| 摘要 | 第1-5页 |
| Abstract | 第5-10页 |
| 1 绪论 | 第10-19页 |
| ·课题背景 | 第10-11页 |
| ·胆酸 | 第11-15页 |
| ·胆酸的化学结构和合成 | 第11-12页 |
| ·胆酸的肝肠循环 | 第12-13页 |
| ·胆酸衍生物的研究 | 第13-15页 |
| ·喜树碱 | 第15-18页 |
| ·喜树碱的发展历程 | 第15-16页 |
| ·CPT作用机制 | 第16-17页 |
| ·喜树碱的稳定性,溶解性,口服生物利用度 | 第17页 |
| ·喜树碱的药代动力学及药效学 | 第17-18页 |
| ·立题依据 | 第18-19页 |
| 2 A2的合成与鉴定 | 第19-24页 |
| ·实验材料与仪器 | 第19页 |
| ·实验材料 | 第19页 |
| ·实验仪器 | 第19页 |
| ·实验方法 | 第19-21页 |
| ·合成路线 | 第19-20页 |
| ·化合物A2：10-(3'α,12'α-二羟基-5'β-胆烷酸-24'-羧基)-(20s)-喜树碱的合成 | 第20页 |
| ·化合物A2的结构鉴定 | 第20-21页 |
| ·结果与讨论 | 第21-23页 |
| ·本章小结 | 第23-24页 |
| 3 A2体外抗肿瘤活性研究 | 第24-33页 |
| ·实验材料与仪器 | 第24页 |
| ·实验材料 | 第24页 |
| ·实验仪器 | 第24页 |
| ·实验准备及试剂配制 | 第24-25页 |
| ·实验准备 | 第24-25页 |
| ·试剂的配制 | 第25页 |
| ·实验方法 | 第25-27页 |
| ·细胞培养 | 第25-26页 |
| ·MTT法检测A2对肿瘤细胞及正常细胞的体外抑制作用 | 第26页 |
| ·A2在人肿瘤细胞SMMC-7721的吸收实验 | 第26-27页 |
| ·实验结果与讨论 | 第27-31页 |
| ·A2对人肿瘤细胞SMMC-7721的增殖抑制作用 | 第27-28页 |
| ·A2对人正常肝细胞HL-7702的毒性作用 | 第28-29页 |
| ·A2在人肿瘤细胞SMMC-7721的吸收实验结果 | 第29-31页 |
| ·本章小结 | 第31-33页 |
| 4 A2体内抗肿瘤活性研究 | 第33-36页 |
| ·实验材料与仪器 | 第33页 |
| ·实验材料 | 第33页 |
| ·实验仪器 | 第33页 |
| ·实验动物 | 第33页 |
| ·实验方法 | 第33-34页 |
| ·最大耐受量急性毒性试验 | 第33页 |
| ·体内抗肿瘤活性实验 | 第33-34页 |
| ·结果与讨论 | 第34-35页 |
| ·A2最大耐受量急性毒性试验 | 第34页 |
| ·A2体内抑瘤活性实验结果 | 第34-35页 |
| ·本章小结 | 第35-36页 |
| 5 A2体内药代动力学和组织分布研究 | 第36-50页 |
| ·实验材料与仪器 | 第36页 |
| ·实验材料 | 第36页 |
| ·实验仪器 | 第36页 |
| ·实验动物 | 第36页 |
| ·实验方法 | 第36-40页 |
| ·仪器和分析方法的建立 | 第36-37页 |
| ·标准曲线和质控样品的配制方法 | 第37页 |
| ·生物样品的配制方法 | 第37-38页 |
| ·分析方法的验证 | 第38-39页 |
| ·药物代谢动力学分析 | 第39-40页 |
| ·组织分布 | 第40页 |
| ·结果与讨论 | 第40-48页 |
| ·质谱条件的优化 | 第40页 |
| ·色谱条件的优化 | 第40-41页 |
| ·分析方法的验证 | 第41-45页 |
| ·药物代谢动力学分析 | 第45-46页 |
| ·体内组织分布 | 第46-48页 |
| ·本章小结 | 第48-50页 |
| 结论 | 第50-52页 |
| 参考文献 | 第52-57页 |
| 攻读学位期间发表的学术论文 | 第57-58页 |
| 致谢 | 第58-59页 |
