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普拉格雷及其类似物的合成研究

摘要第1-6页
Abstract第6-7页
目录第7-9页
第1章 绪论第9-15页
   ·简介第9页
   ·研究背景第9-12页
     ·血栓性疾病流行情况第9-10页
     ·ADP受体阻滞剂作用机制第10-11页
     ·ADP受体阻滞剂研究进展第11-12页
   ·普拉格雷介绍第12-14页
     ·药理作用第12页
     ·药代动力学第12-13页
     ·临床试验第13-14页
   ·主要研究内容及意义第14-15页
第2章 合成路线确定及新化合物设计第15-24页
   ·普拉格雷的逆合成分析第15页
   ·文献报道的合成路线第15-17页
     ·2-氧-2,4,5,6,7,7a-六氢噻吩并[3,2-c]吡啶盐酸盐的制备第15-16页
     ·α-环丙羰基-2-氟溴苄的制备第16页
     ·普拉格雷合成第16-17页
   ·合成路线的确定第17-18页
   ·新化合物设计及合成第18-20页
     ·新化合物的设计第18-19页
     ·新化合物的合成第19-20页
   ·实验药品及仪器第20页
   ·溶剂的干燥和纯化第20-24页
     ·无水乙醚的干燥第20-23页
     ·四氢呋喃的干燥第23-24页
第3章 试验部分第24-45页
   ·2-氧-2,4,5,6,7,7a-六氢噻吩并[3,2-c]吡啶盐酸盐的制备第24-27页
     ·5-三苯甲基-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶的制备第24页
     ·2-氧-5-三苯甲基-2,4,5,6,7,7a-六氢噻吩并[3,2-c]吡啶的制备第24-26页
     ·2-氧-2,4,5,6,7,7a-六氢噻吩并[3,2-c]吡啶盐酸盐的制备第26-27页
   ·α-环丙羰基-2-氟溴苄的制备第27-29页
     ·环丙基-2-氟苄基酮的制备第27-28页
       ·α-环丙羰基-2-氟溴苄的制备第28-29页
   ·直接法合成普拉格雷第29-31页
     ·5-(α-环丙羰基-2-氟苄基)-2-氧-2,4,5,6,7,7a-六氢噻吩并[3,2-c]吡啶的制备第29-30页
     ·普拉格雷合成第30-31页
   ·间接法合成普拉格雷第31-32页
     ·2-(叔丁基二甲基硅醚)-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶的制备第31页
     ·2-(叔丁基二甲基硅醚)-5-(α-环丙羰基-2-氟苄基)-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶的制备第31-32页
     ·普拉格雷的合成第32页
   ·设计的合成路线第32-39页
     ·1-环丙基-2-(2-氟苯基)醋酸乙烯酯的制备第32-34页
     ·α-环丙羰基-2-氟苄醇的制备第34-36页
     ·2-环丙基-1-(2-氟苯基)-2-羰基甲磺酸乙酯的制备第36-37页
     ·5-(α-环丙羰基-2-氟苄基)-2-氧-2,4,5,6,7,7a-六氢噻吩并[3,2-c]吡啶的制备第37-38页
     ·普拉格雷的合成第38-39页
   ·新化合物的合成第39-45页
     ·2-氨基-1-(2-氟苯基)乙醇盐酸盐的制备第39-40页
     ·新化合物制备过程第40-45页
结论第45-46页
附录第46-67页
攻读硕士学位期间所发表的论文第67-68页
参考文献第68-72页
致谢第72页

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