| 摘要 | 第1-6页 |
| Abstract | 第6-11页 |
| 第1章 前言 | 第11-22页 |
| ·组蛋白去乙酰酶抑制剂的概述 | 第11-13页 |
| ·组蛋白去乙酰酶的分类 | 第11页 |
| ·组蛋白去乙酰酶抑制剂的作用机制 | 第11-12页 |
| ·组蛋白去乙酰酶抑制剂的分类 | 第12-13页 |
| ·帕比司他的概述 | 第13-15页 |
| ·帕比司他的理化性质 | 第13页 |
| ·帕比司他的作用机制 | 第13页 |
| ·帕比司他的药理作用 | 第13-14页 |
| ·帕比司他的药代动力学 | 第14页 |
| ·帕比司他的临床研究 | 第14-15页 |
| ·苯并咪唑硫醚化合物的概述 | 第15-22页 |
| ·苯并咪唑衍生物的概述 | 第15页 |
| ·苯并咪唑衍生物的药理活性 | 第15-18页 |
| ·2-巯基苯并咪唑类化合物概述 | 第18页 |
| ·2-(杂)芳甲基取代的苯并咪唑硫醚化合物的概述 | 第18-22页 |
| 第2章 帕比司他的合成路线选择与苯并咪唑硫醚化合物的合成工艺设计 | 第22-33页 |
| ·帕比司他的逆合成分析 | 第22页 |
| ·帕比司他的合成文献综述 | 第22-25页 |
| ·帕比司他的合成路线综述 | 第22-23页 |
| ·中间体2-甲基色胺的合成 | 第23-25页 |
| ·帕比司他合成路线的设计 | 第25页 |
| ·苯并咪唑硫醚化合物的合成路线综述 | 第25-32页 |
| ·苯并咪唑硫醚化合物的通用合成方法 | 第25-26页 |
| ·苯并咪唑类质子泵抑制剂常用的合成方法 | 第26-27页 |
| ·邻硝基苯胺类底物为原料制备苯并咪唑硫醚化合物的文献综述 | 第27-30页 |
| ·中间体2-巯基苯并咪唑类化合物的合成文献综述 | 第30-32页 |
| ·三步一锅煮合成2-芳甲基取代的苯并咪唑硫醚化合物实验方案的确定 | 第32-33页 |
| 第3章 帕比司他的合成 | 第33-39页 |
| ·实验与仪器 | 第33-34页 |
| ·试剂 | 第33页 |
| ·仪器 | 第33-34页 |
| ·2-甲基色胺的合成 | 第34-35页 |
| ·反应方程式 | 第34页 |
| ·实验过程 | 第34页 |
| ·结构表征 | 第34-35页 |
| ·(E)-4-溴甲基肉桂酸甲酯的合成 | 第35-36页 |
| ·反应方程式 | 第35页 |
| ·实验过程 | 第35页 |
| ·结构表征 | 第35-36页 |
| ·(E)-3-[4-[[2-(2-甲基-1H-吲哚-3-基)乙胺基]甲基]苯基]-丙烯酸甲酯盐酸盐的合成 | 第36-37页 |
| ·反应方程式 | 第36页 |
| ·实验过程 | 第36页 |
| ·结构表征 | 第36-37页 |
| ·帕比司他的合成 | 第37-39页 |
| ·反应方程式 | 第37页 |
| ·实验过程 | 第37-38页 |
| ·结构表征 | 第38-39页 |
| 第4章 合成帕比司他的结果与讨论 | 第39-46页 |
| ·2-甲基色胺的合成 | 第39-40页 |
| ·合成机理探讨 | 第39页 |
| ·反应条件的影响 | 第39-40页 |
| ·(E)-4-溴甲基肉桂酸甲酯的合成 | 第40-42页 |
| ·合成机理探讨 | 第40-41页 |
| ·反应条件的影响 | 第41-42页 |
| ·(E)-3-[4-[[2-(2-甲基-1H-吲哚-3-基)乙胺基]甲基]苯基]-丙烯酸甲酯盐酸盐的合成 | 第42-43页 |
| ·合成机理探讨 | 第42页 |
| ·反应条件的影响 | 第42-43页 |
| ·帕比司他的合成 | 第43-46页 |
| ·合成机理探讨 | 第43-44页 |
| ·反应条件的影响 | 第44-46页 |
| 第5章 苯并咪唑硫醚化合物的合成 | 第46-62页 |
| ·实验与仪器 | 第46-47页 |
| ·试剂 | 第46-47页 |
| ·仪器 | 第47页 |
| ·苄基取代的苯并咪唑硫醚化合物的合成 | 第47-52页 |
| ·2-苄基巯基-1H苯并咪唑的合成 | 第47-48页 |
| ·5-氯-2-苄基巯基-1H-苯并咪唑的合成 | 第48页 |
| ·5-甲基-2-苄基巯基-1H-苯并咪唑的合成 | 第48-49页 |
| ·5-甲氧基-2-苄基巯基-1H苯并咪唑的合成 | 第49-50页 |
| ·7-氟-2-苄基巯基-1H-苯并咪唑的合成 | 第50页 |
| ·7-甲基-2-苄基巯基-1H-苯并咪唑的合成 | 第50-51页 |
| ·1-甲基-2-苄基巯基-1H-苯并咪唑的合成 | 第51-52页 |
| ·2-甲基-吡啶基取代的苯并咪唑硫醚化合物的合成 | 第52-56页 |
| ·2-[[(2-吡啶基)甲基]巯基]-1H-苯并咪唑的合成 | 第52-53页 |
| ·5-氯-2-[[(2-吡啶基)甲基]巯基]-1H-苯并咪唑的合成 | 第53页 |
| ·5-甲基-2-[[(2-吡啶基)甲基]巯基]-1H-苯并咪唑的合成 | 第53-54页 |
| ·5-甲氧基-2-[[(2-吡啶基)甲基]巯基]-1H-苯并咪唑的合成 | 第54-55页 |
| ·7-氟-2-[[(2-吡啶基)甲基]巯基]-1H-苯并咪唑的合成 | 第55页 |
| ·7-甲基-2-[[(2-吡啶基)甲基]巯基]-1H-苯并咪唑的合成 | 第55-56页 |
| ·3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-甲基毗啶取代的苯并咪唑硫醚化合物的合成 | 第56-59页 |
| ·2-[[[3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-吡啶基]甲基]巯基]-1H-苯并咪唑的合成 | 第56-57页 |
| ·5-氯-2-[[[3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-吡啶基]甲基]巯基]-1H-苯并咪唑的合成 | 第57页 |
| ·5-甲基-2-[[[3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-吡啶基]甲基]巯基]-1H-苯并咪唑的合成 | 第57-58页 |
| ·5-甲氧基-2-[[[3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-毗啶基]甲基]巯基]-1H-苯并咪唑的合成 | 第58-59页 |
| ·其它2-(杂)芳甲基取代的苯并咪唑硫醚化合物的合成 | 第59-62页 |
| ·2-[[(3,4-二甲氧基-2-1吡啶基)甲基]巯基]-1H-苯并咪唑的合成 | 第59-60页 |
| ·2-[(4-氯-苄基)巯基]-1H-苯并咪唑的合成 | 第60页 |
| ·2-[[(1-萘基)甲基]巯基]-1H-苯并咪唑的合成 | 第60-61页 |
| ·2-[[(2-氯噻唑基-5-基)甲基]巯基]-1H苯并咪唑的合成 | 第61-62页 |
| 第6章 合成苯并咪唑硫醚化合物的结果与讨论 | 第62-69页 |
| ·实验过程讨论 | 第62-65页 |
| ·合成机理探讨 | 第62-63页 |
| ·反应条件的优化 | 第63-65页 |
| ·实验结果汇总 | 第65-67页 |
| ·实验结果讨论 | 第67-69页 |
| ·还原反应阶段 | 第67-68页 |
| ·环合反应阶段 | 第68页 |
| ·缩合反应阶段 | 第68-69页 |
| 第7章 结论 | 第69-71页 |
| 参考文献 | 第71-76页 |
| 致谢 | 第76-77页 |
| 附录Ⅰ | 第77-78页 |
| 附录Ⅱ | 第78-102页 |
