| 中文摘要 | 第4-5页 |
| Abstract | 第5页 |
| 第一章 引言 | 第8-17页 |
| 1.1 MAPK信号转导通路 | 第8-10页 |
| 1.2 Raf激酶 | 第10页 |
| 1.3 B-Raf激酶抑制剂 | 第10-16页 |
| 1.3.1 索拉菲尼 | 第13-14页 |
| 1.3.2 威罗菲尼 | 第14-15页 |
| 1.3.3 达拉菲尼 | 第15页 |
| 1.3.4 RAF265 | 第15-16页 |
| 1.4 小结 | 第16-17页 |
| 第二章 B-Raf~(V600E)选择性抑制剂的设计与合成 | 第17-31页 |
| 2.1 B-Raf~(V600E)选择性抑制剂的设计 | 第17页 |
| 2.2 B-Raf~(V600E)选择性抑制剂的合成 | 第17-31页 |
| 2.2.1 目标化合物的合成路线 | 第17-18页 |
| 2.2.2 实验部分 | 第18-31页 |
| 第三章 目标化合物生物活性评价与构效关系的研究 | 第31-37页 |
| 3.1 生物活性评价方法 | 第31-33页 |
| 3.1.1 体外激酶活性测试 | 第31-32页 |
| 3.1.2 细胞培养 | 第32页 |
| 3.1.3 MTT实验 | 第32-33页 |
| 3.2 生物活性评价结果 | 第33页 |
| 3.3 构效关系讨论 | 第33-37页 |
| 3.3.1 体外激酶测试结果讨论 | 第33-34页 |
| 3.3.2 体外细胞测试结果讨论 | 第34-35页 |
| 3.3.3 小结 | 第35页 |
| 3.3.4 计算机分子模拟 | 第35-37页 |
| 第四章 结论 | 第37-38页 |
| 参考文献 | 第38-45页 |
| 附图 | 第45-66页 |
| 作者简介及在学期间所取得的科研成果 | 第66-67页 |
| 致谢 | 第67页 |
