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抗哮喘药普仑司特合成工艺的研究

摘要第1-6页
Abstract第6-10页
第一章:前言第10-15页
   ·哮喘病简述第10页
   ·哮喘病的治疗第10页
   ·治疗哮喘病常用的几种药物第10-11页
   ·白三烯受体拮抗剂及合成抑制剂与哮喘第11-12页
   ·普仑司特概述第12页
   ·普仑司特的结构和应用情况第12-13页
   ·普仑司特的市场前景和研究意义第13-15页
第二章:文献综述第15-29页
   ·普仑司特的合成路线第15-23页
     ·路线1第15-16页
     ·路线2第16-17页
     ·路线3第17-18页
     ·路线4第18-19页
     ·路线5第19-20页
     ·路线6第20-21页
     ·路线7第21页
     ·路线8第21-22页
     ·路线9第22-23页
   ·本论文合成路线的选择第23-27页
     ·2-羟基-3-氨基-苯乙酮盐酸盐的合成分析第24页
     ·4-苯基-1-溴丁烷的合成分析第24-25页
     ·普仑司特的合成分析第25-27页
   ·本论文选择的合成路线第27-29页
第三章:实验部分第29-40页
   ·实验药品和实验仪器第29-30页
     ·实验药品第29页
     ·实验和分析仪器第29-30页
   ·实验步骤第30-40页
     ·4-(4-苯丁氧基)苯甲酸甲酯9的合成第30页
     ·4-(4-苯丁氧基)苯甲酸10的合成第30-31页
     ·2-乙酰基-6-[4-(4-苯丁氧基)苯甲酰胺基]苯酚11的合成第31-32页
     ·4-[2-羟基-3-[4-(4-苯丁氧基)苯甲酰胺]苯]-4-氧基-2-羟基-2-丁烯酸乙酯12的合成第32页
     ·8-[4-(4-苯丁氧基)苯甲酰胺]胺-4-氧基-4H-1-苯并吡喃-2-羧脂乙酯13的合成第32-33页
     ·8-[4-(4-苯丁氧基)苯甲酰胺]胺-4-氧基-4H-1-苯并吡喃-2-羧脂乙酯13的一锅法合成第33-34页
     ·8-[4-(4-苯丁氧基)苯甲酰胺]胺-4-氧基-4H-1-苯并吡喃-2-甲酰胺14的合成第34页
     ·不同胺解方法的尝试第34-37页
     ·8-[4-(4-苯丁氧基)苯甲酰胺]胺-4-氧基-4H-1-苯并吡喃-2-腈15的合成第37-38页
     ·8-[4-(4-苯丁氧基)苯甲酰胺]胺-4-氧基-4H-1-苯并吡喃-2-腈15用三聚氰氯的脱水合成第38页
     ·4-氧代-8-(4-(4-苯丁氧基)苯甲酰胺基)-2-(四唑-5-基)-4H-1-苯并吡喃16(普仑司特)的合成第38-40页
第四章:实验结果与讨论第40-55页
   ·4-[2-羟基-3-[4-(4-苯丁氧基)苯甲酰胺]苯]-4-氧基-2-羟基-2-丁烯酸乙酯12的合成工艺研究第40-41页
     ·草酸二乙酯投料量对反应结果的影响第40-41页
     ·乙醇钠投料量对反应结果的影响第41页
     ·不同物料配比的确定第41页
   ·8-[4-(4-苯丁氧基)苯甲酰胺]胺-4-氧基-4H-1-苯并吡喃-2-羧脂乙酯13的合成工艺研究第41-45页
     ·不同酸物质对反应结果的影响第42页
     ·对化合物13副产物的研究第42-43页
     ·化合物13纯化处理的研究第43-44页
     ·一锅法合成化合物13的研究第44-45页
     ·一锅法反应条件的优化第45页
   ·8-[4-(4-苯丁氧基)苯甲酰胺]胺-4-氧基-4H-1-苯并吡喃-2-甲酰胺14的合成工艺研究第45-47页
     ·不同胺解方法尝试的总结和分析第46页
     ·胺解反应条件的优化第46-47页
   ·8-[4-(4-苯丁氧基)苯甲酰胺]胺-4-氧基-4H-1-苯并吡喃-2-腈15的合成工艺研究第47-51页
     ·POCl_3脱水由酰胺制备氰基化合物15的方法第47-49页
     ·对甲苯磺酰氯/吡啶体系制备氰基化合物15的方法第49页
     ·SOCl_2脱水由酰胺制备氰基化合物15的方法第49-50页
     ·三聚氰氯脱水制备氰基化合物15的方法第50-51页
   ·4-氧代-8-(4-(4-苯丁氧基)苯甲酰胺基)-2-(四唑-5-基)-4H-1-苯并吡喃16(普仑司特)的合成及其纯化工艺研究第51-53页
     ·化合物16的重结晶纯化第51-52页
     ·化合物16的化学纯化处理方法第52-53页
   ·普仑司特合成路线的确定第53-55页
第五章 总结与展望第55-57页
   ·总结第55页
   ·展望第55-57页
参考文献第57-61页
致谢第61-62页
发表相关论文第62-63页
化合物一览表第63-64页
附图第64-73页

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