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新型口服抗凝血药物达比加群酯的合成工艺研究

摘要第1-3页
Abstract第3-6页
第一章 绪论第6-22页
   ·血栓第6-8页
     ·血栓形成机制第7页
     ·血栓的类型第7-8页
   ·抗血栓药物第8-12页
     ·抗血小板药物第8-9页
     ·溶血栓药物第9页
     ·抗凝血药物第9-12页
   ·达比加群酯第12-15页
     ·达比加群酯的作用机制第12-13页
     ·药代动力学第13-14页
     ·临床试验第14-15页
     ·缺点及不良反应第15页
   ·达比加群酯国内外研究现状第15-18页
     ·国外研究现状第15-16页
     ·国内研究现状第16-18页
   ·市场前景第18-20页
     ·抗凝血药的市场总览第18-19页
     ·达比加群酯市场分析第19-20页
       ·国内抗凝血药物分析第19-20页
       ·国外市场销售额第20页
   ·本文的研究意义第20-22页
第二章 实验部分第22-37页
   ·仪器与试剂第22-24页
     ·试剂第22-23页
     ·主要仪器第23-24页
   ·合成实验第24-29页
     ·3-(吡啶-2-基氨基)丙酸乙酯(4)的合成第24页
     ·3-[(4-甲胺基-3-硝基苯甲酰基)(吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯(5)的合成第24-25页
     ·3-[(3-氨基-4-甲胺基苯甲酰基)(吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯(6)的合成第25-26页
     ·N-(4-氰基苯基)甘氨酸(7)的合成第26页
     ·3-[[2-(4-氰基-苯基)氨基]甲基-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基](吡啶-2-基)-丙酸乙酯(8)的合成第26-27页
     ·3 -[[[2-[[(4-脒基苯基)氨基]甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基](吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯(9)的合成第27-28页
     ·达比加群酯(1)的合成第28-29页
   ·反应机理的讨论第29-33页
     ·合成3-[(3-氨基-4-甲胺基苯甲酰基)(吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯机理的讨论第29-30页
     ·合成3-[[2-(4-氰基-苯基)氨基]甲基-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基](吡啶-2-基)-丙酸乙酯机理研究第30-31页
     ·经Pinner反应合成化合物9的反应机理第31-33页
   ·结果与讨论第33-37页
     ·反应时间及投料比对化合物5收率的影响第33-34页
     ·Pd/C用量及反应时长对化合物6收率的影响第34-35页
     ·化合物9制备条件的优化第35页
     ·溶剂中的水分对实验的影响第35-37页
第三章 结论及展望第37-39页
   ·结论第37页
   ·前景展望第37-39页
致谢第39-40页
参考文献第40-47页
附图第47-64页
作者简介第64页
攻读硕士学位期间研究成果第64-65页

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