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小檗碱烷基化衍生物的合成及其与小檗碱药理活性的比较

摘要第6-8页
Abstract第8-10页
第1章 文献综述第11-25页
    1.1 黄连概述第11页
    1.2 小檗碱概述第11-20页
        1.2.1 小檗碱的药理作用第12-17页
        1.2.2 小檗碱的药代动力学研究第17-18页
        1.2.3 小檗碱相关制剂的研究第18-20页
    1.3 小檗碱的化学修饰及构效关系第20-23页
        1.3.1 小檗碱的化学修饰第20-21页
        1.3.2 小檗碱及其衍生物的构效关系第21-23页
    1.4 研究的目的和意义第23页
    1.5 研究范围和内容第23-25页
第2章 小檗碱烷基化衍生物的合成及其结构确证第25-31页
    2.1 试剂材料第25-26页
        2.1.1 主要仪器设备第25页
        2.1.2 实验材料及试剂制备第25-26页
    2.2 实验方法第26-27页
        2.2.1 合成路线第26页
        2.2.2 8-烷基化小檗碱合成方法第26-27页
        2.2.3 产物纯度鉴定第27页
    2.3 终产物的结构确认第27-28页
        2.3.1 产品纯度鉴定第27页
        2.3.2 结构表征第27-28页
    2.4 讨论第28-31页
第3章 8-烷基小檗碱同系物的表观油水分配系数的测定第31-37页
    3.1 实验仪器、试剂与材料第31-32页
        3.1.1 主要仪器设备第31页
        3.1.2 实验材料第31页
        3.1.3 试液制备第31-32页
    3.2 实验方法第32-33页
        3.2.1 8-烷基小檗碱的UV测定方法的建立第32页
        3.2.2 油/水分配系数的测定第32-33页
    3.3 实验结果与讨论第33-37页
        3.3.1 最大吸收波长第33页
        3.3.2 线性关系第33页
        3.3.3 精密度第33-34页
        3.3.4 稳定性第34-35页
        3.3.5 表观油水分配系数的测定第35-36页
        3.3.6 讨论第36-37页
第4章 小檗碱及8-辛基小檗碱的药代动力学比较研究第37-53页
    4.1 试剂材料第37-38页
        4.1.1 主要仪器设备第37页
        4.1.2 试验试剂第37-38页
        4.1.3 试验动物第38页
        4.1.4 标准贮备液的配制和保存第38页
    4.2 方法学研究第38-40页
        4.2.1 色谱条件第38-39页
        4.2.2 血浆样品的预处理、第39页
        4.2.3 方法专属性考察第39页
        4.2.4 标准曲线的建立第39页
        4.2.5 回收率及精密度的考察第39页
        4.2.6 稳定性试验第39-40页
        4.2.7 检测限第40页
    4.3 药代动力学试验第40页
        4.3.1 动物试验方案第40页
        4.3.2 方法学第40页
    4.4 药动学参数计算及数据分析第40页
    4.5 试验结果第40-46页
        4.5.1 小檗碱方法专属性第40-41页
        4.5.2 8-辛基小檗碱方法专属性第41-42页
        4.5.3 标准曲线制备第42页
        4.5.4 提取回收率第42-43页
        4.5.5 精密度第43页
        4.5.6 稳定性考察第43-44页
        4.5.7 检测限第44-45页
        4.5.8 药代动力学试验结果第45-46页
    4.6 数据处理第46-50页
        4.6.1 药代动力学参数计算第46页
        4.6.2 房室模型的判断第46-48页
        4.6.3 药代动力学参数及其比较第48-50页
    4.7 讨论第50-53页
        4.7.1 试验设计第50页
        4.7.2 结果分析第50-53页
第5章 盐酸小檗碱和8-辛基小檗碱对内毒素血症小鼠的影响第53-61页
    5.1 实验材料第53-54页
        5.1.1 实验仪器第53页
        5.1.2 实验动物第53-54页
        5.1.3 实验材料第54页
    5.2 实验方法第54-56页
        5.2.1 大肠杆菌内毒素LD_(50)的测定第54-55页
        5.2.2 小檗碱及8-辛基小檗碱对内毒素血症小鼠的影响第55-56页
    5.3 实验结果第56-58页
        5.3.1 大肠杆菌内毒素LD_(50)预实验结果第56页
        5.3.2 小鼠腹腔注射大肠杆菌内毒素LD_(50)测定结果第56页
        5.3.3 大肠杆菌内毒素的LD_(50)及LD95%值第56-57页
        5.3.4 内毒素血症小鼠72h的死亡率第57-58页
    5.4 讨论第58-61页
        5.4.1 试验设计第58-59页
        5.4.2 结果分析第59-61页
结论与展望第61-63页
    1. 结论第61页
    2. 展望第61-63页
参考文献第63-73页
硕士期间发表的论文第73-75页
致谢第75-77页
附录:化合物部分图谱第77-81页

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