中文摘要 | 第12-14页 |
ABSTRACT | 第14-15页 |
缩写列表(LIST OF ABBREVIATIONS) | 第17-18页 |
第一章 前言 | 第18-26页 |
1 GPR120受体的研究及生理作用 | 第18-21页 |
1.1 GPR120体内的主要分布 | 第19页 |
1.2 GPR120与2型糖尿病 | 第19-20页 |
1.3 GPR120与炎症 | 第20页 |
1.4 GPR120与肥胖症 | 第20-21页 |
2 GPR120的激动剂 | 第21-22页 |
3 小分子荧光探针的简介 | 第22-26页 |
3.1 荧光的形成及其荧光探针的构成 | 第22-23页 |
3.2 小分子荧光探针的设计原则 | 第23-24页 |
3.3 影响荧光强度变化的因素 | 第24-25页 |
3.3.1 影响荧光强度变化的内部因素 | 第24-25页 |
3.3.2 影响荧光强度变化的外部因素 | 第25页 |
3.4 荧光成像技术 | 第25-26页 |
第二章 GPR120受体的小分子荧光探针及其激动剂的设计 | 第26-30页 |
1 前言 | 第26-27页 |
2 GPR120受体的小分子荧光探针的设计 | 第27-28页 |
2.1 荧光团的合理设计 | 第27页 |
2.2 药效团的设计 | 第27页 |
2.3 目标小分子荧光探针的设计 | 第27-28页 |
3 GPR120受体的小分子激动剂的设计 | 第28-30页 |
第三章 GPR120受体的小分子荧光探针的合成 | 第30-43页 |
1 实验试剂及仪器 | 第30页 |
1.1 实验试剂 | 第30页 |
1.2 实验仪器 | 第30页 |
2 GPR120小分子荧光探针的合成 | 第30-43页 |
2.1 GPR120小分子荧光探针药效团的合成 | 第30-31页 |
2.2 GPR120小分子荧光探针荧光团的合成 | 第31-43页 |
2.2.1 萘二酰亚胺类荧光团的合成 | 第31-33页 |
2.2.2 香豆素类荧光团的合成 | 第33-36页 |
2.2.3 萘二酰亚胺类荧光探针的合成 | 第36-39页 |
2.2.4 香豆素类荧光探针的合成 | 第39-43页 |
第四章 GPR120受体的小分子激动剂的合成 | 第43-54页 |
1 实验试剂及仪器 | 第43页 |
1.1 实验试剂 | 第43页 |
1.2 实验仪器 | 第43页 |
2 GPR120小分子激动剂的合成 | 第43-54页 |
第五章 GPR120受体的小分子荧光探针的活性研究 | 第54-68页 |
1 荧光探针光学性质研究 | 第54-57页 |
1.1 实验器材 | 第54页 |
1.2 实验方案 | 第54-55页 |
1.2.1 荧光光谱的测定 | 第54页 |
1.2.2 荧光量子产率的测定 | 第54-55页 |
1.2.3 外界环境对荧光探针光学性质的影响 | 第55页 |
1.3 荧光探针光学性质的测定结果 | 第55-57页 |
2 荧光探针对GPR120受体生物活性的研究 | 第57-59页 |
2.1 实验器材 | 第57页 |
2.2 BRET实验 | 第57-58页 |
2.3 转染操作步骤 | 第58页 |
2.4 生物共振能量转移(BRET)活性测定操作步骤 | 第58-59页 |
2.5 荧光探针对GPR120受体的生物活性测定结果 | 第59页 |
3 钙离子实验测定 | 第59-61页 |
3.1 实验器材 | 第59页 |
3.2 实验步骤 | 第59-60页 |
3.3 实验结果 | 第60-61页 |
4 荧光探针的细胞成像研究 | 第61-65页 |
4.1 实验器材 | 第61页 |
4.2 实验步骤 | 第61-62页 |
4.3 细胞成像结果 | 第62-65页 |
5 荧光探针细胞毒性的研究 | 第65-68页 |
5.1 实验器材 | 第65页 |
5.2 实验方法 | 第65-66页 |
5.3 实验步骤 | 第66页 |
5.4 实验结果 | 第66-68页 |
第六章 GPR120受体小分子激动剂的活性研究 | 第68-73页 |
1 生物共振能量转移(BRET)实验测定 | 第68-70页 |
1.1 实验器材 | 第68页 |
1.2 实验步骤 | 第68页 |
1.3 实验结果 | 第68-70页 |
2 钙离子实验测定 | 第70-71页 |
2.1 实验器材 | 第70页 |
2.2 实验步骤 | 第70页 |
2.3 实验结果 | 第70-71页 |
3 GPR120内在化成像 | 第71-73页 |
3.1 实验器材 | 第71页 |
3.2 实验步骤 | 第71页 |
3.3 实验结果 | 第71-73页 |
第七章 总结与展望 | 第73-75页 |
1. GPR120受体的小分子荧光探针研究 | 第73页 |
2. GPR120受体的小分子激动剂研究 | 第73-75页 |
参考文献 | 第75-82页 |
致谢 | 第82-83页 |
附录Ⅰ 攻读硕士学位期间发表学术论文情况 | 第83-84页 |
附录Ⅱ 化合物的~1H-NMR,~(13)C-NMR,ESI-MS图谱 | 第84-116页 |
学位论文评阅及答辩情况表 | 第116页 |