抗Ⅱ型糖尿病药物伊格列净的合成研究及托格列净关键中间体的合成研究
| 摘要 | 第4-5页 |
| Abstract | 第5页 |
| 1 绪论 | 第9-16页 |
| 1.1 糖尿病 | 第9-13页 |
| 1.1.1 糖尿病的发病机制 | 第9-10页 |
| 1.1.2 抗Ⅱ型糖尿病类药物及其作用机制 | 第10-13页 |
| 1.2 SGLT2抑制剂 | 第13-16页 |
| 1.2.1 SGLT2抑制剂简介及作用机理 | 第13页 |
| 1.2.2 SGLT2抑制剂研究进展 | 第13-14页 |
| 1.2.3 SGLT2抑制剂的研究意义 | 第14-16页 |
| 2 伊格列净的合成工艺研究 | 第16-42页 |
| 2.1 伊格列净简介 | 第16-17页 |
| 2.2 合成路线评述 | 第17-19页 |
| 2.2.1 合成路线一 | 第17-18页 |
| 2.2.2 合成路线二 | 第18-19页 |
| 2.2.3 合成路线三 | 第19页 |
| 2.3 合成路线的选择 | 第19-21页 |
| 2.4 中间体5的合成 | 第21-23页 |
| 2.4.1 实验试剂和仪器 | 第21页 |
| 2.4.2 反应原理 | 第21页 |
| 2.4.3 实验操作 | 第21-22页 |
| 2.4.4 氢谱确证 | 第22页 |
| 2.4.5 结果与讨论 | 第22-23页 |
| 2.5 中间体2的合成 | 第23-27页 |
| 2.5.1 实验试剂和仪器 | 第24页 |
| 2.5.2 反应原理 | 第24页 |
| 2.5.3 实验操作 | 第24-25页 |
| 2.5.4 氢谱确证 | 第25页 |
| 2.5.5 结果与讨论 | 第25-27页 |
| 2.6 中间体6的合成 | 第27-32页 |
| 2.6.1 实验试剂和仪器 | 第27-28页 |
| 2.6.2 反应原理 | 第28页 |
| 2.6.3 实验操作 | 第28-29页 |
| 2.6.4 结果与讨论 | 第29-32页 |
| 2.7 伊格列净的合成 | 第32-37页 |
| 2.7.1 实验试剂和仪器 | 第32页 |
| 2.7.2 实验操作 | 第32-33页 |
| 2.7.3 质谱、氢谱和碳谱确证以及高效液相图 | 第33-36页 |
| 2.7.4 结果与讨论 | 第36-37页 |
| 2.8 伊格列净L-脯氨酸的合成 | 第37-40页 |
| 2.8.1 实验试剂和仪器 | 第37-38页 |
| 2.8.2 实验操作 | 第38页 |
| 2.8.3 氢谱确证以及高校液相图 | 第38-39页 |
| 2.8.4 结果与讨论 | 第39-40页 |
| 2.9 小结 | 第40-42页 |
| 3 托格列净关键中间体的合成工艺研究 | 第42-57页 |
| 3.1 托格列净简介 | 第42页 |
| 3.2 合成路线评述 | 第42-46页 |
| 3.2.1 合成路线一 | 第42-43页 |
| 3.2.2 合成路线二 | 第43-45页 |
| 3.2.3 合成路线三 | 第45-46页 |
| 3.3 托格列净关键中间体的合成工艺的选择 | 第46页 |
| 3.4 中间体7的合成 | 第46-49页 |
| 3.4.1 实验试剂和仪器 | 第47页 |
| 3.4.2 反应原理 | 第47页 |
| 3.4.3 实验操作 | 第47-48页 |
| 3.4.4 质谱和氢谱确证 | 第48页 |
| 3.4.5 结果与讨论 | 第48-49页 |
| 3.5 中间体8的合成 | 第49-51页 |
| 3.5.1 实验试剂和仪器 | 第50页 |
| 3.5.2 反应原理 | 第50页 |
| 3.5.3 实验操作 | 第50页 |
| 3.5.4 结果与讨论 | 第50-51页 |
| 3.6 中间体9的合成 | 第51-54页 |
| 3.6.1 实验试剂和仪器 | 第51-52页 |
| 3.6.2 反应原理 | 第52页 |
| 3.6.3 实验操作 | 第52页 |
| 3.6.4 结果与讨论 | 第52-54页 |
| 3.7 中间体4的合成 | 第54-55页 |
| 3.7.1 实验试剂和仪器 | 第54-55页 |
| 3.7.2 反应原理 | 第55页 |
| 3.7.3 实验操作 | 第55页 |
| 3.7.4 质谱和氢谱确证 | 第55页 |
| 3.7.5 结果与讨论 | 第55页 |
| 3.8 小结 | 第55-57页 |
| 结论 | 第57-59页 |
| 1 伊格列净的合成及创新点 | 第57页 |
| 2 托格列净关键中体的合成 | 第57-58页 |
| 3 展望 | 第58-59页 |
| 参考 文献 | 第59-62页 |
| 附录A 缩略词 | 第62-63页 |
| 附录B 附图 | 第63-73页 |
| 综述 | 第73-94页 |
| 参考文献 | 第89-94页 |
| 攻读硕士学位期间发表论文及科研成果 | 第94-95页 |
| 致谢 | 第95页 |