| 摘要 | 第6-7页 |
| Abstract | 第7页 |
| 第1章 GPR40激动剂的研究概况 | 第10-19页 |
| 1.1 前言 | 第10页 |
| 1.2 治疗Ⅱ型糖尿病的新靶点药物 | 第10-12页 |
| 1.2.1 葡萄糖激酶激动剂 | 第10-11页 |
| 1.2.2 G蛋白偶联受体40激动剂 | 第11页 |
| 1.2.3 G蛋白偶联受体119激动剂 | 第11页 |
| 1.2.4 蛋白络氨酸磷酸酶-1B抑制剂 | 第11-12页 |
| 1.2.5 11β-羟类固醇脱氢酶1抑制剂 | 第12页 |
| 1.3 GPR40激动剂的作用机制 | 第12-13页 |
| 1.4 已报道的GPR40激动剂 | 第13-18页 |
| 1.5 总结与展望 | 第18-19页 |
| 第2章 化合物的设计与合成及其活性研究 | 第19-35页 |
| 2.1 化合物的设计 | 第19-22页 |
| 2.1.1 第Ⅰ类化合物设计 | 第20页 |
| 2.1.2 第Ⅱ类化合物设计 | 第20-21页 |
| 2.1.3 第Ⅲ类化合物设计 | 第21-22页 |
| 2.1.4 第Ⅳ类化合物设计 | 第22页 |
| 2.2 化合物的合成路线 | 第22-30页 |
| 2.2.1 化合物Ⅰ-a和Ⅰ-b的合成路线 | 第22-23页 |
| 2.2.2 化合物Ⅱ-a～Ⅱ-f的合成路线 | 第23-24页 |
| 2.2.3 化合物Ⅲ-a和Ⅲ-b的合成路线 | 第24页 |
| 2.2.4 化合物Ⅲ-c和Ⅲ-d的合成路线 | 第24-26页 |
| 2.2.5 化合物Ⅲ-e和Ⅲ-f的合成路线 | 第26页 |
| 2.2.6 化合物Ⅲ-g～Ⅲ-k的合成路线 | 第26-27页 |
| 2.2.7 化合物Ⅲ-l～Ⅲ-m的合成路线 | 第27页 |
| 2.2.8 化合物Ⅳ-a～Ⅳ-m的合成路线 | 第27-28页 |
| 2.2.9 关键中间体IVA-10-1～IVA-10-5的合成路线 | 第28-30页 |
| 2.3 化合物的GPR40激动活性 | 第30-33页 |
| 2.3.1 第Ⅰ类化合物的激动活性 | 第30-31页 |
| 2.3.2 第Ⅱ类化合物的激动活性 | 第31页 |
| 2.3.3 第Ⅲ类化合物的激动活性 | 第31-32页 |
| 2.3.4 第Ⅳ类化合物的激动活性 | 第32-33页 |
| 2.4 肝微粒体稳定性测试 | 第33-34页 |
| 2.5 本章小结 | 第34-35页 |
| 第3章 实验部分 | 第35-95页 |
| 3.1 化学实验部分 | 第35-94页 |
| 3.1.1 第Ⅰ类化合物的合成 | 第35-40页 |
| 3.1.2 第Ⅱ类化合物的合成 | 第40-45页 |
| 3.1.3 第Ⅲ类化合物的合成 | 第45-66页 |
| 3.1.4 第Ⅳ类化合物的合成 | 第66-94页 |
| 3.2 生物活性测试实验部分 | 第94-95页 |
| 3.2.1 GPR40激动活性测试 | 第94-95页 |
| 结论 | 第95-96页 |
| 致谢 | 第96-97页 |
| 参考文献 | 第97-102页 |
| 攻读硕士学位期间发表的论文 | 第102页 |