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三唑类P450-14DM抑制剂的合成、表征及生物活性研究

第一章 文献综述第1-49页
 1 三唑类化合物的研究进展第17-38页
   ·历史回顾及现状第17-19页
   ·三氮唑化合物的作用机制第19-24页
     ·杀菌作用机制第19-23页
     ·除草作用机制第23-24页
   ·结构与活性的关系第24-28页
     ·基团性质对活性的影响第24-25页
     ·立体异构对生物活性的影响第25-28页
   ·三唑类化合物的主要类型第28-32页
     ·三氮唑和烷基碳原子相连第28-30页
     ·三氮唑与烯基碳原子相连第30-31页
     ·三氮唑与羰基碳原子相连第31页
     ·三氮唑与杂原子相连第31-32页
     ·三唑与杂环化合物相连第32页
   ·典型三唑类化合物的合成方法及应用第32-38页
     ·N-烷基化法第32-35页
     ·环氧化物法第35-37页
     ·加成反应法第37-38页
 2 存在问题、建议及展望第38-40页
   ·存在问题第39页
   ·建议第39-40页
   ·展望第40页
 3 课题的提出及研究内容第40-43页
 参考文献第43-49页
第二章 S-[2-芳基(或烷基)-2-氧基-1-(1,2,4-三唑-1-基)甲基]乙基-0,0-二烷基二硫代磷酸酯衍生物的合成及生物活性第49-61页
 1 实验部分第50-53页
   ·仪器与试剂第50页
   ·实验方法第50-53页
     ·0,0-二甲基-二硫代磷酸铵盐(4)的制备第51页
     ·2,2-二甲基-5-二甲氨基-3-戊酮盐酸盐(1)的制备第51页
     ·2,2-二甲基-5-(1,2,4-三唑-1-基)-3-戊酮(2)的制备第51-52页
     ·2,2-二甲基-4-溴-5-(1,2,4-三唑-1-基)-3-戊酮(3)的制备第52-53页
     ·S-[2-叔丁基-2-氧基-1-(1,2,4-三唑-1-基)甲基]乙基-0,0-二甲基二硫代磷酸酯(5)的合成第53页
 2 结果与讨论第53-60页
   ·目标化合物的合成方法探讨第53页
   ·化合物的谱学性质第53-55页
     ·IR分析第54页
     ·~1HNMR分析第54页
     ·MS分析第54-55页
   ·目标化合物的生物活性第55-60页
 参考文献第60-61页
第三章 含芳硫基的新三唑类化合物的合成及生物活性第61-75页
 1 实验部分第62-64页
   ·仪器与试剂第62页
   ·实验方法第62-64页
     ·2-溴代苯基(或烷基)乙酮(1)的制备第62页
     ·α-二甲胺基甲基-苯基(或叔丁基)乙酮盐酸盐(5)的制备第62-63页
     ·α-(1,2,4-三唑-1-基)苯基(或叔丁基)乙酮(2)的制备第63页
     ·α-(1,2,4-三唑-1-基)甲基-苯基(或叔丁基)乙酮(6)的制备第63页
     ·α-(1,2,4-三唑-1-基)-2-(4-氯苯硫基)-叔丁基乙酮(4)的合成第63-64页
 2 结果与讨论第64-74页
   ·关于中间体的制备第64页
   ·波谱性质第64-66页
     ·IR分析第64页
     ·~1HNMR分析第64-65页
     ·MS分析第65-66页
   ·生物活性第66-74页
 参考文献第74-75页
第四章 含1,3-二氧戊环的新三唑类化合物的合成、结构表征及生物活性第75-104页
 1 实验部分第76-80页
   ·仪器与试剂第76-77页
   ·实验方法第77-80页
     ·2-溴甲基-2-苯基-4-氯甲基-1,3-二氧戊环(1)的制备第77页
     ·2-甲基-2-苯基-4-氯甲基-1,3-二氧戊环(3)的制备第77页
     ·1-[4-(苄氧基)苯基]-2-溴乙酮(5)的制备第77-78页
     ·2-(4-苯基甲氧基)苯基-2-溴甲基-1,3-二氧戊环(6)的制备第78页
     ·2-(4-芳基甲氧基)苯基-2-甲基-4-氯甲基-1,3-二氧戊环(8)的制备第78-79页
     ·2-(1,2,4-三唑-1-基)甲基-2-苯基-4-氯甲基-1,3-二氧戊环(2)的合成第79-80页
     ·目标化合物4,7,9的合成第80页
   ·2-[4-(2,4-二氯苯基甲氧基)苯基-2-(1,2,4-三唑-1-基)甲基-1,3-二氧戊环单晶培养及X-射线衍射晶体结构分析第80页
 2 结果与讨论第80-102页
   ·波谱性质第80-84页
     ·IR分析第81页
     ·~1HNMR分析第81-82页
     ·MS分析第82-84页
   ·晶体结构描述第84-85页
   ·生物活性第85-102页
 参考文献第102-104页
第五章 含三唑二硫代氨基甲酸酯类衍生物的研究第104-125页
 1 实验部分第105-108页
   ·仪器与试剂第105-106页
   ·实验方法第106-108页
     ·N,N-二甲基二硫代氨基甲酸铵盐(1)的制备第106页
     ·α-溴代芳基(或烷基)乙酮(2)的制备第106页
     ·2-(1,2,4-三唑-1-基)-1-芳基(或烷基)乙酮(3)的制备第106页
     ·2-(N,N-二甲基氨基)甲基-1-芳基(或烷基)乙酮盐酸盐(6)的制备第106页
     ·2-(1,2,4-三唑-1-基)甲基-1-芳基(或烷基)乙酮(7)的制备第106-107页
     ·S-[(1,2,4-三唑-1-基)-芳基(或烷基)甲羰]甲基-N,N-二烷基二硫代氨基甲酸酯(5)的合成第107页
     ·S-[(1,2,4-三唑-1-)甲基一芳基(或烷基)甲羰]甲基-N,N-二烷基二硫代氨基甲酸酯(9)的合成第107页
     ·单晶培养和X-射线衍射晶体结构分析第107-108页
 2 结果与讨论第108-123页
   ·产物的波谱性质第108-109页
     ·IR分析第108页
     ·~1HNMR分析第108页
     ·MS分析第108-109页
   ·化合物9a和9d的晶体结构表征第109-111页
   ·生物活性第111-123页
 参考文献第123-125页
第六章 含噻吩环的新三唑类化合物的合成、结构表征及生物活性第125-140页
 1 实验部分第126-128页
   ·仪器与试剂第126页
   ·实验方法第126-128页
     ·2-溴-1-芳基(或烷基)乙酮(1)的制备第126-127页
     ·2-(1,2,4-三唑-1-基)-芳基(或烷基)乙酮(2)的制备第127页
     ·2-芳基(烷基)甲酰基-3-芳基-4-(1,2,4一三唑-1-基)-5-苯胺基噻吩的合成第127页
     ·化合物5h单晶培养与分析第127-128页
 2 结果与讨论第128-138页
   ·目标化合物的波谱性质第128页
     ·IR分析第128页
     ·~1HNMR分析第128页
   ·晶体结构表征第128-129页
   ·生物活性第129-130页
   ·目标化合物的成环方式第130-138页
 参考文献第138-140页
第七章 2-(4,6-二甲基嘧啶-2-硫基)-1-芳基(或烷基)-2-(1,2,4-三唑-1-基)乙酮的合成、表征及生物活性第140-156页
 1 实验部分第141-143页
   ·仪器与条件第141页
   ·实验方法第141-143页
     ·4,6-二甲基-2-巯基嘧啶(1)的制备第141-142页
     ·2-溴代-1-芳基(或烷基)乙酮(2)的制备第142页
     ·2-(1,2,4-三唑-1-基)-1-芳基(或烷基)乙酮(3)的制备第142页
     ·2-溴-2-(1,2,4-三唑-1-基)-1-芳基(或烷基)乙酮(4)的制备第142页
     ·2-(4,6-二甲基嘧啶-2-硫基)-1-芳基(或烷基)-2-(1,2,4-三唑-1-基)乙酮(5)的制备第142-143页
     ·化合物5e单晶培养与分析第143页
 2 结果与讨论第143-154页
   ·目标化合物的波谱性质第143-145页
     ·IR分析第144页
     ·~1HNMR分析第144页
     ·MS分析第144-145页
   ·晶体结构表征第145-146页
   ·生物活性第146-154页
 参考文献第154-156页
第八章 含硫代酰胺基的新三唑类化合物的合成、表征及生物活性第156-175页
 1 实验部分第157-159页
   ·仪器与试剂第157页
   ·实验方法第157-159页
     ·2-溴-1-芳基(或烷基)乙酮(1)的制备第157-158页
     ·2-氯-1-(4-氟苯基)乙酮(1′)的制备第158页
     ·1-芳基(烷基)-2-(1,2,4-三唑-1-基)乙酮(2)的制备第158页
     ·3-氧基-N,3-二苯基-2-(1,2,4-三唑-1-基)丙硫酰胺(5)的合成第158-159页
     ·化合物5b,5f单晶培养与结构测定第159页
 2 结果与讨论第159-173页
   ·目标化合物的波谱性质第159-161页
     ·IR分析第159-160页
     ·MS分析第160-161页
   ·晶体结构描述第161-162页
   ·生物活性第162-173页
 参考文献第173-175页
第九章 新型含硫杂环三唑类化合物的初探第175-197页
 1 实验部分第176-179页
   ·仪器与条件第176-177页
   ·实验方法第177-179页
     ·2-溴代芳乙酮(1)的制备第177页
     ·2-氯-1-(4-氟苯基)乙酮(1′)的制备第177页
     ·2-(1,2,4-三唑-1-基)芳乙酮(2)的制备第177页
     ·2-(1,2,4-三唑-1-基)乙酸乙酯(6)的制备第177页
     ·芳醛腙(7)的制备第177页
     ·2-(1,2,4-三唑-1-基)乙酰取代苯醛腙(8)的制备第177-178页
     ·2-[芳基甲酰基-(1,2,4-三唑-1-基)]甲叉-3-苯基-1,3-噻唑烷(4)的合成第178页
     ·苯甲酰基-1-(1,2,4-三唑-1-基)甲叉-1,3-二噻茂烷(5)的合成第178页
     ·2-芳基-5-(1,2,4-三唑-1-基)甲基-1,3,4-噻二唑(9)的合成第178-179页
     ·单晶培养与结构测定第179页
 2 结果与讨论第179-195页
   ·唑酮的合成方法探讨第179页
   ·目标化合物的波谱性质第179-181页
     ·IR分析第179-180页
     ·~1HNMR分析第180页
     ·MS分析第180-181页
   ·晶体结构描述第181-195页
 参考文献第195-197页
第十章 三唑类化合物结构与活性关系探讨第197-206页
 1 结构类型对生物活性的影响第197-201页
 2 取代基对活性的影响第201-206页
参考文献第206-207页
结论第207-210页
附录: 攻读博士学位期间发表的论文目录第210-213页
致谢第213页

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