| 缩写表 | 第1-5页 |
| 中文摘要 | 第5-8页 |
| ABSTRACT | 第8-14页 |
| 前言 | 第14-20页 |
| 第一章 抗 HBV 脂质前药的合成及性质 | 第20-40页 |
| 第一节 抗HBV 脂质前药的合成 | 第20-29页 |
| 1 材料与方法 | 第20-23页 |
| ·材料与仪器 | 第20页 |
| ·LAPE 合成步骤 | 第20-23页 |
| 2. 结果和讨论 | 第23-29页 |
| 第二节 肝靶向长循环材料的合成 | 第29-32页 |
| 1 材料与方法 | 第29-30页 |
| ·材料与仪器 | 第29页 |
| ·G_(20)DE 合成步骤 | 第29-30页 |
| 2. 结果和讨论 | 第30-32页 |
| 第三节 抗HBV 脂质前药的理化性质 | 第32-39页 |
| 1 材料与方法 | 第32-33页 |
| ·材料与仪器 | 第32页 |
| ·紫外吸收的测定 | 第32-33页 |
| ·溶解性质的考查 | 第33页 |
| ·空气水界面 Langmuir 膜测定 | 第33页 |
| 2 结果与讨论 | 第33-39页 |
| ·抗HBV 脂质前药的紫外吸收及溶解性质 | 第33-34页 |
| ·抗HBV 脂质前药及G_(20)DE 的单分子膜特征 | 第34-39页 |
| 本章小结 | 第39-40页 |
| 第二章 抗 HBV 脂质前药自组装体的制备 | 第40-54页 |
| 第一节 抗HBV 脂质前药自组装体的制备方法 | 第40-48页 |
| 1 材料与方法 | 第40-42页 |
| ·材料与仪器 | 第40-41页 |
| ·自组装体的制备方法 | 第41页 |
| ·自组装体的后处理方法 | 第41-42页 |
| 2 结果与讨论 | 第42-47页 |
| ·自组装体制备方法的选择 | 第42页 |
| ·注入法制备自组装体 | 第42-44页 |
| ·G_(20)DE 对制备自组装体的影响 | 第44-46页 |
| ·抗HBV 脂质前药自组装体的后处理方法 | 第46-47页 |
| 3 小结 | 第47-48页 |
| 第二节 抗HBV 脂质前药自组装体的结构及理化性质 | 第48-52页 |
| 1 材料与方法 | 第48-49页 |
| ·材料与仪器 | 第48页 |
| ·负染法透射电子显微镜（TEM）观察 | 第48页 |
| ·粒度测定 | 第48页 |
| ·Zeta 电位测定 | 第48-49页 |
| 2 结果与分析 | 第49-52页 |
| ·抗HBV 脂质前药自组装体透射电子显微镜呈像 | 第49-50页 |
| ·抗HBV 脂质前药自组装体粒度分析 | 第50-51页 |
| ·抗HBV 脂质前药自组装体Zeta 电位分析 | 第51-52页 |
| ·抗HBV 脂质前药自组装体的形成机制 | 第52页 |
| 本章小结 | 第52-54页 |
| 第三章 抗 HBV 脂质前药自组装体的分析方法 | 第54-66页 |
| 第一节 体外分析方法 | 第54-58页 |
| 1 材料与方法 | 第54-55页 |
| ·材料与仪器 | 第54页 |
| ·HPLC 方法 | 第54-55页 |
| 2 结果与讨论 | 第55-58页 |
| 第二节 体内分析方法 | 第58-64页 |
| 1 材料与方法 | 第58-60页 |
| ·材料与仪器 | 第58-59页 |
| ·生物样品的处理 | 第59页 |
| ·HPLC 条件 | 第59-60页 |
| 2 结果与讨论 | 第60-64页 |
| ·HPLC 条件选择 | 第60-61页 |
| ·动物血浆中的测定 | 第61-62页 |
| ·小鼠组织匀浆中的测定 | 第62-64页 |
| 本章小结 | 第64-66页 |
| 第四章 抗 HBV 脂质前药自组装体的稳定性 | 第66-76页 |
| 第一节 抗HBV 脂质前药自组装体的物理稳定性 | 第66-69页 |
| 1 材料与方法 | 第66-67页 |
| ·材料与仪器 | 第66页 |
| ·高温、高压处理自组装体的方法 | 第66页 |
| ·离心处理自组装体的方法 | 第66-67页 |
| ·室温长期放置方法 | 第67页 |
| 2 结果与讨论 | 第67-69页 |
| ·高温、高压对自组装体聚集的影响 | 第67页 |
| ·离心对自组装体沉降的影响 | 第67-68页 |
| ·室温长期放置稳定性 | 第68-69页 |
| 第二节 抗HBV 脂质前药自组装体的化学稳定性 | 第69-74页 |
| 1 材料与方法 | 第69-70页 |
| ·材料与仪器 | 第69页 |
| ·制剂在缓冲液中稳定性的考察方法 | 第69-70页 |
| ·制剂在动物血浆中稳定性的考察方法 | 第70页 |
| ·制剂在小鼠组织匀浆中稳定性的考察方法 | 第70页 |
| 2 结果与讨论 | 第70-74页 |
| ·LAPE 自组装体在缓冲液中的稳定性 | 第70-73页 |
| ·LAPE 自组装体在动物血浆中的稳定性 | 第73-74页 |
| ·LAPE 自组装体在小鼠组织匀浆中的稳定性 | 第74页 |
| 本章小结 | 第74-76页 |
| 第五章 抗 HBV 脂质前药自组装体的初步药效学 | 第76-80页 |
| 1 材料与方法 | 第76-77页 |
| ·材料与仪器 | 第76页 |
| ·HBV 转染小鼠模型的建立 | 第76页 |
| ·给药方案及血样的制备 | 第76-77页 |
| ·血清样品的测定 | 第77页 |
| 2 结果与讨论 | 第77-78页 |
| ·HBV 转染小鼠小鼠血清中HBV DNA 含量变化 | 第77页 |
| ·分析与讨论 | 第77-78页 |
| 本章小结 | 第78-80页 |
| 第六章 抗 HBV 脂质前药自组装体的药物动力学和组织分布 | 第80-88页 |
| 1 材料与方法 | 第80-82页 |
| ·材料与仪器 | 第80-81页 |
| ·药物动力学试验方案 | 第81页 |
| ·组织分布试验方案 | 第81页 |
| ·生物样品含量的测定 | 第81-82页 |
| 2 结果与讨论 | 第82-87页 |
| ·抗HBV 脂质前药自组装体的药代动力学 | 第82-83页 |
| ·抗HBV 脂质前药自组装体的组织分布 | 第83-87页 |
| 本章小结 | 第87-88页 |
| 全文总结 | 第88-90页 |
| 致谢 | 第90-92页 |
| 参考文献 | 第92-97页 |
