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西司他丁钠的合成

摘要第1-5页
ABSTRACT第5-7页
目录第7-9页
第一章 绪论第9-18页
     ·(S)-2,2-二甲基环丙烷甲酰胺(酸)的合成第10-15页
     ·生物拆分法第10-11页
     ·化学拆分法第11-13页
     ·不对称合成第13-15页
     ·西司他丁钠的合成第15-16页
     ·论文内容第16-18页
     ·西司他丁钠中间体—(S)-2,2-二甲基环丙烷甲酰胺的合成第16-17页
     ·合成西司他丁钠第17-18页
第二章 西司他丁钠中间体—(S)-2,2-二甲基环丙烷甲酰胺的合成第18-33页
     ·引言第18-19页
     ·实验部分第19-31页
     ·联萘酚及其衍生物拆分2,2-二甲基环丙烷甲酸第19-25页
       ·酰化第21页
       ·酯化第21页
       ·分离第21-23页
       ·氨解第23-24页
       ·结果与讨论第24-25页
     ·喹尼啶拆分第25-27页
       ·酰化第25页
       ·酯化第25页
       ·氨解第25-26页
       ·结果与讨论第26-27页
     ·L-苯甘氨酸拆分2,2-二甲基环丙烷甲酸路线一第27-29页
       ·酯化第27页
       ·酰胺化第27-28页
       ·Hofmman重排反应制得(S)-2,2-二甲基环丙烷甲酰胺第28-29页
       ·结果与讨论第29页
     ·L-苯甘氨酸拆分2,2-二甲基环丙烷甲酸路线二第29-31页
       ·酯化第30页
       ·酰胺化第30页
       ·高锰酸钾氧化制得(S)-2,2-二甲基环丙烷甲酰胺第30-31页
       ·结果与讨论第31页
   ·本章小结第31-33页
第三章 西司他丁钠的合成工艺研究第33-42页
     ·引言第33-35页
     ·实验部分第35-42页
     ·(Z)-7-氯-2-(S)-2,2-二甲基环丙烷甲酰胺)-2-庚烯酸乙酯4的合成第35页
     ·(Z)-7-碘-2-(S)-2,2-二甲基环丙烷甲酰胺)-2-庚烯酸乙酯5的合成第35-36页
     ·西司他丁钠的合成第36-37页
     ·结果与讨论第37-41页
       ·碱的强度的影响第37-38页
       ·溶剂效应第38-39页
       ·温度对产物收率的影响第39页
       ·碱的用量对反应的影响第39-40页
       ·原料6和5的摩尔比对产率的影响第40-41页
     ·小结第41-42页
参考文献第42-46页
附录A第46-52页
攻读学位期间取得的研究成果第52-53页
致谢第53-54页

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