| 摘要 | 第3-4页 |
| abstract | 第4-5页 |
| 第1章 文献综述 | 第9-27页 |
| 1.1 他汀类药物简介 | 第9-10页 |
| 1.2 他汀类药物作用机制 | 第10页 |
| 1.3 他汀类药物发展历程 | 第10-11页 |
| 1.4 阿托伐他汀和瑞舒伐他汀 | 第11-25页 |
| 1.4.1 阿托伐他汀和瑞舒伐他汀简介 | 第11-12页 |
| 1.4.2 阿托伐他汀侧链合成研究进展 | 第12-21页 |
| 1.4.3 瑞舒伐他汀侧链合成研究进展 | 第21-25页 |
| 1.5 课题研究意义与内容 | 第25-26页 |
| 1.6 论文创新点 | 第26-27页 |
| 第2章 实验方案的确定 | 第27-31页 |
| 2.1 瑞舒伐他汀侧链合成路线的分析与设计 | 第27-28页 |
| 2.1.1 瑞舒伐他汀侧链合成路线的分析 | 第27页 |
| 2.1.2 瑞舒伐他汀侧链合成路线的设计 | 第27-28页 |
| 2.2 阿托伐他汀侧链合成路线的分析与设计 | 第28-31页 |
| 2.2.1 阿托伐他汀侧链合成路线的分析 | 第28-29页 |
| 2.2.2 阿托伐他汀侧链合成路线的设计 | 第29-31页 |
| 第3章 实验部分 | 第31-41页 |
| 3.1 主要原料和试剂 | 第31-33页 |
| 3.2 实验仪器 | 第33页 |
| 3.3 溶剂和试剂预处理 | 第33-34页 |
| 3.4 瑞舒伐他汀侧链的合成 | 第34-38页 |
| 3.4.1 (S)-4-氯-3-三甲基硅氧基丁腈(2)的合成 | 第34页 |
| 3.4.2 (S)-6-氯-5-羟基-3-氧代己酸叔丁酯(4)的合成 | 第34-35页 |
| 3.4.3 (S)-6-氯-3,5-二羟基己酸叔丁酯(5)的合成 | 第35-36页 |
| 3.4.4 6-氯甲基-2,2-二甲基-1,3-二氧六环-4-乙酸叔丁酯(6)的合成 | 第36-37页 |
| 3.4.5 (4R,6S)-6-氯甲基-2,2-二甲基-1,3-二氧六环-4-乙酸叔丁酯(7)的合成 | 第37页 |
| 3.4.6 (4R-cis)-6-乙酰氧甲基-2,2 二甲基-1,3-二氧六环-4-乙酸叔丁酯(8)的合成 | 第37-38页 |
| 3.5 阿托伐他汀侧链的合成 | 第38-41页 |
| 3.5.1 (R)-6-氰基-3,5-二羟基己酸叔丁酯(C-6)的合成 | 第38页 |
| 3.5.2 (6R)-6-氰甲基-2,2-二甲基-1,3-二氧六环-4-乙酸叔丁酯(C-7)的合成 | 第38-39页 |
| 3.5.3 (4R,6R)-6-氰甲基-2,2-二甲基-1,3-二氧六环-4-乙酸叔丁酯(C-8)的合成 | 第39页 |
| 3.5.4 (4R,6R)-6-(2-氨乙基)-2,2-二甲基-1,3-二氧六环-4-乙酸叔丁酯(C-9)的合成 | 第39-40页 |
| 3.5.5 (S)-6-氰基-5-羟基-3-氧代己酸叔丁酯(C-5)的合成 | 第40-41页 |
| 第4章 结果与讨论 | 第41-67页 |
| 4.1 瑞舒伐他汀侧链的合成路线优化 | 第41-54页 |
| 4.1.1 (S)-4-氯-3-羟基丁腈的羟基保护 | 第41-43页 |
| 4.1.2 CuBr/I2 共同催化的Blaise反应 | 第43-45页 |
| 4.1.3 δ-羟基-β-酮酯的立体选择性还原 | 第45-53页 |
| 4.1.4 各步反应与文献收率比较 | 第53-54页 |
| 4.2 阿托伐他汀侧链的合成 | 第54-67页 |
| 4.2.1 氰基取代反应 | 第54-59页 |
| 4.2.2 C-6 的丙酮叉保护 | 第59-61页 |
| 4.2.3 C-7 的手性拆分 | 第61-64页 |
| 4.2.4 C-8 的氰基还原 | 第64页 |
| 4.2.5 两条路线比较 | 第64-67页 |
| 第5章 结论与展望 | 第67-69页 |
| 5.1 结论 | 第67-68页 |
| 5.2 展望 | 第68-69页 |
| 参考文献 | 第69-77页 |
| 发表论文和参加科研情况说明 | 第77-79页 |
| 发表论文情况 | 第77页 |
| 参加科研情况 | 第77-79页 |
| 致谢 | 第79页 |
