摘要 | 第6-8页 |
Abstract | 第8-10页 |
第1章 文献综述 | 第11-25页 |
1.1 黄连概述 | 第11页 |
1.2 小檗碱概述 | 第11-20页 |
1.2.1 小檗碱的药理作用 | 第12-17页 |
1.2.2 小檗碱的药代动力学研究 | 第17-18页 |
1.2.3 小檗碱相关制剂的研究 | 第18-20页 |
1.3 小檗碱的化学修饰及构效关系 | 第20-23页 |
1.3.1 小檗碱的化学修饰 | 第20-21页 |
1.3.2 小檗碱及其衍生物的构效关系 | 第21-23页 |
1.4 研究的目的和意义 | 第23页 |
1.5 研究范围和内容 | 第23-25页 |
第2章 小檗碱烷基化衍生物的合成及其结构确证 | 第25-31页 |
2.1 试剂材料 | 第25-26页 |
2.1.1 主要仪器设备 | 第25页 |
2.1.2 实验材料及试剂制备 | 第25-26页 |
2.2 实验方法 | 第26-27页 |
2.2.1 合成路线 | 第26页 |
2.2.2 8-烷基化小檗碱合成方法 | 第26-27页 |
2.2.3 产物纯度鉴定 | 第27页 |
2.3 终产物的结构确认 | 第27-28页 |
2.3.1 产品纯度鉴定 | 第27页 |
2.3.2 结构表征 | 第27-28页 |
2.4 讨论 | 第28-31页 |
第3章 8-烷基小檗碱同系物的表观油水分配系数的测定 | 第31-37页 |
3.1 实验仪器、试剂与材料 | 第31-32页 |
3.1.1 主要仪器设备 | 第31页 |
3.1.2 实验材料 | 第31页 |
3.1.3 试液制备 | 第31-32页 |
3.2 实验方法 | 第32-33页 |
3.2.1 8-烷基小檗碱的UV测定方法的建立 | 第32页 |
3.2.2 油/水分配系数的测定 | 第32-33页 |
3.3 实验结果与讨论 | 第33-37页 |
3.3.1 最大吸收波长 | 第33页 |
3.3.2 线性关系 | 第33页 |
3.3.3 精密度 | 第33-34页 |
3.3.4 稳定性 | 第34-35页 |
3.3.5 表观油水分配系数的测定 | 第35-36页 |
3.3.6 讨论 | 第36-37页 |
第4章 小檗碱及8-辛基小檗碱的药代动力学比较研究 | 第37-53页 |
4.1 试剂材料 | 第37-38页 |
4.1.1 主要仪器设备 | 第37页 |
4.1.2 试验试剂 | 第37-38页 |
4.1.3 试验动物 | 第38页 |
4.1.4 标准贮备液的配制和保存 | 第38页 |
4.2 方法学研究 | 第38-40页 |
4.2.1 色谱条件 | 第38-39页 |
4.2.2 血浆样品的预处理、 | 第39页 |
4.2.3 方法专属性考察 | 第39页 |
4.2.4 标准曲线的建立 | 第39页 |
4.2.5 回收率及精密度的考察 | 第39页 |
4.2.6 稳定性试验 | 第39-40页 |
4.2.7 检测限 | 第40页 |
4.3 药代动力学试验 | 第40页 |
4.3.1 动物试验方案 | 第40页 |
4.3.2 方法学 | 第40页 |
4.4 药动学参数计算及数据分析 | 第40页 |
4.5 试验结果 | 第40-46页 |
4.5.1 小檗碱方法专属性 | 第40-41页 |
4.5.2 8-辛基小檗碱方法专属性 | 第41-42页 |
4.5.3 标准曲线制备 | 第42页 |
4.5.4 提取回收率 | 第42-43页 |
4.5.5 精密度 | 第43页 |
4.5.6 稳定性考察 | 第43-44页 |
4.5.7 检测限 | 第44-45页 |
4.5.8 药代动力学试验结果 | 第45-46页 |
4.6 数据处理 | 第46-50页 |
4.6.1 药代动力学参数计算 | 第46页 |
4.6.2 房室模型的判断 | 第46-48页 |
4.6.3 药代动力学参数及其比较 | 第48-50页 |
4.7 讨论 | 第50-53页 |
4.7.1 试验设计 | 第50页 |
4.7.2 结果分析 | 第50-53页 |
第5章 盐酸小檗碱和8-辛基小檗碱对内毒素血症小鼠的影响 | 第53-61页 |
5.1 实验材料 | 第53-54页 |
5.1.1 实验仪器 | 第53页 |
5.1.2 实验动物 | 第53-54页 |
5.1.3 实验材料 | 第54页 |
5.2 实验方法 | 第54-56页 |
5.2.1 大肠杆菌内毒素LD_(50)的测定 | 第54-55页 |
5.2.2 小檗碱及8-辛基小檗碱对内毒素血症小鼠的影响 | 第55-56页 |
5.3 实验结果 | 第56-58页 |
5.3.1 大肠杆菌内毒素LD_(50)预实验结果 | 第56页 |
5.3.2 小鼠腹腔注射大肠杆菌内毒素LD_(50)测定结果 | 第56页 |
5.3.3 大肠杆菌内毒素的LD_(50)及LD95%值 | 第56-57页 |
5.3.4 内毒素血症小鼠72h的死亡率 | 第57-58页 |
5.4 讨论 | 第58-61页 |
5.4.1 试验设计 | 第58-59页 |
5.4.2 结果分析 | 第59-61页 |
结论与展望 | 第61-63页 |
1. 结论 | 第61页 |
2. 展望 | 第61-63页 |
参考文献 | 第63-73页 |
硕士期间发表的论文 | 第73-75页 |
致谢 | 第75-77页 |
附录:化合物部分图谱 | 第77-81页 |