缩写表 | 第1-8页 |
中文摘要 | 第8-10页 |
ABSTRACT | 第10-13页 |
前言 | 第13-17页 |
第一章 膦酰基齐多夫定脂质前药的合成 | 第17-42页 |
第一节 膦酰基齐多夫定脂肪链脂质前药的合成 | 第17-33页 |
1 材料与方法 | 第17-21页 |
·材料与仪器 | 第17-18页 |
·合成路线 | 第18-21页 |
2 结果与讨论 | 第21-33页 |
第二节 膦酰基齐多夫定胆固醇脂质前药的合成 | 第33-39页 |
1 材料与方法 | 第33-34页 |
·材料与仪器 | 第33-34页 |
·合成路线 | 第34页 |
2 结果与讨论 | 第34-39页 |
第三节 齐多夫定单膦酸酯的合成 | 第39-41页 |
1 材料与方法 | 第39-40页 |
·材料与仪器 | 第39-40页 |
·合成路线 | 第40页 |
2 结果与讨论 | 第40-41页 |
本章小结 | 第41-42页 |
第二章 膦酰基齐多夫定脂质前药的物理化学性质 | 第42-50页 |
1 材料与方法 | 第42-44页 |
·材料与仪器 | 第42-43页 |
·膦酰基齐多夫定脂质前药的紫外吸收 | 第43页 |
·膦酰基齐多夫定脂质前药的溶解度测定 | 第43页 |
·油/水分配系数的测定 | 第43-44页 |
2 结果与讨论 | 第44-49页 |
·膦酰基齐多夫定脂质前药的紫外吸收特性 | 第44-47页 |
·膦酰基齐多夫定脂质前药的溶解特性 | 第47页 |
·油/水分配系数的测定 | 第47-49页 |
本章小结 | 第49-50页 |
第三章 胆固醇基膦酰齐多夫定自组装体的制备 | 第50-67页 |
第一节 胆固醇基膦酰齐多夫定自组装体的制备方法 | 第50-60页 |
1 材料与方法 | 第50-53页 |
·试剂与仪器 | 第50-51页 |
·胆固醇基膦酰齐多夫定自组装体的制备 | 第51-52页 |
·胆固醇基膦酰齐多夫定自组装体的后处理 | 第52-53页 |
2 结果与讨论 | 第53-59页 |
·胆固醇基膦酰齐多夫定自组装体制备方法的选择 | 第53页 |
·乙醇注入法制备胆固醇基膦酰齐多夫定自组装体 | 第53-58页 |
·胆固醇基膦酰齐多夫定自组装体的后处理 | 第58-59页 |
3 小结 | 第59-60页 |
第二节 胆固醇基膦酰齐多夫定自组装体的结构及理化性质 | 第60-66页 |
1 材料与方法 | 第60-61页 |
·试剂与仪器 | 第60页 |
·负染法透射电子显微镜(TEM)观察 | 第60页 |
·激光粒度分析 | 第60-61页 |
·Zeta 电位的测定 | 第61页 |
2 结果与讨论 | 第61-66页 |
·透射电子显微镜呈像 | 第61-63页 |
·粒度分析 | 第63-65页 |
·Zeta 电位的测定 | 第65页 |
·胆固醇基膦酰齐多夫定自组装体形成的机制 | 第65-66页 |
本章小结 | 第66-67页 |
第四章 胆固醇基膦酰齐多夫定自组装体的体内外分析 | 第67-90页 |
第一节 体外分析方法 | 第67-76页 |
1 材料与方法 | 第67-69页 |
·材料与仪器 | 第67页 |
·紫外分光光度法 | 第67-68页 |
·HPLC 法 | 第68-69页 |
2 结果与讨论 | 第69-76页 |
·紫外分光光度法 | 第69-70页 |
·HPLC 法 | 第70-76页 |
第二节 体内分析方法 | 第76-89页 |
1 材料与方法 | 第76-77页 |
·材料与仪器 | 第76页 |
·生物样品的处理 | 第76-77页 |
·HPLC 条件 | 第77页 |
2 结果与讨论 | 第77-89页 |
·HPLC 条件 | 第77-78页 |
·动物血浆中的测定方法 | 第78-82页 |
·家兔组织匀浆中的测定方法 | 第82-87页 |
·大鼠组织匀浆中的测定方法 | 第87-89页 |
本章小结 | 第89-90页 |
第五章 胆固醇基膦酰齐多夫定自组装体的稳定性 | 第90-103页 |
第一节 胆固醇基膦酰齐多夫定自组装体的物理稳定性 | 第90-93页 |
1 材料与方法 | 第90-91页 |
·材料与仪器 | 第90页 |
·胆固醇基膦酰齐多夫定自组装体的凝胶柱分离 | 第90-91页 |
·离心对胆固醇基膦酰齐多夫定自组装体沉降的影响 | 第91页 |
·长期放置稳定性 | 第91页 |
2 结果与讨论 | 第91-93页 |
·胆固醇基膦酰齐多夫定自组装体的凝胶柱分离 | 第91-92页 |
·离心对胆固醇基膦酰齐多夫定自组装体沉降的影响 | 第92-93页 |
·长期放置稳定性 | 第93页 |
第二节 胆固醇基膦酰齐多夫定自组装体的化学稳定性 | 第93-102页 |
1 材料与方法 | 第93-95页 |
·材料与仪器 | 第93-94页 |
·胆固醇基膦酰齐多夫定自组装体在缓冲液中的稳定性 | 第94页 |
·胆固醇基膦酰齐多夫定自组装体在动物血浆中的稳定性 | 第94页 |
·胆固醇基膦酰齐多夫定自组装体在家兔组织匀浆中的稳定性 | 第94-95页 |
2 结果与讨论 | 第95-102页 |
·胆固醇基膦酰齐多夫定自组装体在缓冲液中的稳定性 | 第95-98页 |
·胆固醇基膦酰齐多夫定自组装体在动物血浆中的稳定性 | 第98-100页 |
·胆固醇基膦酰齐多夫定自组装体在家兔组织匀浆中的稳定性 | 第100-102页 |
本章小结 | 第102-103页 |
第六章 胆固醇基膦酰齐多夫定自组装体的药代动力学和组织分布 | 第103-119页 |
第一节 自组装体的大鼠药动学和组织分布 | 第103-111页 |
1 材料与方法 | 第103-104页 |
·材料与仪器 | 第103-104页 |
·药动学试验方案 | 第104页 |
·组织分布试验方案 | 第104页 |
2 结果与讨论 | 第104-111页 |
·胆固醇基膦酰齐多夫定自组装体的药代动力学 | 第104-106页 |
·胆固醇基膦酰齐多夫定自组装体的组织分布 | 第106-111页 |
第二节 自组装体的家兔药动学和组织分布 | 第111-118页 |
1 材料与方法 | 第111-112页 |
·材料与仪器 | 第111页 |
·药动学试验方案 | 第111页 |
·组织分布试验方案 | 第111-112页 |
2 结果与讨论 | 第112-118页 |
·胆固醇基膦酰齐多夫定自组装体的药代动力学 | 第112-113页 |
·胆固醇基膦酰齐多夫定自组装体的组织分布 | 第113-118页 |
本章小结 | 第118-119页 |
全文总结 | 第119-122页 |
参考文献 | 第122-131页 |
在读期间科研成果目录 | 第131-132页 |
致谢 | 第132-133页 |