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5-取代-1,2,4-三唑-3-硫酮类糖苷化合物的合成及抗菌活性研究

摘要第5-6页
Abstract第6页
第一章 文献综述第10-29页
    1.1 三唑类化合物的研究现状第10-14页
        1.1.1 1,2,4-三唑硫酮类化合物的研究现状第10-12页
        1.1.2 含 1,2,4-三唑环的双杂环类化合物的研究现状第12-14页
    1.2 三唑类希夫碱衍生物的应用研究进展第14-16页
        1.2.1 三唑希夫碱类衍生物的生物活性第14-16页
    1.3 糖基修饰化合物的应用研究现状第16-20页
        1.3.1 糖类药物概述第16-17页
        1.3.2 糖苷类化合物的抗病毒活性第17页
        1.3.3 糖苷类化合物的抗菌活性第17-18页
        1.3.4 糖苷类化合物的抗肿瘤活性第18-19页
        1.3.5 糖苷类化合物的其他作用第19-20页
    1.4 糖基的保护与去保护第20-24页
        1.4.1 糖基的保护第20-22页
            1.4.1.1 醚类保护基第20页
            1.4.1.2 烯丙基类保护基第20-21页
            1.4.1.3 脂类保护基第21-22页
        1.4.2 糖基的脱保护第22-24页
    1.5 本课题的提出及实验方案的设计第24-29页
        1.5.1 课题的提出及意义第24页
        1.5.2 拟合成的目标化合物结构及其合成路线方案第24-29页
第二章 实验部分第29-40页
    2.1 实验药品和仪器第29-31页
    2.2 实验步骤第31-38页
        2.2.1 目标化合物 2R~1~2R~5,3R~1~3R~5的合成第31-33页
            2.2.1.1 5-甲基4氨基-1,2,4-三唑3硫酮的合成第31页
            2.2.1.2 5-甲基4N-取代芳基亚胺基-1,2,4-三唑3硫醇的合成(1R~1~1R~5)第31-32页
            2.2.1.3 5-甲基4N-取代苯基亚胺基3S-(2′,3′,4′,6′-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基)-1,2,4-三唑的合成(2R~1~2R~5)第32-33页
            2.2.1.4 5-甲基4N-(取代苯基)亚胺基3S-(β-D-吡喃葡萄糖基)-1,2,4-三唑的合成(3R~1~3R~5)第33页
        2.2.2 目标化合物 5R~1~5R~5,6R~1~6R~5的合成第33-36页
            2.2.2.1 5-甲基4N-(取代芳基)胺基-1,2,4-三唑3硫醇的合成第34-35页
            2.2.2.2 5-甲基4N-取代苯基胺基3S-(2′,3′,4′,6′-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基)-1,2,4-三唑的合成(5R~1~5R~5)第35页
            2.2.2.3 5-甲基4N-(取代苯基)胺基3S-(β-D-吡喃葡萄糖基)-1,2,4-三唑的合成(6R~1~6R~5)第35-36页
        2.2.3 目标化合物 7R~1~7R~5,8R~1~8R~5的合成的合成第36-38页
            2.2.3.1 5-苯基4N-(取代苯基)亚胺基3S-(β-D-吡喃葡萄糖基)-1,2,4-三唑的合成(7R~1~7R~5)第37页
            2.2.3.2 5-邻羟苯基4N-(取代苯基)胺基3S-(β-D-吡喃葡萄糖基)-1,2,4-三唑的合成(8R~1~8R~5)第37-38页
    2.3 生物活性测试第38-40页
        2.3.1 菌种准备第38页
        2.3.2 具体实验方法第38-40页
第三章 结果与讨论第40-60页
    3.1 化合物合成及机理分析第40-45页
        3.1.1 目标化合物的反应机理探索第40-41页
        3.1.2 化合物 3R~1~3R~5和 6R~1~6R~5的合成第41-43页
            3.1.2.1 温度对脱乙酰基保护反应的影响第41页
            3.1.2.2 溶剂对脱乙酰基保护反应的影响第41-42页
            3.1.2.3 甲醇钠用量对脱乙酰基保护反应的影响第42-43页
        3.1.3 目标化合物 7R~1~7R~5,8R~1~8R~5的反应条件探索第43-45页
    3.2 化合物的结构表征第45-57页
        3.2.1 目标化合物 2R~1~2R~5,3R~1~3R~5,5R~1~5R~5,6R~1~6R~5的波谱分析第56页
        3.2.2 目标化合物 7R~1~7R~5,8R~1~8R~5的波谱分析第56-57页
    3.3 生物活性测试第57-60页
        3.3.1 目标化合物 2R~1~2R~5,3R~1~3R~5,5R~1~5R~5,6R~1~6R~5的抑菌活性测试及构效关系分析第57-58页
        3.3.2 目标化合物 7R~1~7R~5,8R~1~8R~5的抑菌活性测试及构效关系分析第58-60页
第四章 结论第60-62页
    4.1 化合物的合成第60-61页
    4.2 化合物的抗菌活性第61-62页
参考文献第62-69页
发表论文和科研情况说明第69-70页
致谢第70-71页
附录第71-75页

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