| 摘要 | 第6-8页 |
| Abstract | 第8-9页 |
| 第一章 前言 | 第12-45页 |
| 1.1 抗肿瘤活性的海洋多肽研究进展 | 第12-17页 |
| 1.2 多肽及环肽的合成 | 第17-28页 |
| 1.2.1 多肽的合成 | 第17-24页 |
| 1.2.2 环肽的合成 | 第24-28页 |
| 1.3 海兔毒素10及其类似物简介 | 第28-44页 |
| 1.3.1 海兔毒素10 | 第29-36页 |
| 1.3.2 海兔毒素10类似物 | 第36-44页 |
| 1.4 课题的提出和设计 | 第44-45页 |
| 第二章 海兔毒素10关键中间体Dil片段的合成研究 | 第45-57页 |
| 2.1 引言 | 第45页 |
| 2.2 N-Boc-Dil片段的合成方法一 | 第45-50页 |
| 2.2.1 N-Boc-Dil片段的合成路线 | 第46页 |
| 2.2.2 结果与讨论 | 第46-50页 |
| 2.2.3 第一条路线小结 | 第50页 |
| 2.3 N-Boc-Dil片段新合成路线的设计 | 第50-55页 |
| 2.3.1 结果与讨论 | 第51-55页 |
| 2.4 本章小结 | 第55-57页 |
| 第三章 海兔毒素10关键中间体Dap和Doe片段的合成研究 | 第57-72页 |
| 3.1 引言 | 第57页 |
| 3.2 N-Boc-Dap片段的合成方法一 | 第57-61页 |
| 3.2.1 结果与讨论 | 第58-61页 |
| 3.2.2 本路线小结 | 第61页 |
| 3.3 N-Boc-Dap片段的合成方法二 | 第61-66页 |
| 3.3.1 结果与讨论 | 第61-64页 |
| 3.3.2 新的手性辅基探索 | 第64-66页 |
| 3.4 Dap片段的合成总结 | 第66页 |
| 3.5 N-Boc-Doe片段的合成方法一 | 第66-68页 |
| 3.5.1 结果与讨论 | 第67-68页 |
| 3.6 N-Boc-Doe片段的合成方法二 | 第68-71页 |
| 3.6.1 结果与讨论 | 第69-71页 |
| 3.7 Doe片段的合成总结 | 第71-72页 |
| 第四章 海兔毒素10及其三个手性异构体的合成 | 第72-80页 |
| 4.1 引言 | 第72-73页 |
| 4.2 海兔毒素10缩合路线 | 第73-76页 |
| 4.2.1 结果与讨论 | 第73-76页 |
| 4.3 海兔毒素10三个手性异构体的合成 | 第76-77页 |
| 4.4 海兔毒素10及其异构体的生物活性研究 | 第77页 |
| 4.5 海兔毒素10新的"3+2"合成策略研究 | 第77-79页 |
| 4.6 本章总结 | 第79-80页 |
| 第五章 海兔毒素10的N-端修饰和环肽类似物的合成 | 第80-92页 |
| 5.1 引言 | 第80-82页 |
| 5.2 海兔毒素10的N-端修饰类似物合成路线 | 第82-85页 |
| 5.2.1 结果与讨论 | 第84-85页 |
| 5.3 生物活性评估 | 第85-87页 |
| 5.4 海兔毒素10环肽类似物的合成 | 第87-90页 |
| 5.4.1 环肽类类似物的逆合成分析 | 第87页 |
| 5.4.2 结果与讨论 | 第87-90页 |
| 5.5 本章总结 | 第90-92页 |
| 第六章 环肽类前药的设计与合成 | 第92-102页 |
| 6.1 引言 | 第92页 |
| 6.2 设计思路 | 第92-98页 |
| 6.2.1 结果与讨论 | 第93-98页 |
| 6.3 酶特异性水解前药的尝试 | 第98-101页 |
| 6.4 本章总结 | 第101-102页 |
| 第七章 全文总结 | 第102-104页 |
| 第八章 实验部分 | 第104-173页 |
| 8.1 实验仪器 | 第104页 |
| 8.2 溶剂和试剂 | 第104页 |
| 8.3 实验操作 | 第104-173页 |
| 参考文献 | 第173-178页 |
| 附录Ⅰ 代表化合物谱图 | 第178-219页 |
| 附录Ⅱ 部分化合物生物活性测试结果图 | 第219-220页 |
| 附录Ⅲ 作者简历及在学期间所取得的科研成果 | 第220-221页 |
| 致谢 | 第221页 |
