| 摘要 | 第1-5页 |
| ABSTRACT | 第5-8页 |
| 1 绪论 | 第8-19页 |
| ·喹诺酮类药物简介 | 第8-13页 |
| ·喹诺酮类药物发展简史 | 第9-10页 |
| ·喹诺酮类药物分类 | 第10-13页 |
| ·帕珠沙星药物的性质及用途 | 第13-14页 |
| ·帕珠沙星的合成研究现状 | 第14-17页 |
| ·第一类合成路线 | 第14页 |
| ·第二类合成路线 | 第14-17页 |
| ·本课题研究的目的和意义 | 第17-18页 |
| ·本课题主要研究内容 | 第18-19页 |
| 2.帕珠沙星合成初步试验 | 第19-28页 |
| ·实验主要药品和试剂 | 第19页 |
| ·主要仪器及设备 | 第19页 |
| ·工艺流程图 | 第19页 |
| ·实验装置和试验方法 | 第19-25页 |
| ·(S)-10-(氰基乙氧羰基甲基)-9-氟-3-甲基-7-氧代-2，3-二氢-7H-吡啶[1，k2，3-de][1，4]苯并噁嗪-6-羧酸乙酯的合成 | 第19-22页 |
| ·(S)-10-氰基甲基-9-氟-3-甲基-7-氧代-2，3-二氢-7H-吡啶[1，2，3-de][1，4]苯并噁嗪-6-羧酸乙酯的合成 | 第22-23页 |
| ·(S)-10-(1-氰基环丙基)-9-氟-3-甲基-7-氧代-2，3-二氢-7H-吡啶[1，2，3-de][1，4]苯并噁嗪-6-羧酸乙酯的合成 | 第23-24页 |
| ·(S)-10-(1-氨甲酰基环丙基)-9-氟-3-甲基-7-氧代-2，3-二氢-7H-吡啶[1，2，3-de][1，4]苯并噁嗪-6-羧酸的合成 | 第24-25页 |
| ·帕珠沙星的合成 | 第25页 |
| ·分析方法 | 第25-28页 |
| ·薄层色谱分析 | 第25-26页 |
| ·红外光谱 | 第26页 |
| ·熔点测定 | 第26-27页 |
| ·质谱测定 | 第27-28页 |
| 3.(S)-10-(氰基乙氧羰基甲基)-9-氟-3-甲基-7-氧代-2，3-二氢-7H-吡啶[1，2，3-DE][1，4]苯并噁嗪-6-羧酸乙酯的合成机理探讨 | 第28-39页 |
| ·反应机理 | 第28-31页 |
| ·反应影响因素讨论 | 第31-34页 |
| ·亲核试剂对反应的影响 | 第32页 |
| ·反应介质对反应的影响 | 第32-34页 |
| ·影响因素的选定 | 第34-35页 |
| ·碱性催化剂的选择 | 第34页 |
| ·反应溶剂的选择 | 第34-35页 |
| ·反应条件考察因素的确定 | 第35页 |
| ·工艺优化初探 | 第35-39页 |
| 4.(S)-10-(氰基乙氧羰基甲基)-9-氟-3-甲基-7-氧代-2，3-二氢-7H-吡啶[1，2，3-DE][1，4]苯并噁嗪-6-羧酸乙酯的合成工艺条件优化 | 第39-58页 |
| ·正交实验 | 第39-45页 |
| ·正交实验结果分析与讨论 | 第40-42页 |
| ·薄层色谱对反应进程分析 | 第42-45页 |
| ·确定主要考察对象 | 第45页 |
| ·单因素实验 | 第45-49页 |
| ·催化剂K的用量对反应产率的影响 | 第45-47页 |
| ·溶剂量对反应产率的影响 | 第47-48页 |
| ·氰乙酸乙酯对反应产率的影响 | 第48-49页 |
| ·反应的后处理优化 | 第49页 |
| ·单纯形寻优 | 第49-52页 |
| ·单纯形寻优法原理 | 第49-50页 |
| ·单纯形寻优实验 | 第50-52页 |
| ·最优实验方案的选定 | 第52-54页 |
| ·产物的分析 | 第54-56页 |
| ·红外分析 | 第54-55页 |
| ·质谱分析 | 第55页 |
| ·核磁分析 | 第55-56页 |
| ·结果讨论 | 第56-57页 |
| ·本章小结 | 第57-58页 |
| 5.结论与展望 | 第58-60页 |
| ·结论 | 第58-59页 |
| ·展望 | 第59-60页 |
| 参考文献 | 第60-63页 |
| 致谢 | 第63-64页 |
| 附录 | 第64-69页 |
| 附录1 硕士期间发表论文情况 | 第64-65页 |
| 附录2 帕珠沙星中间体及帕珠沙星红外谱图 | 第65-68页 |
| 附录3 帕珠沙星中间体及其质谱图 | 第68-69页 |
