| 中文摘要 | 第1-4页 |
| ABSTRACT | 第4-8页 |
| 第一章文献综述 | 第8-20页 |
| ·引言 | 第8页 |
| ·镇静催眠药的发展历程 | 第8-13页 |
| ·巴比妥类药物(barbital) | 第8-9页 |
| ·苯并二氮杂卓类药物（Benzodiazepines） | 第9-11页 |
| ·非苯并二氮卓类 | 第11-13页 |
| ·已上市的主要镇静催眠药的作用机理 | 第13-14页 |
| ·处于研发后期的镇静催眠药 | 第14-16页 |
| ·新型镇静催眠药依利色林（Eplivanserin） | 第16-18页 |
| ·依利色林的临床研究进展 | 第16页 |
| ·依利色林的合成研究现状 | 第16-18页 |
| ·异构体分离的常用方法 | 第18-19页 |
| ·色谱法 | 第18-19页 |
| ·结晶分离法 | 第19页 |
| ·本课题的研究内容及意义 | 第19-20页 |
| 第二章 依利色林的合成路线选择与工艺研究 | 第20-40页 |
| ·合成路线的选择 | 第20-25页 |
| ·依利色林合成路线选择 | 第20-21页 |
| ·(E)-1-(2-氟苯)-3-(4-羟-苯)-2-丙烯酮（Ⅲ）合成路线的选择 | 第21-22页 |
| ·O-[2-(二甲胺基)-乙基]-羟胺二盐酸盐（Ⅱ）的合成路线选择 | 第22-24页 |
| ·β-卤代的N,N-二甲基乙胺（Ⅳ）的合成路线选择 | 第24-25页 |
| ·总的合成路线 | 第25页 |
| ·仪器与试剂 | 第25-26页 |
| ·主要实验仪器 | 第25-26页 |
| ·主要原料及药品 | 第26页 |
| ·(E)-1-(2-氟苯)-3-(4-羟-苯)-2-丙烯酮（Ⅲ）的合成 | 第26-31页 |
| ·反应机理 | 第27页 |
| ·反应催化剂的选择与确定 | 第27-29页 |
| ·反应条件的优化 | 第29-31页 |
| ·(E)-1-(2-氟苯)-3-(4-羟-苯)-2-丙烯酮的核磁共振氢谱分析 | 第31页 |
| ·N,N-二甲基氯乙胺（Ⅳa）的合成 | 第31-33页 |
| ·反应过程及机理 | 第31-32页 |
| ·N,N-二甲基氯乙胺盐酸盐的合成 | 第32-33页 |
| ·N,N-二甲基氯乙胺的合成 | 第33页 |
| ·N,N-二甲基溴乙胺（Ⅳb）的合成 | 第33-34页 |
| ·N,N-二甲基溴乙胺氢溴酸盐的合成 | 第33-34页 |
| ·N,N-二甲基溴乙胺的合成 | 第34页 |
| ·N,N-二甲基溴乙胺氢溴酸盐的核磁共振氢谱分析 | 第34页 |
| ·丙酮肟（Ⅴ）的合成 | 第34-35页 |
| ·酮肟类化合物的反应机理 | 第34-35页 |
| ·合成丙酮肟的实验操作 | 第35页 |
| ·O-(2-二甲胺-乙基)-羟胺二盐酸盐（Ⅱ）的合成 | 第35-37页 |
| ·丙酮肟钠（Ⅵ）的合成 | 第36页 |
| ·O-(2-二甲胺-乙基)-丙酮肟（Ⅶ）的合成 | 第36页 |
| ·O-(2-二甲胺-乙基)-羟胺二盐酸盐（Ⅱ）的合成 | 第36-37页 |
| ·依利色林（Ⅰ）的合成 | 第37-38页 |
| ·HCl 作为催化剂下的合成 | 第37页 |
| ·对甲苯磺酸作为催化剂下的合成 | 第37-38页 |
| ·结果分析 | 第38页 |
| ·本章小结 | 第38-40页 |
| 第三章 依利色林顺反异构体的分离 | 第40-51页 |
| ·实验仪器与试剂 | 第40-41页 |
| ·主要实验仪器 | 第40页 |
| ·主要原料及药品 | 第40-41页 |
| ·调节pH 值分离法 | 第41-43页 |
| ·硅胶柱分离法 | 第43-44页 |
| ·与有机酸成盐析出法 | 第44-50页 |
| ·依利色林富马酸盐（2﹕1） | 第44-45页 |
| ·依利色林富马酸盐（1﹕1） | 第45-46页 |
| ·依利色林草酸盐（1﹕1） | 第46页 |
| ·依利色林马来酸盐（1﹕1） | 第46-47页 |
| ·依利色林马来酸盐（2﹕1） | 第47-48页 |
| ·依利色林琥珀酸盐（1﹕1） | 第48页 |
| ·依利色林酒石酸盐的合成（1﹕1） | 第48页 |
| ·结果分析 | 第48-50页 |
| ·依利色林富马酸盐的合成 | 第50页 |
| ·顺式依利色林的合成 | 第50页 |
| ·顺式依利色林富马酸盐（2﹕1）的合成 | 第50页 |
| ·本章小结 | 第50-51页 |
| 第四章结论 | 第51-52页 |
| 参考文献 | 第52-56页 |
| 附录 | 第56-62页 |
| 致谢 | 第62页 |
