| 摘要 | 第4-6页 |
| ABSTRACT | 第6-7页 |
| 缩略语对照表 | 第8-12页 |
| 第一章 前言 | 第12-38页 |
| 1.1 抗生素 | 第12-14页 |
| 1.1.1 抗生素的发现和发展 | 第12-13页 |
| 1.1.2 抗生素的作用机制 | 第13-14页 |
| 1.2 抗生素耐药 | 第14-17页 |
| 1.3 β-内酰胺类抗生素及其耐药 | 第17-19页 |
| 1.4 金属β-内酰胺酶 | 第19-30页 |
| 1.4.1 β-内酰胺酶 | 第19-22页 |
| 1.4.2 金属β-内酰胺酶 | 第22-30页 |
| 1.5 金属β-内酰胺酶的抑制剂 | 第30-31页 |
| 参考文献 | 第31-38页 |
| 第二章 唑基硫代乙酰胺类抑制剂的设计合成及生物活性研究 | 第38-65页 |
| 2.1 研究背景 | 第38-41页 |
| 2.2 设计构思 | 第41-42页 |
| 第一部分 | 第42-55页 |
| 2.3 唑基硫代乙酰胺类抑制剂的合成 | 第42-48页 |
| 2.3.1 合成路线 | 第42-43页 |
| 2.3.2 仪器与试剂 | 第43-44页 |
| 2.3.3 化合物的合成方法 | 第44-48页 |
| 2.4 对金属β-内酰胺酶的抑制研究 | 第48-51页 |
| 2.4.1 仪器和材料 | 第48页 |
| 2.4.2 金属β-内酰胺酶CcrA,ImiS,NDM-1,L1的表达和纯化 | 第48-50页 |
| 2.4.3 唑基硫代乙酰胺类化合物的抑制活性研究 | 第50-51页 |
| 2.4.4 唑基硫代乙酰胺类化合物的抑制机理研究 | 第51页 |
| 2.5 结果与讨论 | 第51-55页 |
| 2.5.1 化合物的的合成 | 第51-52页 |
| 2.5.2 对金属β-内酰胺酶的抑制结果 | 第52-55页 |
| 第二部分 | 第55-62页 |
| 2.6 三唑基硫代乙酰胺类抑制剂的合成 | 第55-60页 |
| 2.6.1 合成路线 | 第55-56页 |
| 2.6.2 仪器与试剂 | 第56页 |
| 2.6.3 合成方法 | 第56-60页 |
| 2.7 结果与讨论 | 第60-62页 |
| 2.8 本章小结 | 第62-63页 |
| 参考文献 | 第63-65页 |
| 第三章 β-内酰胺类抑制剂的合成及其生物活性研究 | 第65-86页 |
| 3.1 研究背景 | 第65-68页 |
| 3.1.1 β-内酰胺类金属β-内酰胺酶抑制剂 | 第65-66页 |
| 3.1.2 金黄色葡萄球菌 | 第66-68页 |
| 3.2 设计构思 | 第68-69页 |
| 3.3 β-内酰胺类抑制剂的合成 | 第69-72页 |
| 3.3.1 合成路线 | 第69-70页 |
| 3.3.2 试剂与仪器 | 第70页 |
| 3.3.3 合成方法及表征 | 第70-72页 |
| 3.4 化合物ASC对金属β-内酰胺酶的抑制活性研究 | 第72-76页 |
| 3.4.1 仪器与试剂 | 第72-74页 |
| 3.4.2 金属β-内酰胺酶的表达纯化 | 第74页 |
| 3.4.3 抑制常数IC_(50)和K_i的计算方法 | 第74页 |
| 3.4.4 抗菌活性实验方法 | 第74-75页 |
| 3.4.5 等温滴定量热实验 | 第75-76页 |
| 3.5 结果与讨论 | 第76-83页 |
| 3.5.1 化合物ASC的合成 | 第76页 |
| 3.5.2 对金属β-内酰胺酶的抑制活性研究 | 第76-80页 |
| 3.5.3 新型头孢菌素ASC的抗菌活性研究 | 第80-83页 |
| 3.6 本章小结 | 第83页 |
| 参考文献 | 第83-86页 |
| 第四章 有机磷类抑制剂的合成及其生物活性研究 | 第86-103页 |
| 4.1 研究背景 | 第86-90页 |
| 4.2 研究思路 | 第90页 |
| 4.3 有机磷化合物的合成 | 第90-96页 |
| 4.3.1 合成路线 | 第90-91页 |
| 4.3.2 仪器与试剂 | 第91-92页 |
| 4.3.3 合成方法及表征 | 第92-96页 |
| 4.4 对金属β-内酰胺酶的抑制活性研究 | 第96页 |
| 4.5 结果与讨论 | 第96-100页 |
| 4.5.1 化学合成部分 | 第96-98页 |
| 4.5.2 有机磷化合物的抑制动力学结果 | 第98-100页 |
| 4.6 本章小结 | 第100页 |
| 参考文献 | 第100-103页 |
| 全文总结与展望 | 第103-104页 |
| 工作展望与建议 | 第104-106页 |
| 附图 | 第106-124页 |
| 致谢 | 第124-126页 |
| 攻读博士学位期间取得的科研成果 | 第126-128页 |
| 作者简介 | 第128页 |
