| 摘要 | 第3-6页 |
| ABSTRACT | 第6-9页 |
| 第一章 绪论 | 第13-40页 |
| 1.1 引言 | 第13页 |
| 1.2 小分子抗肿瘤前药体系 | 第13-25页 |
| 1.2.1 肿瘤靶向性小分子前药体系 | 第14-19页 |
| 1.2.2 小分子纳米前药体系 | 第19-25页 |
| 1.3 聚合物抗肿瘤纳米载药体系 | 第25-38页 |
| 1.3.1 pH响应性聚合物纳米载药体系 | 第26-32页 |
| 1.3.2 光响应性聚合物纳米载药体系 | 第32-34页 |
| 1.3.3 双重/多重响应性聚合物纳米载药体系 | 第34-37页 |
| 1.3.4 交联聚合物纳米载药体系 | 第37-38页 |
| 1.4 本论文的研究目的、主要内容和意义 | 第38-40页 |
| 第二章 肿瘤微环境响应性匹杉琼前药的合成及活性研究 | 第40-58页 |
| 2.1 引言 | 第40-43页 |
| 2.2 实验部分 | 第43-49页 |
| 2.2.1 实验原料、仪器及设备 | 第43-45页 |
| 2.2.2 匹杉琼双酰胺化前药（PIX-DMMA）的合成 | 第45页 |
| 2.2.3 测试与表征 | 第45-46页 |
| 2.2.4 pH响应性测试 | 第46页 |
| 2.2.5 细胞实验 | 第46-48页 |
| 2.2.6 体内药代动力学测试 | 第48-49页 |
| 2.3 结果与讨论 | 第49-56页 |
| 2.3.1 PIX-DMMA的合成与表征 | 第49-50页 |
| 2.3.2 pH响应性研究 | 第50-51页 |
| 2.3.3 体外毒性评价 | 第51-53页 |
| 2.3.4 肿瘤细胞内摄行为研究 | 第53-54页 |
| 2.3.5 体外抗肿瘤活性研究 | 第54-55页 |
| 2.3.6 体内药代动力学研究 | 第55-56页 |
| 2.4 本章小结 | 第56-58页 |
| 第三章 双重响应性纳米化前药体系的构建及其抗肿瘤活性研究 | 第58-86页 |
| 3.1 引言 | 第58-61页 |
| 3.2 实验部分 | 第61-70页 |
| 3.2.1 实验原料、仪器及设备 | 第61-63页 |
| 3.2.2 合成 | 第63-66页 |
| 3.2.3 测试与表征 | 第66页 |
| 3.2.4 组装体的制备及其临界聚集浓度的测定 | 第66-67页 |
| 3.2.5 双重响应性纳米化前药（CA-LA PNPs）的制备 | 第67页 |
| 3.2.6 刺激响应性测试 | 第67页 |
| 3.2.7 载阿霉素纳米化前药（Dox/CA-LA PNPs）的制备 | 第67-68页 |
| 3.2.8 体外药物缓释性能测试 | 第68页 |
| 3.2.9 细胞实验 | 第68-70页 |
| 3.3 结果与讨论 | 第70-85页 |
| 3.3.1 CA-Hydrazone-LA的合成与表征 | 第70-72页 |
| 3.3.2 CA-Hydrazone-LA的分子自组装及聚合 | 第72-75页 |
| 3.3.3 双重刺激响应性研究 | 第75-77页 |
| 3.3.4 Dox/CA-LA PNPs的制备及其体外释药性能研究 | 第77-79页 |
| 3.3.5 Dox/CA-LA PNPs的肿瘤细胞摄取和胞内药物释放情况研究 | 第79-82页 |
| 3.3.6 体外抗肿瘤性能研究 | 第82-83页 |
| 3.3.7 抗肿瘤机理研究 | 第83-85页 |
| 3.4 本章小结 | 第85-86页 |
| 第四章 利用超分子共组装构建匹杉琼/γ-聚谷氨酸口服抗肿瘤纳米给药体系 | 第86-104页 |
| 4.1 引言 | 第86-88页 |
| 4.2 实验部分 | 第88-92页 |
| 4.2.1 实验试剂、仪器及设备 | 第88-89页 |
| 4.2.2 匹杉琼/γ-聚谷氨酸纳米颗粒（PIX/γ-PGA NPs）的制备 | 第89页 |
| 4.2.3 测试与表征 | 第89-90页 |
| 4.2.4 载药量和载药率测定 | 第90页 |
| 4.2.5 体外药物释放实验 | 第90-91页 |
| 4.2.6 细胞实验 | 第91-92页 |
| 4.3 结果与讨论 | 第92-103页 |
| 4.3.1 PIX/γ-PGA NPs的制备和组装机理研究 | 第92-94页 |
| 4.3.2 PIX/γ-PGA NPs的形貌表征 | 第94-96页 |
| 4.3.3 载药量和载药率测定 | 第96-97页 |
| 4.3.4 体外释药性能研究 | 第97-98页 |
| 4.3.5 细胞毒性评价 | 第98-99页 |
| 4.3.6 肿瘤细胞的摄取情况研究 | 第99-101页 |
| 4.3.7 体外抗肿瘤活性研究 | 第101-103页 |
| 4.4 本章小结 | 第103-104页 |
| 第五章 基于壳聚糖的pH/光双重刺激响应性抗肿瘤纳米给药体系 | 第104-134页 |
| 5.1 引言 | 第104-107页 |
| 5.2 实验部分 | 第107-115页 |
| 5.2.1 实验原料、仪器及设备 | 第107-109页 |
| 5.2.2 两亲性乙二醇壳聚糖-邻硝基苯甲醇丁二酸酯接枝共聚物的合成 | 第109-110页 |
| 5.2.3 测试与表征 | 第110-111页 |
| 5.2.4 取代度的测定 | 第111页 |
| 5.2.5 临界胶束浓度的测定 | 第111-112页 |
| 5.2.6 交联胶束的制备及其刺激响应性测定 | 第112页 |
| 5.2.7 载药交联胶束的制备及其体外释药性能测定 | 第112-113页 |
| 5.2.8 细胞实验 | 第113-115页 |
| 5.3 结果与讨论 | 第115-133页 |
| 5.3.1 GC-NBSC的合成与表征 | 第115-118页 |
| 5.3.2 GC-NBSC的自组装行为研究 | 第118-121页 |
| 5.3.3 交联胶束的制备及其刺激响应性研究 | 第121-127页 |
| 5.3.4 载药交联胶束的制备及其体外释药性能研究 | 第127-129页 |
| 5.3.5 空白交联胶束的细胞毒性研究 | 第129-130页 |
| 5.3.6 载药交联胶束的肿瘤细胞摄取研究 | 第130-131页 |
| 5.3.7 载药交联胶束的体外抗肿瘤活性研究 | 第131-133页 |
| 5.4 本章小结 | 第133-134页 |
| 第六章 全文总结与展望 | 第134-137页 |
| 6.1 全文的主要内容和结论 | 第134-135页 |
| 6.2 工作展望 | 第135-137页 |
| 参考文献 | 第137-160页 |
| 致谢 | 第160-163页 |
| 攻读博士期间发表或投寄的学术论文 | 第163-166页 |
