摘要 | 第1-5页 |
ABSTRACT | 第5-7页 |
目录 | 第7-9页 |
第一章 绪论 | 第9-18页 |
·(S)-2,2-二甲基环丙烷甲酰胺(酸)的合成 | 第10-15页 |
·生物拆分法 | 第10-11页 |
·化学拆分法 | 第11-13页 |
·不对称合成 | 第13-15页 |
·西司他丁钠的合成 | 第15-16页 |
·论文内容 | 第16-18页 |
·西司他丁钠中间体—(S)-2,2-二甲基环丙烷甲酰胺的合成 | 第16-17页 |
·合成西司他丁钠 | 第17-18页 |
第二章 西司他丁钠中间体—(S)-2,2-二甲基环丙烷甲酰胺的合成 | 第18-33页 |
·引言 | 第18-19页 |
·实验部分 | 第19-31页 |
·联萘酚及其衍生物拆分2,2-二甲基环丙烷甲酸 | 第19-25页 |
·酰化 | 第21页 |
·酯化 | 第21页 |
·分离 | 第21-23页 |
·氨解 | 第23-24页 |
·结果与讨论 | 第24-25页 |
·喹尼啶拆分 | 第25-27页 |
·酰化 | 第25页 |
·酯化 | 第25页 |
·氨解 | 第25-26页 |
·结果与讨论 | 第26-27页 |
·L-苯甘氨酸拆分2,2-二甲基环丙烷甲酸路线一 | 第27-29页 |
·酯化 | 第27页 |
·酰胺化 | 第27-28页 |
·Hofmman重排反应制得(S)-2,2-二甲基环丙烷甲酰胺 | 第28-29页 |
·结果与讨论 | 第29页 |
·L-苯甘氨酸拆分2,2-二甲基环丙烷甲酸路线二 | 第29-31页 |
·酯化 | 第30页 |
·酰胺化 | 第30页 |
·高锰酸钾氧化制得(S)-2,2-二甲基环丙烷甲酰胺 | 第30-31页 |
·结果与讨论 | 第31页 |
·本章小结 | 第31-33页 |
第三章 西司他丁钠的合成工艺研究 | 第33-42页 |
·引言 | 第33-35页 |
·实验部分 | 第35-42页 |
·(Z)-7-氯-2-(S)-2,2-二甲基环丙烷甲酰胺)-2-庚烯酸乙酯4的合成 | 第35页 |
·(Z)-7-碘-2-(S)-2,2-二甲基环丙烷甲酰胺)-2-庚烯酸乙酯5的合成 | 第35-36页 |
·西司他丁钠的合成 | 第36-37页 |
·结果与讨论 | 第37-41页 |
·碱的强度的影响 | 第37-38页 |
·溶剂效应 | 第38-39页 |
·温度对产物收率的影响 | 第39页 |
·碱的用量对反应的影响 | 第39-40页 |
·原料6和5的摩尔比对产率的影响 | 第40-41页 |
·小结 | 第41-42页 |
参考文献 | 第42-46页 |
附录A | 第46-52页 |
攻读学位期间取得的研究成果 | 第52-53页 |
致谢 | 第53-54页 |