| 摘要 | 第3-4页 |
| Abstract | 第4-5页 |
| 主要符号对照表 | 第9-10页 |
| 第1章 引言 | 第10-24页 |
| 1.1 酪氨酸蛋白激酶 | 第10页 |
| 1.2 Src激酶 | 第10-14页 |
| 1.2.1 Src激酶家族 | 第10-11页 |
| 1.2.2 Src信号通路 | 第11-12页 |
| 1.2.3 Src抑制剂 | 第12-14页 |
| 1.3 吖啶类化合物 | 第14-17页 |
| 1.3.1 吖啶对DNA拓扑异构酶的抑制 | 第14-15页 |
| 1.3.2 吖啶对端粒酶的抑制 | 第15-16页 |
| 1.3.3 吖啶对蛋白激酶的抑制 | 第16-17页 |
| 1.4 化合物的设计 | 第17-23页 |
| 1.4.1 酪氨酸蛋白激酶结构 | 第17页 |
| 1.4.2 Src激酶抑制剂作用机制 | 第17-19页 |
| 1.4.3 目标化合物的设计 | 第19-21页 |
| 1.4.4 目标化合物的合成 | 第21-22页 |
| 1.4.5 氮杂吖啶合成方法探究 | 第22页 |
| 1.4.6 化合物活性及其作用机制的研究 | 第22-23页 |
| 1.5 本文工作的意义 | 第23-24页 |
| 第2章 吖啶类Src激酶抑制的合成及其性质研究 | 第24-44页 |
| 2.1 目标化合物的设计 | 第24-26页 |
| 2.2 目标化合物的合成 | 第26-33页 |
| 2.2.1 目标化合物的合成路线 | 第26-27页 |
| 2.2.2 实验试剂和实验仪器 | 第27-28页 |
| 2.2.3 化合物的具体合成方法以及结构数据 | 第28-33页 |
| 2.3 MTT实验对化合物IC50值的检测 | 第33-38页 |
| 2.3.1 MTT实验简介 | 第33-34页 |
| 2.3.2 实验试剂与实验仪器 | 第34页 |
| 2.3.3 MTT实验步骤 | 第34-36页 |
| 2.3.4 结果与讨论 | 第36-37页 |
| 2.3.5 MTT结果小结 | 第37-38页 |
| 2.4 化合物 8l、8m、8q的激酶活性测试 | 第38页 |
| 2.5 化合物 8l诱导K562细胞凋亡 | 第38-41页 |
| 2.5.1 细胞凋亡实验简介 | 第38-39页 |
| 2.5.2 实验试剂与实验仪器 | 第39页 |
| 2.5.3 实验操作 | 第39-40页 |
| 2.5.4 结果与讨论 | 第40-41页 |
| 2.6 化合物 8l诱导K562细胞凋亡的作用机制的研究 | 第41-43页 |
| 2.6.1 western blot实验简介 | 第41页 |
| 2.6.2 实验试剂和实验仪器 | 第41页 |
| 2.6.3 实验步骤 | 第41-42页 |
| 2.6.4 结果与讨论 | 第42-43页 |
| 2.7 小结 | 第43-44页 |
| 第3章 POCl_3介导的氮杂吖啶的合成 | 第44-61页 |
| 3.1 引言 | 第44页 |
| 3.2 实验设计 | 第44-47页 |
| 3.3 化合物的具体合成方法及结构数据 | 第47-55页 |
| 3.3.1 合成路线 | 第47-49页 |
| 3.3.2 实验材料与实验仪器 | 第49-50页 |
| 3.3.3 目标化合物结构数据 | 第50-55页 |
| 3.4 结果与讨论 | 第55-60页 |
| 3.4.1 化合物14最佳合成条件的研究 | 第55-56页 |
| 3.4.2 不同取代基对反应的影响 | 第56-60页 |
| 3.5 小结 | 第60-61页 |
| 第4章 氮杂吖啶类Src激酶抑制剂设计及合成初步研究 | 第61-72页 |
| 4.1 引言 | 第61页 |
| 4.2 氮杂吖啶类化合物的优化设计 | 第61-63页 |
| 4.3 氮杂吖啶类化合物的合成 | 第63-66页 |
| 4.3.1 方案1合成路线 | 第63页 |
| 4.3.2 方案2合成路线 | 第63-64页 |
| 4.3.3 实验试剂和实验仪器 | 第64-65页 |
| 4.3.4 化合物的具体合成方法及结构数据 | 第65-66页 |
| 4.4 结果与讨论 | 第66-70页 |
| 4.4.1 化合物17合成相关研究 | 第66-67页 |
| 4.4.2 化合物22的合成讨论 | 第67-70页 |
| 4.4.3 方案2的延伸 | 第70页 |
| 4.5 化合物 29a-c的K562细胞MTT实验结果 | 第70-71页 |
| 4.6 小结 | 第71-72页 |
| 结论 | 第72-73页 |
| 参考文献 | 第73-79页 |
| 致谢 | 第79-81页 |
| 附图 目标化合物核磁~1H谱、~(13)C谱以及质谱 | 第81-124页 |
| 个人简历、在学期间发表的学术论文与研究成果 | 第124页 |
