2 标准曲线 | 第37-38页 |
2.1.3 精密度 | 第38页 |
2.1.4 回收率 | 第38页 |
2.2 高效液相色谱法测定姜黄素的含量 | 第38-40页 |
2.2.1 色谱条件 | 第38页 |
2.2.2 方法专属性考察 | 第38-39页 |
2.2.3 标准曲线 | 第39页 |
2.2.4 精密度 | 第39-40页 |
2.2.5 回收率 | 第40页 |
2.3 两种方法测定脂质体中姜黄素含量的比较 | 第40-41页 |
2.3.1 F检验 | 第41页 |
2.3.2 t检验 | 第41页 |
2.4 姜黄素脂质体包封率的测定方法 | 第41-44页 |
2.4.1 葡聚糖凝胶G-50微柱的制备 | 第41-42页 |
2.4.2 葡聚糖凝胶G-50对空白脂质体的吸附 | 第42页 |
2.4.3 葡聚糖凝胶G-50对姜黄素游离药物的吸附 | 第42-43页 |
2.4.4 葡聚糖凝胶G-50对混合样品中姜黄素的吸附 | 第43页 |
2.4.5 脂质体包封率的测定 | 第43-44页 |
2.5 处方筛选和工艺优化 | 第44-50页 |
2.5.1 制备方法的考察 | 第44页 |
2.5.1.1 薄膜分散法 | 第44页 |
2.5.1.2 逆向蒸发法 | 第44页 |
2.5.1.3 醇注入法 | 第44页 |
2.5.2 处方研究 | 第44-48页 |
2.5.2.1 磷脂浓度对包封率的影响 | 第44-45页 |
2.5.2.2 药脂比对包封率的影响 | 第45-46页 |
2.5.2.3 磷脂与胆固醇的质量比对包封率的影响 | 第46页 |
2.5.2.4 挤出对包封率的影响 | 第46页 |
2.5.2.5 水相pH值对包封率的影响 | 第46-47页 |
2.5.2.6 介质种类对包封率的影响 | 第47-48页 |
2.5.3 正交试验优化姜黄素脂质体处方 | 第48-50页 |
2.5.3.1 因素和水平的选择 | 第48-49页 |
2.5.3.2 正交试验及结果分析 | 第49-50页 |
3 讨论 | 第50-52页 |
4 本章小结 | 第52-53页 |
第三章 卡波姆包衣姜黄素脂质体的处方筛选及制备 | 第53-59页 |
1 试药与仪器 | 第53页 |
2 方法与结果 | 第53-57页 |
2.1 卡波姆包衣姜黄素脂质体的制备 | 第53-54页 |
2.2 姜黄素脂质体包封率的测定 | 第54页 |
2.3 姜黄素脂质体包衣前后药物包封率的变化 | 第54页 |
2.4 卡波姆包衣姜黄素脂质体相对包衣率的考察 | 第54-55页 |
2.5 卡波姆包衣对姜黄素脂质体稳定性的影响 | 第55-56页 |
2.5.1 4℃温度下保存时卡波姆包衣脂质体的稳定性 | 第55页 |
2.5.2 卡波姆包衣脂质体在人工胃液中的稳定性 | 第55-56页 |
2.6 卡波姆包衣脂质体的生物粘附性考察 | 第56-57页 |
3 讨论 | 第57-58页 |
4 本章小结 | 第58-59页 |
第四章 姜黄素脂质体的理化性质研究 | 第59-64页 |
1 试药与仪器 | 第59页 |
2 方法与结果 | 第59-63页 |
2.1 形态 | 第59-60页 |
2.1.1 外观 | 第59-60页 |
2.1.2 显微形态观察 | 第60页 |
2.2 粒径及分布 | 第60-62页 |
2.3 pH值的测定 | 第62页 |
2.4 包封率和载药量的测定 | 第62-63页 |
2.4.1 包封率 | 第62页 |
2.4.2 载药量 | 第62-63页 |
3 讨论 | 第63页 |
4 本章小结 | 第63-64页 |
第五章 姜黄素脂质体稳定性的初步研究 | 第64-68页 |
1 试药与仪器 | 第64页 |
2 方法与结果 | 第64-66页 |
2.1 物理稳定性考察指标 | 第64-65页 |
2.1.1 外观 | 第64页 |
2.1.2 包封率 | 第64-65页 |
2.1.3 粒径 | 第65页 |
2.2 化学稳定性考察指标 | 第65-66页 |
2.2.1 主药含量测定 | 第65页 |
2.2.2 过氧化值(POV)的测定 | 第65-66页 |
2.2.3 pH值的测定 | 第66页 |
2.3 稳定性试验结果 | 第66页 |
3 讨论 | 第66-67页 |
4 本章小结 | 第67-68页 |
第六章 卡波姆包衣姜黄素脂质体对大鼠小肠粘膜刺激性的考察 | 第68-72页 |
1 试药与仪器 | 第68页 |
2 方法与结果 | 第68-71页 |
2.1 卡波姆包衣姜黄素脂质体的制备 | 第68-69页 |
2.2 安全性评价试验 | 第69-71页 |
2.2.1 给药 | 第69页 |
2.2.2 取材及固定 | 第69页 |
2.2.3 洗涤及脱水 | 第69页 |
2.2.4 浸蜡与包埋 | 第69页 |
2.2.5 切片 | 第69页 |
2.2.6 染色及镜下观察 | 第69-71页 |
3 讨论 | 第71页 |
4 本章小结 | 第71-72页 |
第七章 姜黄素脂质体在大鼠体内药物动力学研究 | 第72-81页 |
1 试药与仪器 | 第72-73页 |
2 方法与结果 | 第73-78页 |
2.1 色谱条件的确定 | 第73页 |
2.1.1 色谱条件 | 第73页 |
2.1.2 专属性 | 第73页 |
2.1.3 内标的选择 | 第73页 |
2.2 血浆样品的采取与制备 | 第73-74页 |
2.2.1 空白血浆的采取 | 第73页 |
2.2.2 模拟体内含药血浆样品的制备 | 第73-74页 |
2.3 萃取回收率的测定方法 | 第74页 |
2.4 血浆样品预处理方法的选择 | 第74-75页 |
2.4.1 直接沉淀蛋白法 | 第74页 |
2.4.2 液液萃取法 | 第74-75页 |
2.5 液液萃取法处理血浆样品的影响因素考察 | 第75-76页 |
2.5.1 萃取剂的选择 | 第75页 |
2.5.2 萃取次数对药物萃取回收率的影响 | 第75页 |
2.5.3 N_2吹干萃取剂时加热对药物萃取回收率的影响 | 第75-76页 |
2.5.4 姜黄素和大黄素储备液的加入方式对药物萃取回收率的影响 | 第76页 |
2.6 线性关系的确定 | 第76-78页 |
2.6.1 标准曲线的绘制 | 第76-77页 |
2.6.2 精密度试验 | 第77页 |
2.6.3 方法回收率 | 第77页 |
2.6.4 萃取回收率 | 第77-78页 |
2.7 药动学试验 | 第78页 |
2.7.1 给药方法及样品的采集 | 第78页 |
2.7.2 血浆样品处理方法 | 第78页 |
2.7.3 HPLC法测定样品 | 第78页 |
2.7.4 数据处理 | 第78页 |
3 讨论 | 第78-80页 |
4 本章小结 | 第80-81页 |
全文结论 | 第81-83页 |
参考文献 | 第83-88页 |
发表文章 | 第88-89页 |
致谢 | 第89页 |