中文摘要 | 第1-10页 |
Abstract | 第10-12页 |
(一)前言 | 第12-13页 |
第一部分 穿心莲内酯类化合物人的体外UGT代谢的研究 | 第13-34页 |
(二)材料和方法 | 第13-19页 |
1. 材料 | 第13-14页 |
2. 方法 | 第14-19页 |
(三)结果 | 第19-32页 |
1. 穿心莲内酯类化合物人肝微粒体中UGT代谢产物的结构鉴定 | 第19-23页 |
2. 穿心莲内酯类化合物在混合人肝微粒体中的孵育结果 | 第23页 |
3. 穿心莲内酯类化合物在混合人肝微粒体以及不同单酶中的动力学分析 | 第23-26页 |
4. 穿心莲内酯类化合物的UGT单酶归属 | 第26-27页 |
5. 化学抑制实验 | 第27-29页 |
6. 相关性分析 | 第29-32页 |
(四)讨论 | 第32-34页 |
第二部分 穿心莲内酯类化合物的体外UGT代谢的种属差异和代谢产物的药理活性研究 | 第34-46页 |
(二)材料和方法 | 第34-36页 |
1. 材料 | 第34页 |
2. 方法 | 第34-36页 |
(三)结果 | 第36-44页 |
1. 穿心莲内酯类化合物在不同种属中的代谢产物的结构鉴定 | 第36-38页 |
2. 穿心莲内酯类化合物在不同种属微粒体中的孵育HPLC分析结果 | 第38-39页 |
3. 穿心莲内酯类化合物在不同种属微粒体中的动力学分析 | 第39-44页 |
4. 穿心莲内酯类化合物UGT代谢产物的活性测定 | 第44页 |
(四)讨论 | 第44-46页 |
第三部分 穿心莲内酯类化合物之间联合用药的DDI的研究 | 第46-49页 |
(二)材料和方法 | 第46-47页 |
1. 材料 | 第46页 |
2. 方法 | 第46-47页 |
(三)结果 | 第47-48页 |
1. 脱水穿心莲内酯和去氧穿心莲内酯对穿心莲内酯在混合人肝微粒体中UGT代谢的IC_(50)值测定 | 第47页 |
2. 脱水穿心莲内酯和去氧穿心莲内酯对穿心莲内酯混合人肝微粒体中的UGT代谢的K_i测定 | 第47-48页 |
(四)讨论 | 第48-49页 |
(五)结论 | 第49-50页 |
(六)参考文献 | 第50-54页 |
三、综述 穿心莲内酯类化合物的药理活性和尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGTs)在药物代谢中的作用 | 第54-66页 |
1. 穿心莲 | 第54-57页 |
2. UGTs在药物代谢中的作用 | 第57-60页 |
参考文献 | 第60-66页 |
四、攻读学位期间发表文章情况 | 第66-67页 |
五、致谢 | 第67-68页 |
缩略表 | 第68-69页 |
附图 | 第69-79页 |